Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva-ursi (L.) Spreng.). Толокнянка обыкновенная Туберкулез: применение смеси

Охраняется.

Вересковые - Ericaceae.

Народное название: медвежьи ушки.

Используемые части: листья.

Аптечное наименование: лист толокнянки - Uvaeursi folium (ранее: Folia Uvae ursi).

Ботаническое описание. Толокнянка - распростертый вечнозеленый кустарничек, образующий нередко сплошную дернину. Внешне она очень напоминает бруснику, хотя последняя не стелется и не образует дернины. Листья у толокнянки толстые, кожистые, обычно обратнояйцевидные, иногда лопатча-тые, сверху с отчетливой сетью жилок. Край листа часто подвернут. В отличие от брусники на нижней стороне листьев никогда не бывает коричневых точечек (характерный признак листьев брусники). Кто запомнит это, никогда не спутает эти растения. Из мелких беловато-розовых цветков кувшинчатой формы (с зубчатым краем) развиваются красные ягоды кисловато-терпкого вкуса. Цветет с апреля до июня. Встречается преимущественно в Северной Европе на богатых гумусом болотистых почвах и пустошах, а также в хвойных лесах Альп. В Германии собирать запрещается! Сырье Германия получает из России, балканских стран и из Италии.

Сбор и заготовка. Поскольку листья не вянут, их можно собирать в течение всего года, но лучше в конце лета и осенью, когда в них максимальное количество действующих веществ. Сушить можно и в тени, и на солнце, так как плотная кожица листьев хорошо сохраняет действующие вещества.Действующие вещества: арбутин, метиларбутин, свободный гидрохинон и дубильные вещества, флавоноиды и немного эфирного масла.

Целебное действие и применение. Уже давно известно дезинфицирующее действие толокнянки на почки и, главным образом, на мочевой пузырь и мочевыводя-щие пути. Эффективность ее подтверждена и современными исследованиями. Государственная служба здравоохранения Германии признает толокнянку как средство против воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Правда, способ приготовления чая из листьев толокнянки сейчас несколько иной, чем в старых источниках. Прежде считали, что жесткие кожистые листья нужно долго кипятить, чтобы экстрагировать как можно больше действующих веществ. Получался малоаппетитный чай, который раздражал слизистую оболочку желудка, что делало невозможным лечение некоторых пациентов, особенно детей. Более того, при длительном кипячении экстрагируется много дубильных веществ, которые как раз нежелательны: ведь при заболеваниях почек и мочевого пузыря эффективен только арбутин. Оказалось, что настаивание в холодной воде в течение 12-24 часов извлекает из листьев почти все действующие компоненты, но практически без дубильных веществ, так что получается чай, употребляя который можно не опасаться побочных эффектов.

Чай из листьев толокнянки: 1-2 чайные ложки листьев залить 1/4 л холодной воды и, время от времени помешивая, дать настояться 12-24 часа, после чего процедить. Пьют слегка подогретым 2-3 раза в день по чашке.

Этот чай особенно эффективен при острых воспалениях мочевого пузыря, часто возникающих от переохлаждения. Если спустя неделю воспаление еще продолжается, врач должен назначить другое средство. Дело в том, что арбутин толокнянки высвобождает действующее вещество (гидрохинон) только при щелочной реакции мочи пациента. Поэтому, лечась толокнянкой, употребляйте растительную пищу и избегайте всего, что ведет к образованию кислой мочи. Можно посоветовать также добавлять на каждую чашку чая 1/4 чайной ложки питьевой соды. О мочегонном действии листьев толокнянки мнения расходятся. Лист толокнянки эффективен как сам по себе, так и в смесях с другими травами.

Применение в народной медицине. Сведения о лечебном использовавши толокнянки пришли к нам с севера. В Англии ее применяли уже в XIII пеке, а в Германии она получила признание только в XVIII веке. В народной медицине ее используют как дезинфицирующее средство при различных заболеваниях почек и мочевого пузыря, а также при кашле и в особенности при хронических поносах, что неудивительно, так как листья толокнянки содержат много дубильных веществ, которые и "закрепляют" кишечник.

Побочные действия. Передозировка и неправильное приготовление (горячая вытяжка) могут привести к тошноте и рвоте (реакция желудка на дубильные вещества). Длительное лечение следует проводить только под наблюдением врача.

Arctostaphylos uva-ursi
Таксон: семейство Вересковые (Ericaceae )
Другие названия: медвежье ушко, боровка, медвежий виноград
English: Bear Berry

Латинское название растения происходит от греческих слов «arctos» - «медведь» и «staphylos » - «виноград», а «uva-ursi » - в переводе с латыни означает «медвежья ягода».

Ботаническое описание толокнянки

Толокнянка - небольшой вечнозеленый кустарник высотой от 30 до 50 см. Стебли лежачие, часто стелются на поверхности травянистого грунта, длиной 100-120 см, очень разветвленные, с восходящими цветоносными веточками. Молодые ветви зеленые или зеленовато-бурые, старые - с красно-бурой легко отслаивающейся корой. Листья очередные, кожистые, обратнояйцевидные, тупые, с немного загнутыми книзу и слегка утолщенными цельными краями, сверху темно-зеленые блестящие, с сетью хорошо заметных вдавленных жилок, снизу более светлые, матовые. Продолжительность жизни листа - 2 года, к концу третьего года они полностью отмирают. Цветы толокнянки белые или бело-розовые, на коротких цветоножках, собраны по 2-10 в поникающие верхушечные кистевидные соцветия. Цветет в мае-июне. Плод - сферическая красная мучнистая пресно-сладкая ягода с 5 косточками. Плоды созревают в июле-августе.

Распространение

Толокнянка распространена в субальпийской и лесотундровой зонах Средней и Северной Европы, достигая широты 70° на юге. В Южной и Центральной Европе встречается в Альпах, Апеннинах и на Балканах на высоте от 1500 до 2900 м над уровнем моря. Встречается также в субальпийском и лесотундровом поясах в Сибири и в горах Центральной Азии, на Кавказе, на Дальнем Востоке, на севере Соединенных Штатов Америки (на Аляске), в Канаде, в юго-западной Гренландии и на Алеутских островах.
Растет преимущественно на песчаных грунтах и на торфяниках, в сухих каменистых местностях, в горах, на лесных лужайках, в разреженных освещенных хвойных лесах, на пожарищах и вырубках. Очень часто толокнянка встречается в растительных группировках с брусникой и самшитом. На Крайнем севере встречает в лишайниковой тундре. Толокнянка светолюбивое растение и слабо конкурирует с другими растениями. При недостаточной влажности грунта рост толокнянки замедляется, листья становятся грубыми и приобретают бурую окраску, после чего листовые побеги отмирают. Характерной особенностью толокнянки является наличие эндотрофной и экзотрофной микоризы, в связи с чем для ее роста необходимо наличие в грунте микоризообразующих грибков. Это следует учитывать при введении толокнянки в культуру.

Сбор и заготовка лекарственного сырья лисички

Для потребностей медицины используют листья растения (Folia Uvae-ursi ) и побеги (Сormus Uvae-Ursi ). Заготовляют листья и побеги длиной до 3 см весной, до начала цветения растения, или в конце года, перед плодоношением. Листья, собранные в другие сроки, при сушке приобретают бурую окраску, что делает сырье нестандартным. Повторную заготовку на том же месте можно проводить через 3 года. При заготовке сырья нельзя выдергивать все растение с корнями, поскольку это приводит к уничтожению зарослей. По рассказам очевидцев в местах, где таким способом заготовляли листья толокнянки в 1942-1945 гг., ее заросли не восстановились до настоящего времени. Собранное сырье быстро сушат в сушилках при 40°С или при обычной температуре. После сушки листья обрывают или обмолачивают, а стебли выбрасывают. Сырье является официнальным в России, Украине и многих зарубежных странах. Основными поставщиками сырья для европейских фармацевтических фирм и предприятий является Россия и Беларусь.
Заготовлять толокнянку следует внимательно, поскольку на нее похожа (Vaccinium vitis-idaea L.). У брусники элипсовидной - загнутые вниз темно-зеленые сверху и матовые снизу листья, ягоды сочные, многосеменные. Характерным дифференциальным признаком листьев брусники является наличие коричневых точечек на нижней стороне.
Учитывая значительную потребность в сырье, необходимого для получения лекарственных средств, в некоторых странах Европы, в частности во Франции, Словакии и Польше, толокнянка широко вводится в культуру. Так, в Словакии в культуру введен высокопроизводительный сорт толокнянки под названием «Аrbuta», который отличается от обыкновенной толокнянки длинными побегами, большим количеством листьев, высоким содержанием арбутина и способностью хорошо размножаться вегетативным способом. Некоторые фармакогносты России считают целесообразным употреблять вместо толокнянки обыкновенной толокнянку кавказскую (Arctostaphylos caucasica Lipsch. ), которая растет в предгорьях и горных местностях Северного Кавказа и Западного Закавказья. Тем не менее, отдельные ботаники считают это растение не отдельным видом, а разновидностью толокнянки обыкновенной.

Биологически активные вещества толокнянки

История применения в медицине

Толокнянка является древним лекарственным растением северных народов Европы. Еще в XII в. она входила в древнеанглийскую лечебную книгу «Meddygon Myddfai». В средневековой армянской медицине ее использовали как средство при поносах и кровохарканье. Однако в средневековых европейских травниках сведения о применении толокнянки не найдены, поскольку ее применяли преимущественно народы Северной Европы.
В народной медицине Севера России и Сибири толокнянку применяли при заболеваниях мочевого пузыря, мочевыводящих путей и при . Толокнянка является одним из древнейших средств лечения венерических заболеваний в средние века в Росси. Рецептуру приготовления лекарства от гонореи и сифилиса древнероссийские знахари сохраняли в секрете в монастырях и передавали только ближайшим родственникам или потомкам. В некоторых местностях Урала и Сибири такие рецепты сохраняются до настоящего времени.
В литовской народной медицине листья толокнянки употребляли при хронических , нервных болезнях и . В Литве молодые листья толокнянки считают тонизирующим и кровоочистительным средством, хорошо развитые листья используют как противовоспалительное и противоревматическое средство, а цветущие побеги - при болезнях сердца, пузырчатке, конъюнктивитах и блефаритах. Плоды толокнянки применяют при и диарее, особенно у детей.
Первые сообщения о применении листьев толокнянки в научно-практической медицине появились во французских медицинских журналах в 20-х годах ХХ в. Широко пропагандировал употреблять толокнянку в качестве эффективного диуретического и противовоспалительного средства при болезнях почек, мочевого пузыря и простатитах известный французский фитотерапевт Леклерк. Тем не менее в последнее время в связи с синтезом новых высокоэффективных диуретиков и уроантисептиков листья толокнянки используются не так часто.
Народная медицина некоторых зарубежных стран рекомендует толокнянку, кроме того, при сахарном диабете, малярии, туберкулезе легких, злокачественных опухолях, почечных и маточных кровотечениях, нарушениях пищеварения, колитах, диарее и атонии кишечника. Отвары толокнянки применяют для лечения гнойных ран при вагинитах, гонорее, диатезе и как средство для сокращения миометрия. В тибетской медицине листья толокнянки используют при базедовой болезни, гастритах. Известный украинский фитотерапевт В. Носаль рекомендует употреблять листья толокнянки при ночном недержании мочи у детей.

Фармакологические свойства толокнянки

Противомикробными и противовоспалительными свойствами обладают также дубильные вещества толокнянки. В основе противомикробного эффекта дубильных веществ толокнянки лежит их способность образовывать комплексные соединения с микробными белками. В эксперименте изучены антибактериальные свойства галловой кислоты, выделенной из листов толокнянки. Ее активность также зависит от рН среды: при рН 8,0, и особенно при рН 9,0, она значительно выше, чем при рН 7,2. Галловая кислота угнетает рост Staphylococcus aureus (МIС 20-71,3 мкг/мл), Corynebacterium dyphtheriae (MIC 20-100 мкг/мл), Bacillus subtilis (МIС 71,3 мкг/мл) Мусobacterium tuberculosis (100 мкг/мл) и дрожжеподобных грибов Candida albicans. Среди грамотрицательных бактерий, особенно чувствительных к галловой кислоте,- протей Proteus vulgaris (один из наиболее распространенных возбудителей урологических инфекций), она активна также в отношении кишечной палочки E. coli. На грибы, за исключением мукора, она не влияет. Важно, что галловая кислота усиливает антибактериальную активность антибиотиков (пенициллина, левомицетина, стрептомицина, биомицина, грамицидина). Но в присутствии крови антибиотическая активность галловой кислоты быстро и резко падает.
Антибиотические свойства проявляет также метиловый эфир галловой кислоты (метилгалат). Для него характерна и туберкулостатическая активность. Но метилгаллат менее активен, чем галловая кислота. Метиловый эфир галловой кислоты проявляет также противовирусные свойства, в частности он угнетает репродукцию вируса гриппа.
Недавно японскими учеными M. Shimizu и соавт. (2001) было установлено, что экстракт толокнянки в значительной степени усиливает чувствительность метициллин-резистентных St. aureus (МРСА) к β-лактамным антибиотикам. Активный компонент экстракта был выделен методом колоночной хроматографии и гель-электрофореза. С помощью протонного ЯМР-спектрального анализа установлена структура этого активного компонента, и он идентифицирован с полифенолом корилагином. При гидролизе корилагина образуется глюкоза, эллаговая и галловая кислоты, Корилагин обладает очень слабой противомикробной активностью в отношении МРСА (МIС 128 мкг/мл). Тем не менее в значительно меньших концентрациях (16 мкг/мл) он заметно уменьшает МIС оксациллина (в 256-1024 раза) и других -лактамных антибиотиков (бензилпенициллина - в 66-133 раз, имипенема - в 266-2133, цефметазола - в 128-2133 раза) относительно штаммов МРСА. На степень резистентности этих микроорганизмов к антибиотикам других групп (эритромицина, тетрациклина, стрептомицина, фосфомицина, ванкомицина, офлоксацина) корилагин существенным образом не влияет. Под влиянием корилагина не наблюдается уменьшение МIС β-лактамных антибиотиков относительно метициллин-чувствительного St. aureus 209P. Изучение динамики роста культуры МРСА показало, что в присутствии оксациллина (5 мкг/мл) и корилагина (16 мкг/мл) наблюдается выраженный бактерицидный эффект, поскольку количество жизнеспособных бактериальных клеток прогрессивно уменьшается. Результаты дальнейших исследований были направлены на изучение механизма действия корилагина. Они указывают на то, что корилагин угнетает функциональную активность РВР2. Кроме того, установлено, что корилагин снижает МIС β-лактамных антибиотиков относительно как продуцирующих β-лактамазу, так и относительно β-лактамаза-отрицательных штаммов МРСА. Это может свидетельствовать о способности корилагина также угнетать активность β-лактамазы.
Исследование корилагина, выделенного из других растительных источников, доказывает его противогрибковую (Latte K. P. и Kolodziej H., 2000 ), противовирусную (Liu K. C. и соавт., 1999; Xu H. X. и соавт., 2000 ) и антигипертензивную (Cheng J. T. и соавт., 1995 ) активность.
В опытах на мышах и крысах подтверждено, что водный и метанольный экстракты листьев толокнянки угнетают развитие воспаления, опосредствованного иммунологическими механизмами. Они уменьшают отек при введении каррагенина, а также при пикрилхлоридном дерматите и при развитии реакции гиперчувствительности замедленного типа на эритроциты барана (иммунопатологические реакции IV типа) (Kubo M., 1990, Matsuda H. и соавт., 1992 ). Установлено, что такое действие экстрактов толокнянки обусловлено присутствием в них арбутина (Matsuda H. и соавт., 1990, 1991 ). Эти препараты проявляют выраженное лечебное действие, но при профилактическом введении на интенсивность воспаления не влияют. Кроме того, арбутин потенцирует противовоспалительное действие преднизолона и индометацина, одновременно уменьшая их побочные эффекты (противодействует вызванному ими снижению массы тимуса и селезенки). В этом отношении безоговорочный интерес представляют данные, что арбутин угнетает активность фосфолипазы А2 благодаря структурной схожести с ее известными ингибиторами (Oliver A. E. и соавт., 1996 ). Ведь за счет антифосфолипазной активности арбутин может угнетать высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов клеточных мембран и таким образом противодействовать образованию липидных медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов. Особенно выраженный антифосфолипазный эффект арбутина наблюдается при обезвоживании. Экспериментально доказано, что фенольный остаток арбутина встраивается в липидный бислой биомембран, улучшая таким образом их проницаемость при высушивании (Oliver A. E. и соавт., 1998 ). Таким образом, благодаря мембраностабилизирующему действию, арбутин может защищать растительные клетки в условиях обезвоживания.
Кроме того, с арбутином связаны антиоксидантные свойства толокнянки. Экстракт толокнянки угнетает хемилюминесценцию в системе глицин-триптофан (Большакова И. В. и соавт., 1998 ). Арбутин тормозит перекисное окисление линолевой кислоты и обладает способностью нейтрализовывать свободные радикалы в бесклеточных системах in vitro (Hisatomi E. и соавт., 2000 ).
В опытах in vivo на белых крысах отвары толокнянки проявляют антигипоксическое действие : под их влиянием увеличивался процент выживания животных в условиях гипоксии. Это действие связывают с содержанием в них гидрохинона, который относится к веществам с лабильным водородом и повышает активность окислительно-восстановительных реакций. Он обладает способностью блокировать О-метилтрансферазу, что способствует увеличению периода действия адреналина. В эксперименте гидрохинон влияет на метаболические процессы, поглощение кислорода тканями, содержание в крови глюкозы, калия, глутатиона, корригирует диабетический кетоацидоз, проявляет гипертензивный эффект в экспериментальных шоковых ситуациях.
Установлено, что арбутин угнетает активность тирозиназы и синтез меланина в клетках В16 меланомы мышей (Akiu S. и соавт., 1991; Nishimura T., 1995 ). В максимальной нецитотоксической концентрации (50 мкМ) синтез арбутина уменьшался до 39%. Установлено, что в данной системе гидролиза арбутина с образованием гидрохинона не происходит. При культивировании нормальных меланоцитов человека в присутствии нецитотоксических концентраций арбутина (100 мкг/мл) на протяжении 5 дней синтез меланина уменьшался на 20%. Арбутин не влиял на активность допахром-таутомеразы, но угнетал активность тирозиназы (IC50 0,1 мкМ). Результаты исследования методом вестерн-блотинга продемонстрировали, что угнетение активности тирозиназы происходит на посттрансляционном уровне, поскольку не установлено влияние арбутина на синтез иРНК, белковых молекул и молекулярную массу тирозиназ TRP-1 и TRP-2 в клетках (Maeda K. и Fukuda M., 1996; Chakraborty A. K. и соавт., 1998 ). На основе изучения кинетики доказано, что арбутин выступает в роли конкурентного ингибитора тирозиназы, и его действие является обратимым. Арбутин конкурирует с L-тирозином в процессе связывания последнего с активным центром фермента (Maeda K. и Fukuda M., 1996 ). Имеются данные, что 50% этанольные экстракты разных видов толокнянки (Arctostaphylos uva-ursi, а также Arctostaphylos patula и Arctostaphylos viscida) угнетают синтез меланина также путем аутоокисления допахрома, проявляют супероксиддисмутазоподобную активность и способны поглощать ультрафиолет В (Matsuda H. и соавт., 1996 ). В исследовании на добровольцах установлено, что арбутин на 43,5% уменьшал развитие пигментации кожи при ультрафиолетовом облучении (Choi S. и соавт., 2002 ). В связи с этим предлагается использовать лист толокнянки для отбеливания кожи в косметологии.
Имеются данные о противокашлевых свойствах арбутина. В эксперименте на кошках при внутрибрюшинном и пероральном введении в дозе 50-100 мг/кг он угнетал кашель, вызванный нейлоновыми волокнами (Strapkova A. и соавт., 1991 ). В опытах на кроликах он . Тест на ферментацию арбутина с образованием кислоты является важным биохимическим признаком, который используется в микробиологической практике при идентификации бактерий и грибов. В частности, он является ключевым в дифференциации Streptococcus mutans и Streptococcus sobrinus (Beighton D. и соавт., 1991 ).
Дубильные вещества, содержащиеся в отваре толокнянки, оказывают действие на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. Галловая кислота проявляет Р-витаминную активность.
Содержащаяся в листьях толокнянки эллаговая кислота тормозит развитие спонтанных опухолей у мышей. Бензилированные дигидрофлаваноны уваретин (хаманетин) и изоуваретин (изохаманетин) из надземной части растения проявляют цитотоксическую активностью в отношении опухолевых клеток (Башмурин А. Ф., 1951 ).
В гомеопатически концентрациях экстракт толокнянки стимулирует хемилюминесценцию полиморфно-ядерных лейкоцитов, более активен, чем зимозан (Crocnan D. O. и соавт., 2000 ).

Выявлены и мембраностабилизирующие свойства экстракта листьев толокнянки (Ажунова Т.А и соавт., 1987, 1988 ). Через 1 час после интрадуоденального введения крысам экстракта листьев толокнянки наблюдалось усиление секреции желчи на 38%, продолжительность холеретической реакции составляла 4-5 часов. На фоне введения экстракта в желчь животных увеличивалась концентрация желчных кислот, холестерина и билирубина. Средства из толокнянки повышают также дезинтоксикационную функцию печени. Пероральное введение животным с экспериментальным тетрахлорметановым гепатитом сухого экстракта толокнянки (0,5 г/кг в течение 10 дней) сопровождалось нормализацией интенсивности желчевыделения, улучшением функциональных показателей состояния печени (экскреция желчных кислот, холестерина и билирубина), повышением содержания в микросомах гепатоцитов цитохрома Р-450 - ключевого фермента дезинтоксикации организма. На фоне проведенного лечения нормализация функции печени наступала уже на 7-й день эксперимента, в то время как у животных контрольной группы - только на 14-й день. Одновременно наблюдалось уменьшение скорости инактивации восстановленного цитохрома Р-450 и сокращение продолжительности гексеналового сна, что свидетельствует об улучшении функционального состояния монооксигеназной системы печени. Ведь экстракт толокнянки улучшает процессы биотрансформации химических соединений, что обусловливает его лечебно-профилактическую эффективность при патологии печени. Описанный гепатопротективный эффект связывают прежде всего с содержанием в экстракте флавоноидов и других фенольных соединений, которые обладают мембраностабилизирующими свойствами и проявляют индуцированное влияние на монооксигеназную систему ферментов печени при ее повреждении.

Токсикология и побочное действие толокнянки

Препараты толокнянки малотоксичны. В опытах на мышах установлено, что жидкий концентрат толокнянки при пероральном применении в дозах 1 и 2 г/кг (из расчета на сухое сырье) в течение 10 дней не приводит к гибели и не вызывает изменений в поведении животных (Зайц К. А. и соавт., 1974). Экспериментальные исследования in vitro (в тестах образования микроядер в лимфоцитах человека и на Salmonella typhimurium TA98 и TA100) и in vivo на мышах подтверждают отсутствие в экстракте толокнянки мутагенных и канцерогенных свойств (Morimoto I. etc., 1982; Yamamoto H. etc., 1982; Joksic G. etc., 2003 ). Арбутин при подкожном введении в дозе до 100 мг/кг не влияет на репродуктивную функцию самцов и самок мышей и на развитие потомства. Фетотоксический эффект наблюдался только в дозе 400 мг/кг массы тела (Itabashi M. etc., 1988 ).
Содержащаяся в траве толокнянки галловая кислота характеризуется незначительной токсичностью при подкожном введении животным. Более токсичным является гидрохинон. При местном применении препараты, содержащие гидрохинон (в виде 1% раствора или 5% мази), могут вызывать лейкодермию, охроноз, эритему и аллергический дерматит. В эксперименте установлено, что LD50 очищенного гидрохинона для грызунов и собак при пероральном введении колеблется от 300 до 1300 мг/кг массы тела, а для кошек составляет 42-86 мг/кг. В высоких дозах (более 1300 мг/кг) гидрохинон вызывает нарушения функции центральной нервной системы - повышается возбудимость животных, развиваются тремор, судороги, коматозное состояние и наступает смерть. Тем не менее при употреблении препаратов толокнянки в терапевтических дозах случаи отравления гидрохиноном в клинике не описаны.
При приеме больших доз толокнянки возможно обострение воспалительных процессов в мочевыделительной системе в результате раздражения тубулярной системы почек. В связи с этим отвар толокнянки нежелательно применять при острых заболеваниях почек. Во избежание побочного действия при продолжительном приеме толокнянки, ее используют в виде сборов в комплексе с другими растительными средствами, обладающими противовоспалительными и диуретическими свойствами.
Употребление отвара толокнянки, содержащего значительное количество дубильных веществ, может вызывать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что сопровождается появлением тошноты, рвоты, . Препараты толокнянки раздражают мускулатуру матки, поэтому их употребление противопоказано при беременности.

Клиническое применение толокнянки

Антимикробные, мочегонные и противовоспалительные свойства толокнянки обусловливают ее применение при воспалительных процессах в мочевыделительных путях и почечной недостаточности с нарушением водного и минерального обмена. Настои и отвары толокнянки применяют при заболеваниях мочевого пузыря, мочевыделительных путей, уретры и при почечнокаменной болезни. В процессе лечения мочевыделительные пути очищаются от бактериальной флоры и продуктов воспаления, нормализуется общий анализ мочи, исчезают явления дизурии (Vogel A., 1979 ). Применять лист толокнянки как антисептик для лечения хронического цистита и пиелита можно только при щелочной реакции мочи, поскольку в кислой среде гидролизного расщепления арбутина и метиларбутина не происходит. Поэтому перед употреблением препаратов толокнянки рекомендуется определить рН мочи, и в случае кислой реакции на стакан настоя толокнянки нужно употреблять 1 чайную ложку бикарбоната натрия.
Есть сообщения об успешном лечении препаратами листа толокнянки поносов и гематурии.
Наружно настой листа толокнянки используют для заживления язв и гнойных ран.
В косметологии экстракт листа толокнянки и арбутин являются эффективными средствами для местного лечения гиперпигментации кожи (Scarpa A. и Guerci A., 1987 ).
Экстракт листа толокнянки (вместе с экстрактами исландского мха, травы , корней одуванчика, плодов можжевельника, корневищ лапчатки, травы хвоща полевого, травы белокопытника и коры вербы) входит в состав средства от бронхиальной астмы, кашля и ринита, запатентованного в Финляндии.
Толокнянка с окопником лекарственным и крапивой служит основой антипародонтозного препарата «Фурин М», созданного болгарскими учеными.

В ветеринарии настои, отвары и порошки из высушенного листа толокнянки используют как антисептическое и диуретическое средство при заболеваниях почек и мочевого пузыря, кровотечениях, нарушениях пищеварения у лошадей и крупного рогатого скота. Местно препараты толокнянки назначают при язвах, гнойных ранах и маститах.

Лекарственные средства толокнянки

Лист толокнянки (Folia Uvae-ursi) - выпускается в упаковках по 100 г. Из них ех tempore в домашних условиях изготовляют настой и отвар. Настой листа толокнянки (Infusum folii Uvae-ursi) употребляют по 1/2-1/3 стакана 3-5 раз в день через 40 минут после еды как диуретическое средство при заболеваниях почек и мочевого пузыря.

Отвар листа толокнянки (Decoctum folii Uvae-ursi) - употребляют по 1 столовой ложке 3-5 раз в день через 40 минут после еды. При заболеваниях почек и мочевого пузыря.

Мочегонный сбор № 1 (Species diureticae № 1) - содержит лист толокнянки (3 части), цветки василька (1 часть) и корень солодки (1 часть). Принимают в виде настоя по 1 столовой ложке 3-4 раза в день при заболеваниях мочевого пузыря и мочевыводящих путей.

Мочегонный сбор № 2 (Species diureticae № 2) - содержит лист толокнянки (2 части), плоды можжевельника (2 части) и корень солодки (1 часть). Применяют так же, как и мочегонный сбор № 1.

Настойка листа толокнянки входит в состав многокомпонентного препарата Salusan (Salushaus, Германия), который применяется при нарушениях коронарного кровообращения, атеросклерозе, возрастных изменениях сердца. Употребляют по 1 мерной ложечке (20 мл) в течение дня и по 1-2 ложки перед сном.

Применение в промышленности

Отвары надземной части толокнянки применяют для дубления и окраски мягких кож, меха, шерстяной пряжи. Из листьев толокнянки можно получать гидрохинон.
В древности крестьяне в голодные года толкли из сухих ягод толокнянки муку, из которой выпекали хлеб. Муку из толокнянки добавляли к пшеничному или ржаному тесту, это предавало хлебу приятный фруктовый вкус и запах.

Р. В. Куцик, Б. М. Зузук
Ивано-Франковская государственная медицинская академия

Фотографии и иллюстрации

Обновление: Октябрь 2018

Толокнянка обыкновенная (толокница, ягода медвежья, медвежье ушко, виноград медвежий, мучница) – стелющийся вечнозеленый кустарник из семейства Вересковые, очень похожий на бруснику. Произрастает в Сибири, на Кавказе, Дальнем Востоке, местами встречается и в песчаной тундре. Распространена в Северной Америке, Северной Европе. Встречается и в Центральной и Южной Европе: в Альпах, Апеннинах и на Балканах.

Предпочитает сухие сосновые боры, лиственные леса, березово-лиственничные редколесья, поляны, хорошо разрастается на преимущественно песчаной почве, с достаточным доступом солнечного света. Хорошо заселяет вырубки и гари, растет на приморских скалах и щебенистых местах. При недостаточной влажности замедляет свой рост, листья становятся грубыми и бурыми, а затем листовые побеги и вовсе отмирают. Особенность растения — наличие эндо- и экзотрофной микоризы, поэтому для роста в грунте должны быть микоризообразующие грибки. Не переносит конкуренции с другими растениями и растет куртинами в пределах ареала.

Лечебные свойства и противопоказания толокнянки известны очень давно, что позволяет использовать растение в официальной и народной медицине.

Морфологическое описание

Высота кустарника составляет 5-30 см. Стебельки ветвистые, лежачие, укореняющиеся и восходящие. Листья имеют продолговатую обратнояйцевидную форму. У основания сужены в короткий черешок, а на верху – закругленные. Сверху темно-зеленого цвета, блестящие, с видимыми жилками, снизу — матовые и светлее. Листья имеют цельный край, без опушки, расположены очередно: живут 2 года, а на 3й отмирают и опадают.

Отличительный признак брусники – мелкие коричневые точки на обратной стороне листьев. Зная эту особенность, растения легко идентифицировать в природе.

Цвет в период с апреля по июнь. Соцветие представляет собой небольшого размера верхушечную кисть, состоящую из нескольких поникших цветков бело-розового цвета, на коротких цветоножках. Сам венчик кувшинчатый, имеет пятизубчатый отгиб, внутри находятся жесткие волоски. Пыльники с придатками имеют темно-красный цвет и вскрываются дырочками вверху. Столбик несколько короче венчика.

Плод созревает в августе-сентябре и представляет собой ягодообразную костянку темно-красного цвета диаметром 0,6-0,8 см. Мякоть мучнистая, внутри которой находится пять косточек.

Химический состав

Основными химически активными веществами растения являются фенолы и фенологликозиды (их производные):

Листья толокнянки также богаты:

терпеноидами (урсуловой и олеиновой кислотами, уваолом, эритродиолом, лупеолом, α- и β-амиринами);
антоцианами (цианидином, дельфинидином);
катехинами;
смолой;
воском;
йодом, цинком, медью и марганцем;
аскорбиновой кислотой.

В побегах растения обнаружены:

флавоноиды (изокверцитин, кверцитин, мирицитрин, мирицетин, гиперозид);
С-бензилированные дигидрофлаваноны (хаманетин и изохаманетин);
иридоиды (монотропеин и унедозид);
фенолкарбоновые кислоты с производными (до 6% галловой к-ты, n-кумаровая, кофейная, сиреневая, эллагаловая, протокатехоновая, ванилиновая к-ты, метилгаллат, корилагин);
до 35 % пирогалловых дубильных веществ (эллаготанины и галлотанины);
органические кислоты (муравьиная, хинная, галсовая, яблочная и др.);
малое количество эфирного масла;
микро- и макроэлементы.

Сбор и заготовка

Полезные свойства листьев толокнянки, а также ее побегов, позволяют заготавливать их в качестве лекарственного сырья. Собирать растение можно весной до цветения либо в самом его начале, а также осенью, когда плоды полностью созрели (до осыпания плодов).

На одном участке можно собирать сырье не раньше, чем через 5 лет после предыдущего сбора. Сушат в сушилках при Т 50-60 ̊С либо в вентилируемых помещениях. Хранят в полотняных мешочках 5 лет.

История и научные исследования толокнянки

Первые упоминания о лечебных свойствах медвежьего ушка датируются 12 веком – тогда его уже применяли в Англии: в древнеанглийской лечебной книге «Meddygon Myddfai» дано описание свойств растения.
В средневековой медицине армянских народов мучницу применяли как вяжущее средство при диарее и при кровохарканье.
Признание в Германии, как лечебное растение, толокнянка получила только в 18 веке.

Немецкая государственная служба здравоохранения признает медвежье ушко одним из эффективных средств при лечении воспалительных процессов мочевыводящих путей.

Инструкции по применению толокнянки в научно-практической медицине Франции датируются 20-х гг. 20 в. Известный фитотерапевт этой страны Леклерк рекомендовал растение как диуретик и противовоспалительный препарат при патологиях почек, мочевого пузыря и простатите.
В народной медицине Сибири и Севера России толокнянку применяли при патологиях мочевыделительной системы, для лечения венерических заболеваний – сифилиса и гонореи. Причем в ряде местностей России растение используют с этой целью до сих пор.
В народной медицине Литвы растение использовали при лечении хронических поносов, гипертензии, неврозов, для приведения организма в тонус, устранения воспалительных процессов.
Тибетские врачеватели используют листья растения при изжоге, базедовой болезни, гастритах.
Украинский фитотерапевт Носаль В. советует препараты растения при недержании мочи в ночное время у детей.
Чешские ученые разработали технологию культивирования клеток мезофила листьев толокнянки. Однако арбутин и другие фенологликозиды при этом способе не накапливаются, и действующая основа представлена тритерпеновыми соединениями, производными олеаноловой кислоты.
В 1974 году в химико-фармацевтическом институте Санкт-Петербурга был разработан метод получения жидкого концентрата из листа растения, который содержал до 15 % арбутина. В проведенных опытах на лабораторных крысах было установлено, что препарат на 37 % увеличивал диурез.
В опытах in vitro доказано, что экстракты листа растения угнетают рост Staphylococcus aureus, Enterobacter aerogenes, Enterococcus faecalis, Bacillus subtilis, Salmonella typhimurium, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Ureaplasma urealyticum, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus mutans и Mycoplasma hominis.
В 2001 году японскими учеными установлено, что экстракт толокнянки усиливает чувствительность St. aureus (метициллин-резистентных штаммов) к β-лактамным антибиотикам.

Фармакологические и лечебные свойства

Препараты растения обладают выраженными антимикробными, противовоспалительными и мочегонными свойствами. Полезные свойства толокнянки обусловлены действием химических веществ, входящих в состав ее частей.

Противовоспалительный эффект обусловлен наличием в растении дубильных веществ.
Антиоксидантные свойства определяются наличием галловой кислоты.
Антисептические свойства ассоциированы с местнораздражающим и антимикробным действием фенола гидрохинона.
Мочегонный эффект также связан с гидрохиноном и другими фенолами: они раздражают ткань почек, проходя через нее, и усиливают мочеотделение.
Антимикробные свойства ассоциированы с гликозидом арбутином, который распадается на свободный гидрохинон и глюкозу под влиянием фермента арбутазы.
Антибактериальный и противовоспалительный эффект определяются урсуловой кислотой.
Омолаживающий, отбеливающий и очищающий эффект оказывает гидрохинон.

И в официальной, и в народной медицине толокнянка преимущественно используется как антисептик при заболеваниях мочевыводящих путей, уретры и мочевого пузыря, мочекаменной болезни. Сочетанное действие толокнянки приводит к очищению мочевыводящих путей от патогенной флоры и продуктов воспаления.

Также препараты растения применяют как вяжущее средство, при изжоге, диареи, гастритах, колитах и иных заболеваниях ЖКТ, при сахарном диабете, подагре, туберкулезе, атеросклерозе, ревматизме. Молочные отвары плодов толокнянки используют для терапии диареи и гастрита.

Наружное использование препаратов растения помогает уменьшить выраженность морщин, оздоровить и осветить кожу (при гиперпигментации), устранить воспалительные явления и черные точки. Так, крем с толокнянкой Kredo Natur – уникальный продукт, очищающий поры от черных точек за 7-10 дней. Крем от отечественного производителя «Чистая Линия» с толокнянкой рекомендован людям с очень сухой и чувствительной кожей, и по отзывам, действительно помогает при этих проблемах.

Инструкции по применению толокнянки в народной медицине

Отвар толокнянки

Показан при гастрите хроническом, отеках, цистите, уретрите, нефрите хроническом, запоре, кровотечениях маточных, колите хроническом, диатезе, диабете. Применяется наружно для лечения плохо заживающих ран, ссадин, царапин.

Приготовление : 1 ст.л. сухих листьев перетереть до формирования порошкообразной массы, влить 1 стакан кипятка и все это поставить на водяную баню. Прогревать эту смесь 20 минут, далее еще 40 минут настоять. Процедить полученное средство и довести до первоначального объема кипяченой водой. Не рекомендуется для пациентов с чувствительным желудком, поскольку содержит дубильные вещества и раздражает слизистую.

Принимать через 30 мин. после еды по 50 мл, 3 раза в сут.

Настой холодный

Эффективен при цистите и других воспалительных процессах в мочевыделительной системе.

Приготовление : 10 гр. сухих листьев растения соединить с 2 стаканами воды холодной.

Настоять 12 ч., затем прогреть 5 минут, не доводя до кипения, процедить. Такой способ позволяет извлечь из листьев практически все действующие компоненты, но без дубильных веществ. Это снижает вероятность развития побочных эффектов и позволяет получить мягкое, но не менее эффективное средство.

Как пить толокнянку: ч/з 30 минут после еды по 30 мл, 3 раза в сут. Можно хранить настой в холодильнике 48 часов.

Спиртовая настойка

Применяется при нарушениях сна, заболеваниях нервной системы, мочекаменной болезни, алкоголизме; ревматизме, онкологических заболеваниях и подагре, как болеутоляющее средство.

Приготовление : 40 гр. измельченных сухих листьев поместить в стеклянную емкость, добавить 250 мл водки и поставить настаиваться в темноте на 2 недели. Готовую настойку процедить.

Принимать по 15 капель ч/з 30 минут после еды 3 раза в день.

Экстракт

Применяется в комплексном лечении патологий мочевыводящих путей: пиелонефритов, циститов, уретритов, простатита. В гинекологии используют при цервицитах и вагинитах. В косметологии используется для улучшения внешнего вида и очищения кожи, ускорения регенерации и омоложения, уменьшения воспалительных явлений и заживления повреждений. Останавливает выпадение волос и стимулирует рост волосяных луковиц.

Приготовление : листья растения измельчают до 3 мм и подготавливают экстрагент (воду или спирт). На 1 часть листьев взять 5 частей экстрагента, который следует разделить на 3 порции: 3:1:1. Сначала к листьям добавляют 3 части экстрагента и выдерживают 4 дня при комнатной температуре. Извлечение сливают, траву отжимают и заливают 1 частью экстрагента. Спустя 2 дня процесс повторяют, но настаивают препарат уже 1 сутки. Все полученные вытяжки смешивают между собой и хранят в бутылке в холодильнике.

Принимать за 30 мин до еды по 1 ст.л. до 5 раз в день в течение 1 месяца. В год можно проводить 4 курса лечения. Наружно использовать для локальной обработки проблемных участков.

Сборы с толокнянкой и рецепты от некоторых заболеваний

Сбор для лечения неврозов, бессонницы

Медвежье ушко и траву пустырника смешать в равных долях. Взять 2 ст.л. смеси, добавить к ним 3 стакана воды и поместить все в кастрюлю и на водяную баню. Варить, пока объем жидкости не выпарится на 1/3. Остудить и процедить.

Принимать по 50 мл до еды (перед каждым приемом пищи).

Сбор для лечения цистита

Смешать по 20 гр. грыжника и толокнянки, добавить к смеси 5 гр. сушеной петрушки и столько же чистотела. Измельчить смесь растений и добавить к ней 1 стакан кипятка, настоять 60 минут.

Принимать 3 раза в день, ч/з 30 мин после еды по 50 мл.

Мочегонный сбор

Взять листья толокнянки, корень солодки и цветы василька в пропорции 3:1:1. К 250 мл кипятка ввести 1 ст.л. этой смеси и настоять 20 минут.

Принимать по 1 ст.л. трижды в день.

Рецепт средства от подагры

Налить в кастрюлю 500 мл воды, положить 3 ст.л. сухих листьев толокнянки, поставить на огонь и дождаться кипения. Потомить 15 минут, снять с огня и накрыть крышкой, дождаться, пока не остынет. Процедить.

Принимать во время еды, 2 раза в день. Также в этом отваре можно смачивать марлевую повязку и прикладывать ее на больные места на 15 минут. Такое лечение проводят, пока боли полностью не исчезнут.

Сбор от пиелонефрита

Взять по 10 гр листьев толокнянки, березы, травы полевого хвоща, корня солодки и по 20 гр листа брусники, семян льна и травы крапивы. 1 ст.л. этой смеси залить 200 мл кипятка, прогреть на водяной бане 15 мин и настоять 60 мин.

Принимать по 1/3 стакана дважды в день.

Сбор от отеков

Смешать березовую листву, кукурузные рыльца и толокницу в равных частях, 100 гр. сбора запарить 200 мл кипятка, настоять сутки в сухом теплом месте.

Принимать по половине стакана 3 раза в сутки, ч/з 60 минут после еды.

Средство для лечения туберкулеза

2 ст.л. сухого сырья растения смешать с 100 мл водки, настоять в темноте 14 дней, процедить.

Принимать по 10-15 капель после еды, 3 раза в день.

Сбор для лечения ревматизма

В равном соотношении взять листья толокнянки, траву хвоща полевого, створки стручков посевной фасоли, рыльца кукурузы, траву грыжника душистого и горца птичьего, кору ивы, цветки василька, почки березы повислой. Смесь растений измельчить, взять 1 ст.л. этой смели и залить 250 мл кипятка, кипятить 10 минут и еще полчаса настоять, процедить.

Пить по 100 мл ч/з 40 мин после еды 5 раз в день.

Сбор для лечения атеросклероза

Взять в равной пропорции медвежье ушко, цветки сердцевидной липы, душицы, листьев перечной мяты, подорожника большого, пустырника, хвоща полевого, сушеницы болотной и , измельчить. 1 ст.л. смеси залить кипятком (2 стакана) и настоять 40 мин, отжать.

Принимать по 1 стакану двукратно/сут. через 60 мин после еды.

Фармацевтические препараты с толокнянкой

Урифлорин . Монопрепарат в виде таблеток на основе листьев растения, который эффективен в комплексном лечении воспалительных болезней мочевыводящих путей и мочевого пузыря (циститы, уретриты).
Урокам . Сироп, который, помимо медвежьего ушка, содержит экстракты листьев березы, брусники и плодов клюквы. Показан в комплексной терапии воспалений мочевого пузыря и мочевыводящих путей.
Урифлан . БАД в виде капсул, содержащих сухой экстракт растения. Показана при лечении хронических и острых пиелонефритов, острых и хронических циститов и уретритов, застойных процессах в малом тазу.
Урсул . Поликомпонентная БАД к пище. Рекомендуется в качестве общеукрепляющего препарата для поддержания функций мочевыделительной системы, а также как дополнительный источник минералов при воспалительных патологиях мочеполового тракта.
Листья толокнянки сухие (либо в фильтр-пакетах) - фитопрепарат, применяемый в комплексном лечении воспалений мочевыводящих путей.

Противопоказания к лечению

Толокнянку нельзя принимать при:

острой недостаточности функции почек;
гломерулонефрита;
детям до 12 лет;
кормящим и беременным женщинам;
пациентам к гиперчувствительностью к растению.

Толокнянка при беременности противопоказана, поскольку растение оказывает тонизирующее действие на мускулатуру матки, что может привести к выкидышу либо родам раньше срока. Несмотря на это, некоторые врачи назначают препараты растения женщинам в положении при обнаружении воспалительных заболеваний мочевыводящих путей и отеков, считая их более безопасными в сравнению в химически синтезированными препаратами. Однако ограничения для этой группы пациенток существуют, и пренебрегать ими не стоит.

Побочные эффекты и особые указания

При лечении препаратами растения в больших дозах возможно обострение воспалительных явлений в органах мочевыделения и развитие почечных симптомов, что связано с длительным раздражением почечных канальцев.

Также возможно развитие рвоты, тошноты, озноба, повышения температуры и поноса.

Чтобы уменьшить вероятность побочного действия при лечении толокнянкой, рекомендуется использовать ее в комплексе с растениями (в виде сборов), которые обладают противовоспалительными и диуретическими свойствами.
Также в период лечения препаратами растения патологий мочевыводящих путей следует исключить белковые продукты, поскольку они окисляют мочу. Основной объем рациона должна составлять растительная пища. Чтобы рН мочи оставалось щелочной, перед принятием препаратов толокнянки нужно выпивать раствор, приготовленный из 1 стакана воды и 1 ч.л. соды.
Во время лечения нельзя принимать препараты, которые содержат щелочи и алкалоиды.

Как отличить толокнянку от брусники

Очень часто сухое сырье брусники выдают под видом толокнянки и продают его на рынках. Вреда от такого лечения не будет, однако и пользы в ожидаемом объеме тоже.

Еще в фармакопее VIII века описана техника анализа лекарственного сырья на определение фальсификации. Из испытуемого сырья готовится водный настой в соотношении 1:50, затем к нему добавляется кристаллик железного купороса. Если испытуемое сырье является толокнянкой, то раствор сначала должен окрасится в красный цвет, затем стать фиолетовым и после окончания реакции должен возникнуть темно-фиолетовый осадок. В случае, если это брусничный лист, такой реакции не наблюдается.

Второй способ требует наличия железоаммониевых квасцов, при добавлении нескольких капель которых к настою толокнянки последний приобретает черно-синюю окраску. Если настой сделан из брусники, он окрасится в зелено-черный цвет.

(толокница, ягода медвежья, медвежье ушко, виноград медвежий, мучница) - стелющийся вечнозеленый кустарник из семейства Вересковые, очень похожий на бруснику. Произрастает в Сибири, на Кавказе, Дальнем Востоке, местами встречается и в песчаной тундре. Распространена в Северной Америке, Северной Европе. Встречается и в Центральной и Южной Европе: в Альпах, Апеннинах и на Балканах.

Морфологическое описание

Высота кустарника составляет 5—30 см. Стебельки ветвистые, лежачие, укореняющиеся и восходящие. Листья имеют продолговатую обратнояйцевидную форму. У основания сужены в короткий черешок, а на верху - закругленные. Сверху темно-зеленого цвета, блестящие, с видимыми жилками, снизу — матовые и светлее. Листья имеют цельный край, без опушки, расположены очередно: живут 2 года, а на 3й отмирают и опадают.

Отличительный признак брусники - мелкие коричневые точки на обратной стороне листьев. Зная эту особенность, растения легко идентифицировать в природе.

Химический состав

Основными химически активными веществами растения являются фенолы и фенологликозиды (их производные):

арбутин (до 20% в побегах) - осенью его содержание выше;
метиларбутин;
n-метоксифенол;
гидрохинон;
2-О-галлоиларбутин;
пицеозид;
6-О- галлоиларбутин.

Листья толокнянки также богаты:

терпеноидами (урсуловой и олеиновой кислотами, уваолом, эритродиолом, лупеолом, α- и β-амиринами);
антоцианами (цианидином, дельфинидином);
катехинами;
смолой;
воском;
йодом, цинком, медью и марганцем;
аскорбиновой кислотой.

В побегах растения обнаружены:

флавоноиды (изокверцитин, кверцитин, мирицитрин, мирицетин, гиперозид);
С-бензилированные дигидрофлаваноны (хаманетин и изохаманетин);
иридоиды (монотропеин и унедозид);
фенолкарбоновые кислоты с производными (до 6% галловой к-ты, n-кумаровая, кофейная, сиреневая, эллагаловая, протокатехоновая, ванилиновая к-ты, метилгаллат, корилагин);
до 35 % пирогалловых дубильных веществ (эллаготанины и галлотанины);
органические кислоты (муравьиная, хинная, галсовая, яблочная и др.);
малое количество эфирного масла;
микро- и макроэлементы.

Сбор и заготовка

История и научные исследования толокнянки

Первые упоминания о лечебных свойствах медвежьего ушка датируются 12 веком - тогда его уже применяли в Англии: в древнеанглийской лечебной книге «Meddygon Myddfai» дано описание свойств растения.
В средневековой медицине армянских народов мучницу применяли как вяжущее средство при диарее и при кровохарканье.
Признание в Германии, как лечебное растение, толокнянка получила только в 18 веке.

Инструкции по применению толокнянки в научно-практической медицине Франции датируются 20-х гг. 20 в. Известный фитотерапевт этой страны Леклерк рекомендовал растение как диуретик и противовоспалительный препарат при патологиях почек, мочевого пузыря и простатите.
В народной медицине Сибири и Севера России толокнянку применяли при патологиях мочевыделительной системы, для лечения венерических заболеваний - сифилиса и гонореи. Причем в ряде местностей России растение используют с этой целью до сих пор.
В народной медицине Литвы растение использовали при лечении хронических поносов, гипертензии, неврозов, для приведения организма в тонус, устранения воспалительных процессов.
Тибетские врачеватели используют листья растения при изжоге, базедовой болезни, гастритах.
Украинский фитотерапевт Носаль В. советует препараты растения при недержании мочи в ночное время у детей.
Чешские ученые разработали технологию культивирования клеток мезофила листьев толокнянки. Однако арбутин и другие фенологликозиды при этом способе не накапливаются, и действующая основа представлена тритерпеновыми соединениями, производными олеаноловой кислоты.
В 1974 году в химико-фармацевтическом институте Санкт-Петербурга был разработан метод получения жидкого концентрата из листа растения, который содержал до 15 % арбутина. В проведенных опытах на лабораторных крысах было установлено, что препарат на 37 % увеличивал диурез.
В опытах in vitro доказано, что экстракты листа растения угнетают рост Staphylococcus aureus, Enterobacter aerogenes, Enterococcus faecalis, Bacillus subtilis, Salmonella typhimurium, Escherichia coli, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Ureaplasma urealyticum, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus mutans и Mycoplasma hominis.
В 2001 году японскими учеными установлено, что экстракт толокнянки усиливает чувствительность St. aureus (метициллин-резистентных штаммов) к β-лактамным антибиотикам.

Фармакологические и лечебные свойства

Противовоспалительный эффект обусловлен наличием в растении дубильных веществ.
Антиоксидантные свойства определяются наличием галловой кислоты.
Антисептические свойства ассоциированы с местнораздражающим и антимикробным действием фенола гидрохинона.
Мочегонный эффект также связан с гидрохиноном и другими фенолами: они раздражают ткань почек, проходя через нее, и усиливают мочеотделение.
Антимикробные свойства ассоциированы с гликозидом арбутином, который распадается на свободный гидрохинон и глюкозу под влиянием фермента арбутазы.
Антибактериальный и противовоспалительный эффект определяются урсуловой кислотой.
Омолаживающий, отбеливающий и очищающий эффект оказывает гидрохинон.

Наружное использование препаратов растения помогает уменьшить выраженность морщин, оздоровить и осветить кожу (при гиперпигментации), устранить воспалительные явления и черные точки. Так, крем с толокнянкой Kredo Natur - уникальный продукт, очищающий поры от черных точек за 7-10 дней. Крем от отечественного производителя «Чистая Линия» с толокнянкой рекомендован людям с очень сухой и чувствительной кожей, и по отзывам, действительно помогает при этих проблемах.

Инструкции по применению толокнянки в народной медицине

Отвар толокнянки

Принимать через 30 мин. после еды по 50 мл, 3 раза в сут.

Настой холодный

Эффективен при цистите и других воспалительных процессах в мочевыделительной системе.

Приготовление : 10 гр. сухих листьев растения соединить с 2 стаканами воды холодной.

Как пить толокнянку: ч/з 30 минут после еды по 30 мл, 3 раза в сут. Можно хранить настой в холодильнике 48 часов.

Спиртовая настойка

Принимать по 15 капель ч/з 30 минут после еды 3 раза в день.

Экстракт

Сборы с толокнянкой и рецепты от некоторых заболеваний

Сбор для лечения неврозов, бессонницы

Принимать по 50 мл до еды (перед каждым приемом пищи).

Сбор для лечения цистита

Принимать 3 раза в день, ч/з 30 мин после еды по 50 мл.

Мочегонный сбор

Принимать по 1 ст.л. трижды в день.

Рецепт средства от подагры

Сбор от пиелонефрита

Принимать по 1/3 стакана дважды в день.

Сбор от отеков

Принимать по половине стакана 3 раза в сутки, ч/з 60 минут после еды.

Средство для лечения туберкулеза

2 ст.л. сухого сырья растения смешать с 100 мл водки, настоять в темноте 14 дней, процедить.

Принимать по 10-15 капель после еды, 3 раза в день.

Сбор для лечения ревматизма

Пить по 100 мл ч/з 40 мин после еды 5 раз в день.

Сбор для лечения атеросклероза

Взять в равной пропорции медвежье ушко, цветки сердцевидной липы, душицы, листьев перечной мяты, подорожника большого, пустырника, хвоща полевого, сушеницы болотной и плодов шиповника, измельчить. 1 ст.л. смеси залить кипятком (2 стакана) и настоять 40 мин, отжать.

Принимать по 1 стакану двукратно/сут. через 60 мин после еды.

Фармацевтические препараты с толокнянкой

Урифлорин . Монопрепарат в виде таблеток на основе листьев растения, который эффективен в комплексном лечении воспалительных болезней мочевыводящих путей и мочевого пузыря (циститы, уретриты).
Урокам . Сироп, который, помимо медвежьего ушка, содержит экстракты листьев березы, брусники и плодов клюквы. Показан в комплексной терапии воспалений мочевого пузыря и мочевыводящих путей.
Урифлан . БАД в виде капсул, содержащих сухой экстракт растения. Показана при лечении хронических и острых пиелонефритов, острых и хронических циститов и уретритов, застойных процессах в малом тазу.
Урсул . Поликомпонентная БАД к пище. Рекомендуется в качестве общеукрепляющего препарата для поддержания функций мочевыделительной системы, а также как дополнительный источник минералов при воспалительных патологиях мочеполового тракта.
Листья толокнянки сухие (либо в фильтр-пакетах) - фитопрепарат, применяемый в комплексном лечении воспалений мочевыводящих путей.

Противопоказания к лечению

Толокнянку нельзя принимать при:

острой недостаточности функции почек;
гломерулонефрита;
детям до 12 лет;
кормящим и беременным женщинам;
пациентам к гиперчувствительностью к растению.

Побочные эффекты и особые указания

Также возможно развитие рвоты, тошноты, озноба, повышения температуры и поноса.

Чтобы уменьшить вероятность побочного действия при лечении толокнянкой, рекомендуется использовать ее в комплексе с растениями (в виде сборов), которые обладают противовоспалительными и диуретическими свойствами.
Также в период лечения препаратами растения патологий мочевыводящих путей следует исключить белковые продукты, поскольку они окисляют мочу. Основной объем рациона должна составлять растительная пища. Чтобы рН мочи оставалось щелочной, перед принятием препаратов толокнянки нужно выпивать раствор, приготовленный из 1 стакана воды и 1 ч.л. соды.
Во время лечения нельзя принимать препараты, которые содержат щелочи и алкалоиды.

Как отличить толокнянку от брусники

Толокнянка обыкновенная, также известная как мучница или медвежья ягода, представляет собой растение, которое произрастает в нежарких климатических условиях. Листья растения используются в лечении инфекций мочевыводящих путей, но требуется больше исследований на людях, прежде чем она сможет рекомендоваться для приема.

Толокнянка обыкновенная: основная информация

Толокнянка обыкновенная, также известная как мучница или медвежья ягода, представляет собой растение, обнаруженное в Северной Америке и Евразии. Это приносящее плоды растение, произрастающее в нежарких климатах, подходящих для ягод, поедаемых медведями. Листья толокнянки обыкновенной традиционно завариваются в чае и используются для улучшения состояния здоровья мочевыводящего тракта. Текущее исследование свидетельствует, что толокнянка обыкновенная может быть полезной в качестве средства для лечения инфекций мочевыводящих путей (ИМП), но существует недостаточно доказательств в поддержку ее использования в отношении других проблем мочевыводящего тракта, таких как мочекаменная болезнь и повреждение мочевого пузыря. Толокнянка обыкновенная обладает антибактериальными свойствами за счет основного биологически активного вещества арбутина. Арбутин образует метаболит под названием гидрохинон глюкуронид. Когда этот метаболит выводится с мочой, он также предотвращает связывание бактерий с тканями. Это обусловливает, почему толокнянка обыкновенная может быть эффективна в ослаблении инфекций мочевыводящих путей. Хотя механизмы, лежащие в основе действия толокнянки обыкновенной, известны, имеется недостаточно свидетельств в отношении человека, оценивающих действие добавки на ИМП, таким образом, она не может рекомендоваться для приема на данный момент времени.

Необходимо знать

Также известна как: мучница, медвежья ягода, медвежье ушко, толокнянка, вороника, толокница, тинник.

На заметку! Толокнянка обыкновенная требует хранения в темном и воздухонепроницаемом месте для большей длительности хранения. Возможно взаимодействие с препаратами в связи с действием на ферменты, причастные к метаболизму препаратов (P-гликопротеин и некоторые CYP, включая CYP3A4)

Разновидность:

Чая (камелия китайская)

Толокнянка обыкновенная: инструкция по применению

Стандартная доза толокнянки обыкновенной для лечения заболеваний мочевыводящих путей определяется содержанием арбутина в добавке. Рекомендуемая доза находится в диапазоне 420-600 мг, разбиваемых на три дозы в день (140-220 мг, три раза). Чай и капсулы из толокнянки обыкновенной эффективны в доставке арбутина до мочевыводящего тракта. Прием толокнянки обыкновенной обычно рекомендуется скорее при специфических заболеваниях, а не для ежедневной профилактики. Листья не требуют приема с пищей. Прием не должен продолжаться дольше одной-двух недель.

Источники и структура

Толокнянка обыкновенная (семейство Вересковые) представляет собой растение с широко распространенным названием мучница и другими широко известными названиями, включающими медвежью ягоду, медвежье ушко и толокницу (ссылается на смесь, использующийся в копчении, из алгонкинского языка ). Традиционно использовалась в Канаде, где она преимущественно дикорастущая, при этом некоторое применение восходит к древнему Риму, где она обычно использовалась для лечения мочекаменной болезни и других заболеваний почек, когда листья заваривались в чай. Она имеет сходство с видом толокнянка колючая, произрастающим на юго-западе США и в Мексике. «Uva ursi» может переводиться как медвежья ягода, получившая название за счет употребления данной ягоды медведями в регионах произрастания. Сообщалось, что потребление растения в обычно используемых дозах может окрашивать мочу в зеленый цвет, который усиливается под воздействием воздуха в связи с окислением гидрохинона. Ее временное использование в первую очередь связано с многолетним использованием в традиционной медицине для лечения проблем, связанных с болезненным мочеиспусканием и инфекциями мочевыводящих путей (ИМП). Традиционно использовалось женщинами, а не мужчинами, в основном молодыми или беременными. Толокнянка обыкновенная, или медвежья ягода, представляет собой приносящее плоды растение, которое традиционно используется в Северной Америке и Европе для лечения заболеваний мочевыводящих путей у женщин. Также обладает нестандартным побочным эффектом в виде окрашивания мочи в зеленый оттенок, при этом ее использование в традиционной медицине ограничено единственным специфическим применением.

Растение толокнянка обыкновенная (листья, если не указано иное) содержит:

Рекомендуемая доза, согласно комиссии E (Германия) 1998 г., составляет150 мл чая, заваренного из 3 г листьев, принимаемых четыре раза в день; так как каждый заваренный таким образом чай предположительно содержит 100-210 мг арбутина, общая ежедневная доза варьируется между 400-840 мг. Другие соединения в листьях включают эфирные масла, которые преимущественно представлены линалоолом (7,3% всех эфирных масел) и α-терпинеолом (7,8%), и преимущественно состоят из терпеноидных структур (46,8% всех эфирных масел) и полученных из жирных кислот соединений (10,7%); в эфирном масле, в целом, обнаруживаются 243 уникальные молекулы. Толокнянка обыкновенная содержит множество фенольных соединений, подобно большинству растений, но в связи с высоким содержанием арбутина и сравнительно низким содержанием других протестированных соединений (за исключением таннинов) она может рассматриваться в качестве незаменимого растительного источника арбутина.

Физико-химические свойства

Рекомендуется хранить толокнянку обыкновенную в герметичном контейнере в темном месте для большей сохраняемости. Чай должен использоваться немедленно после приготовления. Толокнянка обыкновенная требует хранения в темном месте в герметичном контейнере для более длительной сохранности, в частности, если она уже приготовлена в виде чая (так как жидкие растворы, которые прошли термическую обработку, такие как чай, обладают пониженной устойчивостью по сравнению с сырыми листьями).

Фармакология

Абсорбция

Арбутин (согласно обзору) не гидролизируется в гидрохинон и глюкозу в желудке. В тонком кишечнике, как у крыс, так и у людей, арбутин способен абсорбироваться посредством натрий-зависимого переносчика глюкозы подобно большинству фенилглюкозидов (мелкие фенольные соединения, как гидрохинон, связываются с глюкозой). Таблетки толокнянки обыкновенной (472,5 мг сухого экстракта листьев, содержащие 105 мг арбутина) и расщипанные листья (945 мг, содержащие 210 мг арбутина) абсорбируются в результате перорального приема, что определено выведением с мочой (которое в свое время требует абсорбирования из желудочно-кишечного тракта) с приблизительной биологической усвояемостью в диапазоне 67,3-70,3% для основного биологически активного вещества арбутина. Арбутин перемещается в кишечник, когда он целиком поглощен переносчиками глюкозы, и при оценке концентраций в моче метаболитов арбутина обнаруживается высокая абсорбируемость.

Клеточная динамика

В концентрации 5 мг/мл (эквиваленты сухих листьев) толокнянка обыкновенная ингибирует переносчик P-гликопротеина (P-gp), белка, который вводит и выводит ксенобиотики из клеток, на протяжении 15-60 минут при измерении в миоцитах (незначительное действие наблюдалось в колоректальных клетках Caco-2), при этом повышение ее активности как в миоцитах, так и в клетках Caco-2 наблюдалось на протяжении 18 часов непрерывной инкубации; сила действия протестированных экстрактов варьируется, и в связи со сравнительно быстрой абсорбцией и выведением толокнянки у людей, можно сделать предположение, что раннее измерение более актуально, чем более позднее. Толокнянка обыкновенная может обладать кратковременным ингибирующим действием продолжительностью примерно в несколько минут на P-гликопротеин в лабораторных условиях, а также стимулирующим действием продолжительность в несколько часов, но кратковременное действие не наблюдается в клетках кишечника. На данный момент обладает неопределенной значимостью.

Обмен веществ

Арбутин, в результате абсорбции, быстро дегликозилируется и затем подвергается действию ферментов фазы II, которые либо сульфируют свободный гидрохинон в гидрохинон сульфат (посредством ферментов сульфотрансферазы), либо глюкуронизируют его в гидрохинон глюкуронид (посредством ферментов глюкуронидазы); глюкуронизация наблюдается в два раза большей степени, чем сульфирование, что определено метаболитами арбутина в моче. Арбутин быстро метаболизируется в гидрохинон в печени и в дальнейшем в равной степени конъюгируется. Печень предположительно высвобождает большую часть гидрохинон глюкуронида или гидрохинон сульфата в кровь, где он приступает к выведению с мочой.

Ферментативное взаимодействие фазы I

Когда экстракт толокнянки обыкновенной тестировался в лабораторных условиях в отношении ингибирования ферментов P450, водный экстракт продемонстрировал ингибирующую активность против CYP19-ароматазы, CYP2C19, CYP3A7, CYP3A5, CYP3A4 (увеличение до ингибирования в 70% за счет 1,25 мг/мл сухого веса эквивалентов). Метанольный экстракт также обладает ингибирующими свойствами в более изменчивой степени за исключением CYP19, в отношении которого он неактивен. Одно исследование выявило достаточно сильное ингибирование многих ферментов фазы I обмена веществ, которые обусловливают метаболизм препаратов, включая CYP3A4 (фермент, который ингибируется зверобоем обыкновенным). Это теоретически ведет к взаимодействию с некоторыми препаратами, хотя действие непосредственно не наблюдалось.

Выведение

Арбутин из толокнянки обыкновенной выводится с мочой, где он предположительно локально действует посредством метаболитов гидрохинона. Гидрохинон глюкуронид может быть обнаружен в моче в результате перорального приема толокнянки обыкновенной в течение от трех до четырех часов (когда может быть обнаружено около половины пероральной дозы ), достигая максимальной концентрации в 0,7-1,14 мкмоль/мл (700-1140 микромоль) или 199-327 мкг/мл (за счет перорального приема 105-210 мг арбутина), при этом метаболиты не обнаруживаются по прошествии 24 часов. Гидрохинон сульфат также может быть обнаружен (составляет около одной трети концентрации глюкуронида), при этом гидрохинон в этом исследовании был обнаружен в ничтожно малых количествах (0,1% всех гидрохинонов), хотя продемонстрировал изменчивость между необнаружимым уровнем и 5,6% в другом исследовании. Арбутин сам по себе не выводится с мочой. Бактерии в мочевыводящем тракте могут оказывать воздействие на гидрохинон (через гидрохинон глюкуронид) посредством метаболизации связи между двумя молекулами, что ведет к высокой бактериальной внутриклеточной концентрации гидрохинона в лабораторных условиях. Метаболиты арбутина (гидрохиноны) преимущественно выводятся с мочой, за счет чего они теоретически полезны в лечении инфекций мочевыводящих путей.

Состояние сердечно-сосудистой системы

Абсорбция

Листья толокнянки обыкновенной обладают ингибирующим действием на липазу поджелудочной железы, фермент, который отвечает за абсорбцию пищевых триглицеридов, что предположительно не связано с содержанием полифенольных соединений в ней; ингибирование превышает 70% в тестовой концентрации (16 мл в лабораторных условиях), и действует сопоставимо с липой крупнолистной и экстрактом гороха посевного. Толокнянка обыкновенная может обладать ингибирующим действием на липазу поджелудочной железы в лабораторных условиях. Распространяется ли это на пероральный прием и может ли в дальнейшем предотвращать абсорбцию триглицеридов из кишечника, остается неизвестным.

Неврология

Нейровоспаление

Арбутин при тестировании в лабораторных условиях в микроглиальных клетках, продемонстрировал противовоспалительные свойства в диапазоне концентрации 100-200 микромоль при инкубации с воспалительным агентом липополисахаридом (LPS) с полным подавлением индуцибельной NO-синтазы за счет 500 микромоль. Одно исследование выявило противовоспалительные свойства арбутина в микроглиальных клетках. Не известно, распространяется ли это на добавку, поскольку тестировался арбутин (а не его метаболиты) и использовались высокие концентрации.

Воспаление и иммунология

Бактериальное взаимодействие

Одно соединение, обнаруженное в листьях толокнянки обыкновенной, известное как коралагин, усиливает эффективность бета-лактамных антибиотиков на метициллин-устойчивый золотистый стафилококк (MRSA) за счет снижения требуемых минимальных доз ингибитора в лабораторных условиях в концентрации 16 мкг/мл, несмотря на то, что обладает слабой силой действия при тестировании в отдельности (128 мкг/мл). Водный раствор толокнянки обыкновенной (листья и ягоды) в лабораторных условиях обладает ингибирующими свойствами против роста золотистого стафилококка со значением минимальной дозы ингибитора в 90 мкг/мл, действуя с меньшей силой действия, чем препараты сравнения ванкомицин (минимальная доза ингибитора в 2,5 мкг/мл) и тетрациклин (минимальная доза ингибитора в 0,035 мкг/мл), но с большей силой действия по сравнению с другими протестированными растениями в отношении минимальной дозы ингибитора и ингибирования бактериального чувства кворума (метод общения клетка-клетка между бактериями, который может активировать вирулентность). Сообщалось (косвенно посредством обзора ), что толокнянка обыкновенная демонстрирует эффективность в отношении свыше 70 штаммов бактерий, которые существуют в мочевыводящем тракте, при этом антибактериальное действие экстракта частично связано со снижением способности бактерий связываться со стенками тканей; обязательный механизм для множества инфекционных бактерий и в равной степени молекулярная мишень процианидинов клюквы. Толокнянка обыкновенная обладает общими антибактериальными свойствами, за счет чего воздействует на большое число штаммов бактерий, и данное антибактериальное действие связано с несколькими возможными механизмами, включая предотвращение соединения бактерий друг с другом и тканью (функционирование, сходное с процианидинами клюквы в мочевыводящем тракте, и подобное тому, как пеларгония сидовидная действует на верхние дыхательные пути).

Взаимодействие с окислением

Общие сведения

Листья толокнянки обыкновенной являются сравнительно сильным антиоксидантом вне организма и способны практически полностью ингибировать окислительную порчу мяса в охлажденном состоянии на протяжении недели. Это предположительно связано с высоким содержанием галлиевой кислоты и таннинов, которые обладают высокой антиокислительной способностью вне организма (сила действия в естественных условиях не установлена). Толокнянка обыкновенная обладает антиокислительными свойствами, также может быть полезна для сохранения (подобно использованию орегано), но не известно, распространяется ли это на человеческий организм в результате перорального приема.

Периферийные системы органов

Легкие

Одно исследование, проведенное на котах (которые могут обладать разной физиологической реакцией на арбутин, о чем свидетельствует достаточно низкая средняя летальная доза в 42-86 мг/кг по сравнению с 300-1300 мг/кг для грызунов и собак), отметило, что внутрижелудочное или внутрибрюшинное введение 50-100 мг/кг арбутина было настолько же эффективно, как введение низкой дозы кодеина (10 мг/кг) в подавлении кашля. Одно исследование свидетельствует о противокашлевых свойствах в высоких дозах у котов. Практическая значимость данного исследования в отношении приема толокнянки обыкновенной у людей на сегодняшний день не установлена.

Мочевой пузырь

Толокнянка обыкновенная требует щелочного pH в моче для обеспечения распада арбутина (гидрохинон глюкозид) на свободный гидрохинон для оказания антибактериального действия, в связи с чем рекомендуется одновременный прием 6-8 г натрия бикарбоната или большого количества овощей. Это уже не считается необходимым механизмом, и более вероятно, что бактерии мочевыводящего тракта сами по себе гидролизируют арбутин и аккумулируют свободный гидрохинон в 20 крат более высоких концентрациях внутриклеточно по сравнению с наружной стороной бактерий. Толокнянка обыкновенная сама по себе у крыс не оказывает влияния на pH мочи. Арбутин может быть обнаружен в моче в результате перорального приема листьев толокнянки обыкновенной, при этом прием таблеток (472,5 мг сухого экстракта листьев, содержащие 105 мг арбутина) или водного раствора листьев (945 мг, содержащие 210 мг арбутина) повышает уровень метаболитов арбутина в моче. Гидрохинон глюкуронид является преобладающим метаболитом через четыре часа после приема (67,3-70,3%), достигая максимальных концентраций в 0,7-1,14 мкмоль/мл, при этом обнаружено всего лишь ничтожное количество гидрохинона (pH мочи не измерялся); метаболиты не обнаруживаются по прошествии 24 часов после приема. Толокнянка обыкновенная также содержит коралагин, который значительно снижает минимальную дозу ингибитора некоторых антибиотиков, свидетельствуя, что экстракт листьев может обладать аддитивными антибактериальными свойствами, превосходя выделенный арбутин. В результате абсорбции арбутин метаболизируется в гидрохинон глюкуронид, который затем распадается на гидрохинон под действием бактерий мочевыводящего тракта, а затем аккумулируется в виде чистого гидрохинона, что предположительно лежит в основе терапевтического действия толокнянки обыкновенной на инфекции мочевыводящих путей. При тестировании на крысах прием жидкой суспензии толокнянки обыкновенной в одном исследовании не оказывал влияния на скорость мочеиспускания по сравнению с контрольной водой, в то время как в других исследованиях внутрибрюшинные инъекции 50 мг/кг массы тела водного экстракта толокнянки обыкновенной вызывали повышение мочеиспускания на протяжении следующих 24 часов (повышение на 24%) по сравнению с физиологическим раствором. Толокнянка обыкновенная в питьевой воде у крыс не оказывает влияния на кальциурию (уровень кальция в моче) или цитраурию (уровень цитрата в моче), указывая на возможное отсутствие эффективности в отношении камнеобразования или растворения. Помимо антибактериального действия имеются смешанные свидетельства, что толокнянка либо обладает слабым диуретическим действием, либо вообще не обладает, в то время как предварительные факты свидетельствуют, что она не повышает уровень кальция в моче (говорит о том, что она не способна растворять содержащие кальций камни в почках). У женщин, у которых наблюдалось как минимум три эпизода цистита в течение одного года, прием таблеток толокнянки обыкновенной (три таблетки UVA-E, которые также содержат неуказанное количество одуванчика) на протяжении курса в один месяц и затем наблюдение в течение года продемонстрировали низкую степень повторного появления цистита в группе плацебо (23%) и отсутствие повторного появления в группе лечения. Одно исследование продемонстрировало полезное действие в отношении цистита, но оно использовало продукт, также содержащий одуванчик, и не было воспроизведено.

Эстетическая медицина

Кожа

Арбутин использовался в косметической продукции благодаря заявляемым отбеливающим кожу свойствам за счет ингибирования синтеза меланина. Выделенный арбутин продемонстрировал эти свойства на клетках меланомы и проявил ингибирующее действие против тирозиназы; активность α-арбутина и β-арбутина отличается, при этом первый обладает в 10 крат более высокой силой действия и дает значение ИК50 в 480 микромоль в ингибировании смешанного типа (β-арбутин неконкурентоспособен) в клетках меланомы. 500 микромоль α-арбутина снизили синтез меланина до 76% от контроля в лабораторных условиях. α-арбутин не ингибирует тирозиназу у грибов, в то время как β-арбутин имеет значение ИК50 в 8,4 микромоль, при этом в другом исследовании смесь двух арбутинов показала значение ИК50 в 24 микромоль в отношении кофакторов со средним содержанием (в этом случае, L-дигидроксифенилаланин, который представляет собой субстрат для тирозиназы) и кислорода. Нанесение 250 мкг арбутина на модель человеческой кожи обладает ингибирующим действием на меланин, снижая синтез до 40% от контроля. Эти свойства распространяются в равной степени на толокнянку обыкновенную; 50% спиртовой экстракт листьев ингибирует синтез меланина в лабораторных условиях, хотя в меньшей степени, чем другие растения этого рода (Толокнянка). Толокнянка обыкновенная, в первую очередь за счет арбутина, обладает ингибирующими меланин свойствами и может оказывать отбеливающее действие на кожу при местном нанесении. Исследования на людях, оценивающие силу действия арбутина по сравнению с другими препаратами (например, койевой кислотой), не проводились, и очень маловероятно, что данное действие распространяется на пероральный прием в связи с высокими концентрациями, необходимыми для оказания данного действия на кожу.

Безопасность и токсикология

Общие сведения

Некоторые источники свидетельствуют, что постоянный прием толокнянки обыкновенной может не быть полностью безопасным в связи с тем, что биологически активная молекула, арбутин, является глюкуронидом гидрохинона. Гидрохинон, если учитывать отчеты о промышленном воздействии, может быть канцерогеном при долговременном применении. Эти сомнения привели к тому, что толокнянка обыкновенная рекомендуется для краткосрочного применения (до двух недель), а не для ежедневной профилактики. Предполагается, что гидрохинон не аккумулируется в организме в результате постоянного воздействия, и когда метаболизируется ферментами P450 (гидрохинон сульфат или гидрохинон глюкуронид), потенциальная токсичность не является выраженной. Оценка риска в отношении именно гидрохинона при приготовлении толокнянки обыкновенной свидетельствует, что она безопасна для терапевтического использования, и отсутствуют свидетельства, устанавливающие связь между действием гидрохинона в высоких концентрациях (содействие образованию раковых заболеваний и токсичность в отношении печени и почек) и использованием толокнянки обыкновенной. Расчетная максимальная человеческая доза гидрохинона, получаемая посредством толокнянки обыкновенной, составляет 11 мкг/кг, а наблюдаемый порог воздействия гидрохинона ничтожен для состояния здоровья человека и составляет 100 мкг/кг (рассчитан здесь, основывается на крысиных исследованиях, продемонстрировавших минимальную нетоксичную дозу (кролик). Гидрохинон также может быть обнаружен в других продуктах питания, которые сравнительно безопасны, таких как кофе и чай (20-90 мкг на 200-300 мл) и красное вино (562 мкг на 250 мл), а также в сигаретах без фильтра, которые дают 110-300 мкг гидрохинона, при этом не достигая минимальной нетоксичной дозы гидрохинона (попадание 33-90 мкг/кг), учитывая среднее европейское значение (для курильщиков) за 18 дней. В то время как гидрохинон, один из метаболитов биологически активного арбутина, представляет собой технически канцерогенное соединение, общее воздействие на людей, получаемое за счет употребления толокнянки обыкновенной, находится намного ниже канцерогенного уровня пи приеме надлежащих доз. Ограничение приема двумя неделями по времени научно не обосновано, но применяется для предосторожности.

Статьи по теме