Нпвс с выраженной противовоспалительной активностью. Нпвс последнего поколения: отзывы, список, цены

Вконтакте

Одноклассники

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты:

• острая подагра;
• дисменорея (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• остеохондроз;
• боль в пояснице;
• головная боль;
• мигрень;
• артроз;
• ревматоидный артрит;
• боли при болезни Паркинсона.

НПВС противопоказаны при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения, выраженных нарушениях функции печени и почек, цитопениях, индивидуальной непереносимости, беременности. Должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

Список распространенных НПВП для лечения суставов

Перечислим наиболее известные и эффективные НПВП которые применяются для лечения суставов и других болезней, когда необходимо противовоспалительное и жаропонижающее действие:

Одни лекарственные препараты слабее, не столь агрессивны, другие рассчитаны на острый артроз, когда требуется срочное вмешательство, чтобы остановить опасные процессы в организме.

В чем преимущество НПВП нового поколения

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты).

Таким образом, препараты нового поколения практически лишены ульцерогенных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП, но повышают риск развития тромботических осложнений

Из недостатков препаратов нового поколения можно отметить только их высокую цену, которая делает его недоступным для многих людей.

НПВП нового поколения: список и цены

Что это такое? Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения действуют гораздо избирательнее, они в большей мере ингибирует ЦОГ-2, при этом ЦОГ-1 остается практически нетронутым. Именно этим объясняется достаточно высокая эффективность препарата, которая сочетается с минимальным количеством побочных эффектов.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения:

1. Мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени. Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня. Мовалис, который содержит 20 таблеток по 15 мг стоит 650-850 руб.
2. Ксефокам. Препарат, созданный на основе Лорноксикама. Его отличительной чертой является тот факт, что он имеет высокую способность к купированию болевого синдрома. По этому параметру он соответствует морфину, но при этом не вызывает привыкания и не имеет опиатоподобного действия на центральную нервную систему. Ксефокам, который содержит 30 таблеток по 4 мг стоит 350-450 руб.
3. Целекоксиб. Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем. Цена 400-600 руб.
4. Нимесулид. С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Нимесулид, который содержит 20 таблеток по 100 мг стоит 120-160 руб.

Поэтому в тех случаях, когда не требуется длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов, применяют лекарства старого поколения. Впрочем, в некоторых случаях это просто вынужденная ситуация, поскольку курс лечения таким препаратом могут себе позволить немногие.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.

1. Алканоны;
2. Производные сульфонамида.

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Эффективность средних доз

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности (вверху самые сильные):

1. Индометацин;
2. Флурбипрофен;
3. Диклофенак натрия;
4. Пироксикам;
5. Кетопрофен;
6. Напроксен;
7. Ибупрофен;
8. Амидопирин;
9. Аспирин.

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

1. Кеторолак;
2. Кетопрофен;
3. Диклофенак натрия;
4. Индометацин;
5. Флурбипрофен;
6. Амидопирин;
7. Пироксикам;
8. Напроксен;
9. Ибупрофен;
10. Аспирин.

Как правило, вышеперечисленные лекарства используются при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся болью и воспалением. Чаще всего нестероидные противовоспалительные препараты назначаются для купирования болей и лечения суставов: артрита, артроза, полученных травм и т.д

Не редко НПВП используют для обезболивания при головных болях и мигренях, дисменореи, послеоперационных болей, почечных коликах и т.д. Благодаря тормозящему воздействию на синтез простагландинов, эти лекарства оказывают также жаропонижающее действие.

Какую дозировку выбрать?

Любой новый для данного больного препарат необходимо назначать сначала в наименьшей дозе. При хорошей переносимости через 2-3 дня суточную дозу повышают.

Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне, причем в последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз препаратов, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксен, ибупрофен), при сохранении ограничений на максимальные дозы аспирина, индометацина, фенилбутазона, пироксикама. У некоторых больных лечебный эффект достигается только при использовании очень высоких доз НПВС.

Побочные эффекты

Длительный прием противовоспалительных препаратов в высоких дозах может вызвать:

1. Нарушение работы нервной системы – изменение настроения, дезориентацию, головокружение, апатичность, шум в ушах, головную боль, ухудшение зрения;
2. Изменение работы сердца и сосудов – сердцебиение, увеличение кровяного давления, отеки.
3. Гастрит, язву, перфорацию, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсические нарушения, изменение функции печени с увеличением активности печеночных ферментов;
4. Аллергические реакции – ангиоотек, эритему, крапивницу, булезный дерматит, бронхиальную астму, анафилактический шок;
5. Почечную недостаточность, нарушение мочеиспускания.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Применение во время беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша). По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Лидером среди нестероидных противовоспалительных лекарственных средств можно назвать Мовалис, который имеет продленный период действия и разрешен к длительному применению.

Имеет выраженное противовоспалительное действие, что позволяет принимать его при остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите, ревматоидном артрите. Не лишен обезболивающих, жаропонижающих свойств, защищает хрящевую ткань. Применяется при зубной, головной боли.

Определение дозировки, способа приема (таблетки, уколы, свечи) зависит от тяжести, вида заболевания.

Целекоксиб

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Индометацин

Относится к наиболее эффективным средствам негормонального действия. При артрите индометацин снимает боль, уменьшает отечность суставов и обладает сильным противовоспалительным действием.

Цена на препарат, независимо от формы выпуска (таблетки, мази, гели, ректальные свечи) достаточно низкая, максимальная стоимость таблеток составляет 50 рублей за упаковку. При применении лекарственного средства необходимо быть осторожным, так как оно имеет немалый перечень побочных эффектов.

В фармакологии индометацин выпускается под названиями Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир.

Ибупрофен совмещает в себе относительную безопасность и способность эффективно снижать температуру и боль, поэтому препараты на его основе продаются без рецепта. В качестве жаропонижающего средства ибупрофен применяется в том числе и для новорожденных. Доказано, что он снижает температуру лучше других нестероидных противовоспалительных средств.

Кроме того, ибупрофен - один из самых популярных безрецептурных анальгетиков. В качестве противовоспалительного средства он назначается не так часто, тем не менее препарат довольно популярен и в ревматологии: его применяют для лечения ревматоидного артрита, остеоартроза и других заболеваний суставов.

К самым популярным торговым названиям ибупрофена относятся Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400.

Диклофенак

Пожалуй, один из самых популярных НПВС, созданный еще в 60-х годах. Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель. В этом средстве для лечения суставов хорошо сочетаются как высокая противоболевая активность, так и высокие противовоспалительные свойства.

Выпускается под названиями Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклонак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен и другие.

Кетопрофен

Кроме перечисленных выше препаратов, к группе лекарств первого типа, неселективных НПВС, т.е ЦОГ-1, относится такое средство, как кетопрофен. По силе своего действия оно близко к ибупрофену, а выпускается в виде таблеток, геля, аэрозоля, крема, растворов для наружного употребления и для инъекций, ректальных свечей (суппозиториев).

Купить это средство можно под торговыми наименованиями Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артрозилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен и другими.

Ацетилсалициловая кислота снижает способность к склеиванию клеток крови между собой и образованию тромбов. При приеме Аспирина кровь разжижается, а сосуды - расширяются, что приводит к облегчению состояния человека при головной боли и внутричерепном давлении. Действие препарата снижает энергетическое питание в очаге воспаления и приводит к затуханию этого процесса.4

Детям до 15 лет Аспирин противопоказан, так как возможно осложнение в виде крайне тяжелого синдрома Рейе, при котором умирает 80 % заболевших. Остальные 20 % выживших малышей могут быть подвержены эпилепсии и задержкам умственного развития.

Альтернативные препараты: хондропротекторы

Довольно часто для лечения суставов назначаются хондропротекторы. Люди зачастую не понимают разницы между НПВС и хондропротекторами. НПВС быстро снимают болевой синдром, но при этом оказывают массу побочных эффектов. А хондропротекторы защищают хрящевую ткань, но принимать их нужно курсами.

В состав самых эффективных хондропротекторов входят 2 вещества – глюкозамин и хондроитин.

Широкое применение нестероидных противовоспалительных средств в медицине обусловлено их выраженным лечебным эффектом. Они способны устранять симптоматику, присущую многим заболеваниям: боль, жар, воспаление. За последние годы список лекарств данной группы пополняется перечнем нестероидных​ ​противовоспалительных​ ​средств​ ​(НПВС)​ ​нового поколения с повышенной эффективностью на фоне улучшенной переносимости.

Что​ ​такое​ ​НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) относятся к группе лекарств, направленных на симптоматическую терапию патологий острого и хронического течения. Они не относятся к стероидным гормонам, обладают выраженным терапевтическим эффектом против воспалительных явлений, боли различной интенсивности, лихорадки.

Действие нестероидных ​НПВС обусловлено сокращением продукции ферментов (циклооксигеназы), запускающих реактивные процессы в организме в ответ на воздействие патологических факторов.

Противовоспалительные НПВС, хоть и близки по химической структуре, могут различаться по силе эффекта, наличию и выраженности побочных явлений. Выбор препарата осуществляется врачом, исходя из вида патологии, ее клинических проявлений. НПВС нового​ ​поколения отличаются высоким терапевтическим результатом при низкой токсичности. Этим обусловлено их широкое применение в медицине.

Ненаркотические анальгетики,​ ​НПВС успешно используются во всем мире для лечения патологий скелетно-мышечной системы, для устранения болевых ощущений при различных заболеваниях и состояниях (предменструальный синдром, послеоперационный период и прочее). НПВС действуют на свертываемость крови, разжижая ее (за счет увеличения объема плазмы), сокращают форменные элементы (холестериновые бляшки), что применяется в терапии ряда заболеваний сердца и сосудов (атеросклероз, сердечная недостаточность и другие).

Классификация

Препараты НПВС классифицируются по нескольким признакам.

По принадлежности к поколению лекарственных средств :

• Первого поколения. Препараты данной группы давно присутствуют на фармакологическом рынке: Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, Вольтарен, Напроксен и прочие.
• Нового поколения. В данную группу входят Найз, Нимулид, Мовалис, Аркоксиа и другие.

По химическому составу лекарственные средства НПВС могут относиться к кислотам или некислотным производным.

• Салицилаты: Аспирин.
• Пиразолидины: метамизол​ ​натрия​ ​НПВС (анальгин). Несмотря на отличие анальгетиков от НПВС по химическому строению, они имеют общие фармакологические качества.

К некислотным средствам относятся Нимесулид, Набуметон.

По механизму действия:

• Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ферменты циклооксигеназы) - ингибируют оба типа ферментов. Классические противовоспалительные препараты относятся к этому виду. Отличие НПВС данной группы - в блокировке ЦОГ-1, которые постоянно присутствуют в организме. Их подавление может сопровождаться негативными побочными явлениями.
• Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-2. Применение данных препаратов предпочтительнее, поскольку они воздействуют исключительно на ферменты, появляющиеся в ответ на патологические процессы в организме. Однако отмечается их повышенное воздействие на сердце и сосуды (могут вызвать рост кровяного давления).
• Селективные НПВС ингибиторы ЦОГ-1. Группа таких препаратов незначительна (аспирин), поскольку воздействуя на ЦОГ-1, действующий компонент обычно затрагивает и ЦОГ-2.

По силе противовоспалительного эффекта среди НПВС можно выделить Индометацин, Флурбипрофен, Диклофенак. Более слабым действием обладают Амидопирин, Аспирин.

По​ ​силе​ ​обезболивающего​ ​действия классификация НПВС​ включает препараты с максимальным эффектом: Кеторолак, Кетопрофен, Диклофенак и прочее. Минимальным анальгезирующим действием обладают Напроксен, Ибупрофен, Аспирин.

Список​ ​препаратов

В фармакологии представлен широкий ассортимент препаратов НПВС в различных лекарственных формах. Их действие отличается силой терапевтического эффекта, продолжительностью, наличием побочных явлений, способом применения. Современные эффективные НПВС отличаются минимальным риском возникновения негативных последствий приема, быстрым и длительным результатом.

Таблетированная лекарственная форма препаратов НПВС считается наиболее распространенной. Имеет высокую абсорбцию действующих компонентов лекарства в системный кровоток, что обеспечивает терапевтическую эффективность препаратов. Однако НПВС в таблетках более других форм воздействуют на пищеварительный тракт пациента, в некоторых случаях вызывая негативные побочные эффекты.

Активное составляющее препарата - эторикоксиб. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Селективное подавление ЦОГ-2 вызывает снижение клинических проявлений заболеваний без негативного воздействия на пищеварительный тракт и функцию тромбоцитов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенные поражения пищеварительного тракта, внутреннее кровотечение, нарушения гемостаза, тяжелые сердечные патологии, выраженные почечные и печеночные дисфункции, ишемическая болезнь сердца, патологии периферических артерий, беременность, лактация, возраст до 16 лет.

Побочные явления: боли в эпигастрии, диспепсия, нарушения стула, язва желудка, головная боль, рост артериального давления, кашель, отеки, почечные и печеночные дисфункции, бронхоспазм, гиперреакции организма на препарат.

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Блокируя ЦОГ-2, лекарственное средство оказывает выраженные анальгезирующие, противоотечные, противовоспалительные, противолихорадочные действия. Отсутствие воздействия на ЦОГ-2 обеспечивает хорошую переносимость препарата, минимальное количество негативных последствий приема.

Противопоказания: сверхчувствительность, онкология, астма, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: кишечные расстройства, диспепсия, болезненность в животе, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, гипертензия, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), отек ног, реакции гиперчувствительности.

Активное вещество - лорноксикам. Обладает болеутоляющими, противовоспалительными, жаропонижающими качествами. Препарат подавляет активность ферментов циклооксигеназы, ингибирует продукцию простагландинов, выделение свободных радикалов. Не воздействует на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функцию дыхания. Не отмечаются привыкание и зависимость от приема лекарства.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, тяжелые сердечные патологии, дегидратация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: нарушения зрения, слуха, печеночные, почечные дисфункции, головная боль, рост артериального давления, озноб, пептические язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, реакции гиперчувствительности.

Активный компонент - мелоксикам. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, жаропонижающими, обезболивающими качествами. Отличается продолжительным эффектом и возможностью длительного использования. Отмечается меньшее количество побочных явлений, чем при приеме иных НПВС. Не воздействует на состояние тромбоцитарной системы гемостаза.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы (острый период), кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные почечная и печеночная дисфункции, нарушения гемостаза, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, головная боль, перфорация и кровотечение из желудочно-кишечного тракта, колит, гастропатия, абдоминальные боли, изменение показателей функции печени, рост артериального давления, острая почечная дисфункция, задержка мочи.

Активный компонент препарата - нимесулид. Селективно подавляет ЦОГ-2, снижая выработку простагландинов. При этом оказывает воздействие и на их предшественников (маложивущие простагландины Н2). Этим обусловлены выраженные анальгезирующие, противолихорадочные, противовоспалительные качества НПВС. Препарат активизирует глюкокортикоидные центры, снижая воспаление в тканях. Эффективен при остром болевом синдроме по причине быстрого обезболивающего действия.

Противопоказания: беременность, возраст до 12 лет, язвы и кровотечения в пищеварительном тракте, гиперчувствительность, тяжелые почечная и печеночная недостаточности.

Побочные явления: головная боль, гастралгия, диспепсия, изъязвление слизистых тканей, олигурия, гематурия, реакции гиперчувствительности, изменение показателей крови.

Целекоксиб

НПВС класса коксибов, обладает анальгезирующими, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами. Преимущественно используется в ревматологии для терапии артроза, артрита, анкилозирующего спондилита. Эффективно и быстро устраняет боли в мышцах, спине, в послеоперационном периоде. Применяется для лечения первичной дисменореи.

Противопоказания: сверхчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, ишемическая болезнь сердца, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: язвы, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, почечные, печеночные дисфункции, бронхоспазм, кашель, реакции сверхчувствительности, болезненность в эпигастрии, диспепсия, головная боль.

Данная лекарственная форма применяется наружно. Оказывает местный терапевтический эффект, не адсорбируясь в организме и не вызывая системных побочных явлений при правильном использовании.

Апизартрон

Активные составляющие препарата: метилсалицилат, пчелиный яд, аллилизотиоцианат, аквазоли «роймакур», рапсовое масло, этанол, денатурированный камфорой. Мазь оказывает болеутоляющее, противовоспалительное действия. Местные раздражающие и сосудорасширяющие эффекты препарата улучшают кровообращение в поврежденной области. Применяется при артралгиях, миалгиях, невритах, растяжениях и прочих проблемах. После распределения мази на кожных покровах, обработанный участок рекомендуется держать в тепле.

Противопоказания: артриты острого течения, заболевания кожи, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, сверхчувствительность.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности.

Активными составляющими препарата выступают метилсалицилат, ментол. Мазь оказывает раздражающее действие на рецепторы кожи, сосудорасширяющее - на капилляры. Применение крема снимает мышечные спазмы, уменьшает боль, напряжение, улучшает кровоснабжение тканей. В результате терапии увеличивается объем движений, сокращаются воспалительные явления в пораженной области.

Противопоказания: чувствительность к составляющим лекарства, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания, возраст до 12 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности (зуд, крапивница, эритема, шелушение, раздражение).

Активными компонентами препарата выступают нонивамид, диметилсульфоксид, камфора, скипидар, бензилникотинат. Мазь обладает болеутоляющими, раздражающими, разогревающими качествами. В результате применения в пораженной области улучшается кровообращение. Уменьшение болевого синдрома отмечается через полчаса после нанесения и продолжается около 6 часов. В системный кровоток всасывается незначительное количество препарата.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожи, дерматологические заболевания, беременность, лактация, детский возраст.

Побочные явления: местные реакции сверхчувствительности (зуд, отечность тканей, сыпь).

Матарен Плюс

Активным составляющим крема выступает мелоксикам, дополненный перечной настойкой. Обладает обезболивающими, противоотечными, противовоспалительными качествами. Разогревающий эффект мази улучшает кровообращение в тканях. Применяется при патологиях суставов и позвоночника, травмах, растяжениях.

Противопоказания: повреждение кожи или ее заболевания, сверхчувствительность к составляющим, возраст до 12 лет.

Побочные явления: местные реакции гиперчувствительности, проявляющиеся раздражением, сыпью, зудом, жжением, шелушением.

Активными составляющими мази являются нонивамид, никобоксил. Препарат обладает болеутоляющим, сосудорасширяющим, гиперемическим эффектами. Комбинированное действие лекарственного средства улучшает кровоснабжение тканей, ускоряет ферментативные реакции, обменные процессы. Снижение клинических проявлений наблюдается уже спустя несколько минут после распределения мази на коже и становится максимальным через полчаса.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 12 лет, поврежденная кожа или чувствительные ее участки (низ живота, шея и прочее), дерматологические заболевания.

Побочные явления: проявления сверхчувствительности, парестезия, жжение в области нанесения, кашель, одышка.

Суппозитории часто применяются в гинекологической, урологической практике. Имеют меньшее негативное влияние на слизистую желудка. Предназначены для ректального введения.

Действующее составляющее препарата - рофекоксиб. Суппозитории применяются ректально, назначаются при остром болевом синдроме воспалительного происхождения, для лечения первичной дисменореи. Постановка свечей производится дважды в сутки, курс не должен превышать 6 недель.

Противопоказания: онкологические патологии, бронхиальная астма, возраст до 12 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: болезненность в животе, расстройство кишечника, галлюцинации, спутанность сознания, почечные и печеночные дисфункции, нарушение кровообращения (коронарного и мозгового), гипертензия, отеки ног, реакции гиперчувствительности.

Активный действующий компонент селективного НПВС - мелоксикам. Препарат обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными качествами. Используется для симптоматической терапии различных болезней скелетно-мышечной системы, в том числе для купирования значительного болевого синдрома (при остеоартрите и ревматоидном артрите). Эффективен для снятия мышечной, зубной боли.

Противопоказания: сверхчувствительность, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, острые язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, астма, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, расстройства кишечника, болезненность в животе, язва желудка, рост артериального давления, нарушение зрения, головная боль, реакции сверхчувствительности.

Активный компонент суппозиториев - мелоксикам. НПВС выступает производным еноловой кислоты. Препарат обладает выраженными противовоспалительными, анальгезирующими, противолихорадочными качествами. Часто назначается при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте (обострение), почечная и печеночная недостаточности тяжелой формы, выраженная сердечная дисфункция, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: перфорация в желудочно-кишечном тракте, диспепсия, гастрит, колит, болезненность в животе, почечные и печеночные дисфункции, диарея, цитопении, бронхоспазм, головная боль, сердцебиение, рост артериального давления, реакции сверхчувствительности.

Ревмоксикам

Действующее составляющее препарата - мелоксикам. Суппозитории обладают выраженными противовоспалительными, антипиретическими, болеутоляющими свойствами. Препарат эффективно снижает болевые ощущения, воспалительный процесс при болезнях костно-мышечной системы. Отсутствует влияние на активность хондроцитов и продукцию протеогликана, что важно при заболеваниях суставов.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, эпигастральные боли, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

Теноксикам

Действующее вещество ректальных свечей - теноксикам. Препарат обладает противовоспалительными, жаропонижающими, болеутоляющими качествами. Устраняет болевой синдром в мышцах, позвоночнике, суставах. Способствует повышению объема движений, избавлению от утренней скованности и отеков в области суставов. Нормализация состояния пациента отмечается в течение недели терапии.

Противопоказания: язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, сверхчувствительность к составляющим лекарственного средства, тяжелые почечные дисфункции, беременность, лактация.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, головная боль, реакции сверхчувствительности, печеночные дисфункции, язва желудка, местное раздражение, боли при дефекации.

Применяется для местного воздействия на пораженный очаг. Действующие компоненты минимально всасываются в системный кровоток, что обеспечивает хорошую переносимость препарата, отсутствие негативных последствий. Может вызывать проявления гиперчувствительности в области нанесения.

Активное вещество - мелоксикам. Обладает выраженными местными обезболивающими и противовоспалительными качествами. Отличается отсутствием отрицательного воздействия на хрящевую ткань, что обеспечивает широкое применение геля при дегенеративно-дистрофических изменениях костной системы.

Противопоказания: повреждения кожи в области нанесения, кожные заболевания, возраст до 18 лет, беременность, лактация, сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, гиперемия, сыпь, фотосенсибилизация.

Активные компоненты препарата - рофекоксиб, метилсалицилат, ментол, льняное масло. Лекарственное средство оказывает местное болеутоляющее, противовоспалительное действия. Метилсалицилат усиливает кровоток в пораженной области, устраняя отек и гематомы. Используется при скелетно-мышечных патологиях (артриты, артрозы, невралгии, остеохондроз и прочее), травмах. Гель применяется 3-4 раза в день наружно легкими втирающими движениями.

Противопоказания: сверхчувствительность.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в области применения.

Активным составляющим геля выступает нимесулид, при наружном применении оказывает болеутоляющий и противовоспалительный эффекты. Используется при местной терапии патологий позвоночника, суставов, мышечных болей, травм, растяжений. В результате лечения сокращаются болезненность в покое и движении, скованность (утром), отечность суставов. Абсорбция препарата в системный кровоток минимальна.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в пищеварительном тракте, повреждения кожи и дерматологические заболевания, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 7 лет.

Побочные явления: гиперреакции организма. При длительной терапии и нанесении геля на большую площадь тела могут отмечаться системные негативные явления.

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. При наружном использовании всасывание активного компонента в системный кровоток минимально, что обеспечивает хорошую переносимость средства, его малую токсичность. Применяется для снятия болевой, воспалительной симптоматики при патологиях позвоночника и суставов, травмах, воспалениях мягких тканей и прочее.

Противопоказания: сверхчувствительность, повреждения кожного покрова, дерматологические заболевания в области применения средства, возраст до 12 лет, 3 триместр беременности.

Побочные явления: местные и общие реакции гиперчувствительности.

Действующим составляющим препарата выступает нимесулид. Лекарственное средство применяется местно, обладает обезболивающими, противовоспалительными качествами. Гель распределяется тонким слоем по болезненному участку. Не следует его использовать более 4 раз в день, избегать попадания в глаза. Терапия обычно продолжительная. При наружном применении абсорбция активного компонента в системный кровоток минимальна, что обеспечивает отсутствие выраженных побочных явлений.

Противопоказания: сверхчувствительность, поврежденная кожа в области применения средства.

Побочные явления: зуд, жжение, шелушение, раздражение кожных покровов в месте применения препарата.

Парентеральная форма введения часто используется для устранения острых болевых ощущений. Обычно применяется в первые дни терапии, после чего осуществляется переход на иные лекарственные формы.

Препарат представлен в ампулах с раствором для внутримышечного введения. Действующий компонент - рофекоксиб. Запрещено вводить лекарственное средство внутривенным путем. Применяется для быстрого обезболивающего эффекта при различных заболеваниях и состояниях (артритах, травмах, мигренях, невралгиях, альгодисменорее). Обладает противоотечными, противовоспалительными, жаропонижающими свойствами.

Противопоказания: онкология, беременность, лактация, возраст до 12 лет, сверхчувствительность, состояние после инфаркта и инсульта, прогрессирующий атеросклероз, злокачественная гипертензия.

Побочные явления: диспепсические проявления, абдоминальные боли, спутанность сознания, галлюцинации, почечные, печеночные дисфункции, гипертензия, нарушения кровообращения (мозгового и коронарного), застойная сердечная недостаточность, реакции гиперчувствительности.

Лекарство представлено в форме порошка для изготовления раствора. Введение производится внутримышечно или внутривенно. Парентеральное применение рекомендовано при остром болевом синдроме (после хирургического вмешательства, при ишиалгии). Препарат отличается быстрым анальгезирующим эффектом (спустя четверть часа).

Противопоказания: гиперчувствительность, нарушения гемостаза, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, выраженные печеночные и почечные дисфункции, астма, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, беременность, лактация, возраст до 18 лет.

Побочные явления: головная боль, асептический менингит, нарушения слуха, зрения, почечные, печеночные дисфункции, диспепсические проявления, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, явления сверхчувствительности.

Мелоксикам

Препарат предназначен для внутримышечного введения. Отличается быстротой терапевтического эффекта, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим действием. Инъекции производятся исключительно в мышцу, внутривенное использование запрещено. Парентеральное введение показано в первые дни терапии, далее осуществляется переход на таблетированные формы.

Противопоказания: гиперчувствительность, выраженная сердечная дисфункция, язвы в желудочно-кишечном тракте, внутренние кровотечения, тяжелые почечные и печеночные дисфункции, беременность, лактация, возраст до 12 лет.

Побочные явления: диспепсия, эпигастральные боли, кишечные расстройства, язва, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, печеночные и почечные дисфункции, головная боль, отеки, бронхоспазм, реакции сверхчувствительности.

Препарат предназначен для внутримышечного пути введения. Действующий компонент - мелоксикам. Считается популярным, часто назначаемым и эффективным препаратом при терапии патологий скелетно-мышечной системы по причине выраженных лечебных свойств и малой токсичности. Активно ингибирует ферменты ЦОГ-2 (и незначительно ЦОГ-1), снижая биосинтез простагландинов. Обладает хондронейтральностью, часто применяется при суставных патологиях.

Противопоказания: сверхчувствительность, выраженные почечные, печеночные дисфункции, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, кишечные расстройства, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, почечные, печеночные дисфункции, анемия, головная боль, отеки, рост артериального давления, аллергические реакции.

Ревмоксикам

Препарат представлен в инъекционной форме, действующий компонент - мелоксикам. Показан для применения при дегенеративных патологиях костной системы (в том числе при артрозе, ревматоидном артрите, спондилоартрите). Введение препарата производится исключительно внутримышечным путем. Дозу и продолжительность терапии определяет врач, исходя из вида патологии и состояния пациента.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, тяжелые почечные, печеночные дисфункции, сердечная недостаточность, воспаления в прямой кишке, беременность, лактация, возраст до 15 лет.

Побочные явления: диспепсические проявления, болезненность в животе, язвы, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, гипертензия, отеки, аритмии, дисфункции печени.

В офтальмологической практике распространено применение лекарственных средств НПВС для местного применения. В подавляющем большинстве случаев активными составляющими препаратов выступают диклофенак или индометацин, как альтернатива глюкокортикостероидам.

Действующий компонент - бромфенак. Капли для глаз применяются в терапии воспаления и болевого синдрома после хирургического вмешательства при экстракции катаракты. Лечебный эффект (анальгезирующий и противовоспалительный) сохраняется в течение суток.

Противопоказания: сверхчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация, склонность к кровотечениям.

Побочные явления: дискомфорт, боль, зуд в области глаз, их гиперемия, воспаление радужной оболочки, эрозия, перфорация роговицы, ее истончение, головная боль, кровоизлияние в сетчатку, снижение зрения, отек, реакции гиперчувствительности.

Диклофенак

Активное составляющее капель - диклофенак натрия. Препарат обладает выраженным местным обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Применяется для ингибирования миоза, профилактики и терапии кистозного отека желтого пятна при оперативном вмешательстве по поводу катаракты, при лечении воспалений неинфекционной этиологии.

Противопоказания: сверхчувствительность, беременность, детский и пожилой возраст, склонность к кровотечениям, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, зуд, гиперемия области глаз, расплывчатость зрения после применения, тошнота, рвота, реакции гиперчувствительности.

Активное составляющее - диклофенак. Применение препарата сокращает воспалительные явления в глазу (после инфицирования, травмирования, хирургического вмешательства), снижает миоз при операциях, продукцию простагландинов в жидкости передней камеры глаз. Абсорбция лекарственного средства в системный кровоток незначительна и не имеет клинического значения.

Противопоказания: нарушения гемостаза, обострение язвенных поражений в пищеварительном тракте, сверхчувствительность.

Побочные явления : жжение, расплывчатость зрения после применения, помутнение роговицы, зуд, гиперемия глаз, реакции гиперчувствительности.

Индоколлир

Действующее составляющее - индометацин. Препарат обладает выраженными местными противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Системная абсорбция лекарственного средства минимальна, что обеспечивает его хорошую переносимость. Применяется для терапии воспалений после операций на глазах, конъюнктивитов неинфекционного происхождения, подавления миоза при операции по причине катаракты.

Противопоказания: сверхчувствительность, нарушения гемостаза.

Побочные явления: жжение, расплывчатость зрения при применении капель, реакции гиперчувствительности.

Активное составляющее капель - непафенак. При местном использовании действующий компонент поступает в роговицу, где преобразуется в амфенак, подавляющий активность циклооксигеназы. Применяется для терапии и профилактики боли, воспалительных явлений, формирования макулярного отека (у лиц с сахарным диабетом) после операции по причине катаракты.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, лактация.

Побочные явления: точечный кератит, чувство инородного предмета в глазу, формирование корок на краях век, синусит, слезотечение, гиперемия, реакции гиперчувствительности.

Показаниями к применению препаратов НПВС служат:

• Заболевания суставов . Однако в большинстве случаев они имеют только симптоматический эффект, не воздействуя на течение патологии. Применяются НПВС при артрите (ревматоидном, подагрическом, псориатическом), ревматизме, анкилозирующем спондилите, синдроме Рейтера. Использование НПВС​ ​при​ ​артрозе значительно облегчает клинические проявления заболевания.
• Остеохондроз, радикулит, ишиас, травмы, остеоартроз, миозит . Курсовое использование НПВС при грыже способствует устранению болевого синдрома.
• Воспалительные процессы в мягких тканях, бурситы, синовиты .
• Почечная и печеночная колики . Препараты применяются с целью обезболивания.
• Лихорадка . Жаропонижающее действие лекарств используется при температуре выше 38 градусов. С этой целью часто применяют НПВС​ ​для​ ​детей, преимущественно в форме свечей или сиропа.
• Боли различной этиологии (головная, зубная, послеоперационная).
• В комплексной терапии ишемической болезни сердца , атеросклероза, сердечной недостаточности, с целью профилактики артериальных тромбозов.
• Дисменорея и иные гинекологические патологии . Применяются для купирования боли и снижения кровопотери.

Механизм​ ​действия

Симптоматика большинства заболеваний острого и хронического течения включает воспаление, болевой синдром, повышение температуры. Непосредственное участие в формировании данных явлений в организме принимают биоактивные вещества - простагландины. Их продукция зависит от ферментов циклооксигеназы, представленных в двух изоформах ЦОГ-1 и ЦОГ-2, на которые и направлено ингибирующее воздействие нестероидных противовоспалительных препаратов.

• Противовоспалительный эффект достигается путем снижения продукции медиаторов воспаления, снижением проницаемости сосудистых стенок;
• Блокировка воспаления уменьшает раздражение нервных рецепторов, что способствует устранению боли;
• Воздействие на терморегуляцию организма вызывает снижение температуры при лихорадке.

Отличие лекарств нового поколения от классических НПВС заключается в избирательности действия. Классические препараты обычно подавляют не только непосредственный медиатор воспаления ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, который постоянно присутствует в организме, оказывая защитное действие на слизистую желудка, жизнеспособность тромбоцитов. В результате возникает множество побочных негативных влияний, особенно на пищеварительный тракт. Современные безопасные НПВС, ингибируя только ЦОГ-2, значительно сокращают риск возникновения побочных явлений.

Выбор препарата осуществляет врач, исходя из вида заболевания и требуемого лечебного эффекта. При этом учитываются анамнез пациента, наличие противопоказаний к приему, переносимость лекарственного средства. Дозировка также устанавливается доктором, рекомендуется начинать с минимально эффективной дозы. При хорошей переносимости норму через 2-3 суток увеличивают.

Терапевтические дозировки препаратов отличаются, при этом отмечается тенденция к росту суточной и разовой дозы лекарственных средств (Ибупрофен, Напроксен), обладающих минимальным количеством побочных явлений. Ограничения на максимальный прием в сутки Аспирина, Индометацина, Фенилбутазона, Пироксикама сохраняются. Кратность приема препаратов этой группы также различается и составляет от 1 до 3-4 раз в сутки.

При некоторых патологиях результативность применения данных лекарств наблюдается исключительно при высоких дозировках препаратов, при этом совмещение нескольких НПВС нецелесообразно (кроме Парацетамола, который комбинируют с иными препаратами для усиления эффекта).

Способы​ ​приема

При использовании препаратов НПВС следует учитывать их особенности и придерживаться определенных правил применения:

• Средства для наружного нанесения (гели, мази), которые считаются самыми безопасными НПВС, распределяются на болезненном участке. Необходимо подождать впитывания и только потом надевать одежду. Водные процедуры возможно принимать спустя несколько часов.
• При приеме НПВС необходимо строго соблюдать установленную врачом дозу, не превышая суточную. При сохранении симптомов рекомендуется обратиться к доктору для смены препарата на более сильнодействующий.
• Лекарственные формы для перорального приема желательно принимать после употребления пищи, минимизируя повреждающее действие на слизистую пищеварительного тракта. Для более быстрого эффекта возможно применение за полчаса до еды или через 2 часа после. Защитная оболочка с капсул не снимается, запивать средство нужно достаточным объемом воды.
• При использовании свечей отмечается более быстрый терапевтический эффект, чем при таблетированной форме. Такой способ приема применяется у маленьких детей. Для этого ребенок укладывается на левый бок, и суппозиторий вводится ректально, ягодицы сжимаются. В течение 10 минут следить, чтобы препарат не вышел наружу.
• Проведение инъекций требует стерильности и определенных медицинских навыков.
• При применении лекарств необходимо проконсультироваться с врачом, поскольку действие НПВС направлено в большей степени на устранение симптоматики, чем на лечение. В некоторых случаях обезболивающий эффект может маскировать симптомы опасных заболеваний (гинекологических, пищеварительного тракта и прочее).
• Необходимо учитывать возможное взаимодействие препаратов с иными принимаемыми лекарствами. Совместный прием НПВС с антибиотиками (аминогликозиды), дигоксином повышает токсичность последних. Во время терапии может отмечаться ослабление лечебного эффекта антигипертензивных препаратов. НПВС могут повышать действие непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарств.

Противопоказания

При назначении и приеме препаратов НПВС необходимо учитывать возможные противопоказания к их применению:

• выраженная степень аллергии​ ​на​ ​НПВС в анамнезе (бронхоспазм, сыпь);
• язвы, кровотечения в пищеварительном тракте;
• период беременности и лактации;
• тяжелые заболевания сердца;
• патологии печени и почек тяжелого течения;
• нарушения гемостаза;
• пожилой возраст (при продолжительной терапии);
• алкоголизм;
• детский возраст (для некоторых лекарственных форм и препаратов);

Побочные​ ​действия

НПВС нового поколения сводят к минимуму риск возникновения негативных явлений, не оказывая раздражающего воздействия на слизистые ткани пищеварительного тракта и гиалиновые хрящи. Однако некоторые побочные действия от приема НПВС, особенно при продолжительной терапии, все же присутствуют:

• реакции гиперчувствительности;
• дисфункции пищеварения: расстройство стула, диспепсия, гастропатия;
• задержка жидкости в тканях, отеки;
• присутствие белка в моче;
• кровотечения, преимущественно в желудочно-кишечном тракте;
• увеличение активности печеночных показателей;
• апластическая анемия, агранулоцитоз;
• головные боли, слабость, головокружения, рост кровяного давления;
• сухой кашель, бронхоспазм.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

1. Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.
2. Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.
3. Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.
4. Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

1. Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».
2. Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

1. Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».
2. Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».
3. Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.
4. Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».
5. Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».
6. Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».
7. Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».
8. Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

• головокружение;
• сонливость;
• головная боль;
• утомляемость;
• учащение сердцебиения;
• повышение давления;
• небольшая одышка;
• сухой кашель;
• нарушение пищеварения;
• появление белка в моче;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• кожная сыпь (точечная);
• задержка жидкости;
• аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

• повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;
• язвенная болезнь в стадии обострения;
• тяжелая почечная недостаточность;
• язвенное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• беременность, кормление ребенка;
• тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.

НПВС широко применяются медиками в терапии заболеваний, протекающих с воспалением, жаром и болью. Они эффективны, но вызывают ряд побочек. Сегодня появилось немало НПВС, которые переносятся лучше организмом.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения: что это

НПВП – категория медикаментозных средств, воздействующих на болезнь симптоматически. Применяются при хронических и острых патологиях. Действие базируется на уменьшении продукции ферментов циклооксигеназы, запускающих воспаление, лихорадку и боль. Средства нового поколения редко вызывают побочки.

Чем помогают

Принцип действия основан на снижении проницаемости капиллярных и артериальных стенок, продукции воспалительных медиаторов. Это обуславливает минимизацию раздражения болевых нервных рецепторов. У человека проходят воспаление и боль. НПВС нового поколения влияют на центры терморегуляции мозга, понижая температуру тела.

Классификация

Медикаменты нового поколения делятся на:

1. Кислоты (пиразолон, салицилаты, производные фенилуксусной и изоникотиновой кислот, оксикамы, пропионовая, антраниловая кислоты)
2. Некислотные производные (сульфонамиды).

По механизму воздействия НПВС делятся на:

• Селективные, подавляющие ЦОГ-2.
• Неселективные ингибиторы ферментов циклооксигеназы.
• Селективные, подавляющие ЦОГ-1.

По эффекту снятия воспаления НПВС делят на:

1. Сильные – Флурбипрофен, Индометацин.
2. Слабые – Аспирин, Амидопирин.

По силе обезболивающего эффекта НПВС классифицируют на:

• Сильные – Кетопрофен, Кеторолак.
• Слабые – Аспирин, Напроксен.

Эффективные НПВС нового поколения

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент НПВС в таблетках, каплях, свечах, мазях, гелях, инъекционных растворах.

Продается в таблетках. Главный компонент - эторикоксиб . Снимает боль и воспаление, жар. Подавляет действие ЦОГ-2. Запрещается использовать Аркоксиа при нарушении гемостаза, язве желудка, патологиях сердца, беременности, дисфункции печени (почек).

Производится в виде геля, таблеток, свечей, уколов. Лекарственным эффектом обладает рофекоксиб. Выступает ингибитором ЦОГ-2. Снимает отек, воспаление, зуд, жар и боль. Хорошо переносится большинством пациентов. Запрещается принимать при раке, астме, беременности. Может провоцировать галлюцинации, расстройство кишечника.

Производится в таблетках и растворе для инъекций. Содержит лорноксикам. Подавляет активность ферментов циклооксигеназы, выделение свободных радикалов. Не влияет на опиоидные рецепторы ЦНС, систему органов дыхания. Запрещается принимать при тяжелых патологиях сердца, дисфункции печени, дегидратации. Частые побочки – нарушение зрения, повышение давления.

Выпускается в инъекционном растворе, таблетках, свечах, суспензии. Лечит за счет наличия мелоксикама. Эффективно убирает жар, воспаление и боль. Имеет пролонгированное действие. Не влияет на систему гемостаза. Запрещается при кровотечениях в пищеводе, дисфункции почек. Иногда вызывает мигрень, колит и гастропатию.

Продается в виде таблеток, геля, суспензии. Подавляет ЦОГ-2, уменьшает продукцию простагландинов. Оказывает выраженное противолихорадочное, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Запрещается беременным и детям. Из побочек провоцирует гематурию, олигурию, диспепсию.

Производится в виде мази. Создан на базе метилсалицилата и пчелиного яда. Купирует воспаление и боль. Применяется при миалгии, артралгии, растяжении, неврите. Запрещается при остром артрите, кожных патологиях. Может провоцировать местную аллергию.

Производится в виде мази и бальзама. Содержит метилсалицилат и ментол. Расширяет сосуды и убирает раздражение, снимает боль и спазм, восстанавливает подвижность. Запрещается при дерматологических проблемах и беременности. Может вызывать крапивницу.

Производится в виде мази. Базируется на нонивамиде, камфоре и диметилсульфоксиде. Снимает раздражение и боль, согревает и улучшает кровообращение. Действует 6 часов. Запрещен к использованию детям и беременным. Из побочек встречаются местные аллергические реакции.

Выпускается в форме крема и таблеток. Содержит мелоксикам и перечную настойку. Обладает разогревающим действием. Эффективен при растяжениях, травмах, суставных и позвоночных патологиях. Используется с 12-летнего возраста. Может провоцировать зуд и сыпь.

Это мазь, состоящая из никобоксила и нонивамида. Имеет в составе никобоксил и нонивамид. Оказывает болеутоляющее, сосудорасширяющее и гиперемическое действие. Улучшает ферментативные реакции. Помогает спустя несколько минут после нанесения.

Выпускается в инъекционном растворе и капсулах. Содержит мелоксикам . Помогает при скелетно-мышечных патологиях. Не используется при тяжелых печеночных и почечных заболеваниях, язвенном поражении желудка. Может повышать давление и снижать остроту зрения.

Производится в капсулах. В составе имеется теноксикам . Устраняет боль в мышцах, сочленениях и позвоночнике. Убирает скованность после пробуждения. Нормализует состояние за неделю использования. Не применяется при лактации, дисфункции почек и беременности.

Выпускается в форме геля, инъекционного раствора и таблеток. Лечебное действие основано на наличии в Амелотексе мелоксикама. Применяется при дегенеративных и дистрофических изменениях в костях. Разрешен к использованию от 18 лет. Может вызывать местную аллергическую реакцию.

Производится в виде суспензии, таблеток и геля. Содержит нимесулид. Снимает боль и воспаление при растяжениях, травмировании, мышечных и суставных патологиях. Не используется при эпидермальных, печеночных и почечных болезнях. Запрещен беременным и кормящим, детям младше 7 лет.

Производится в форме геля, суспензии, таблеток. В составе нимесулид. Хорошо переносится, имеет минимальную токсичность. Эффективен при патологиях мягких тканей и позвоночника. Противопоказан беременным, детям, аллергикам.

Выпускается в виде капсул, геля, суспензии. Лечебное действие базируется на нимесулиде . Используется длительным курсом. Не вызывает выраженных побочек. Запрещен при повреждениях дермы, гиперчувствительности.

Продается в уколах и таблетках. Раствор для введения в мышцу. Характеризуется быстродействием. Снимает воспаление, жар и боль. Используется на острой стадии болезни. Запрещается детям, при наличии серьезных проблем с почками, беременным.

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Реализуется в форме глазных капель. В его составе имеется бромфенак . Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты. Эффект сохраняется сутки. Запрещается средство беременным, лицам до 18 лет, при склонности к кровотечениям.

Производится в уколах, таблетках, свечах, геле. Активный элемент – диклофенак натрия . Является мощным анальгетиком и противовоспалительным. Используется для ингибирования миоза, терапии кистозного отека желтого пятна. Запрещается при пожилом и детском возрасте, нарушении гемостаза, беременности.

Как защитить желудок при приеме нестероидных препаратов

НПВС плохо влияют на пищеварительный тракт, в частности – на желудок. Чтобы минимизировать отрицательное воздействие препарата на организм, человеку перед началом терапии стоит пройти диагностику и лечение.

Лучше выбирать селективную группу препаратов. Неселективные противовоспалительные нестероидные средства применяют до пяти дней. При наличии эрозивно-язвенных изменений, людям возрастом от 60 лет НПВС нужно использовать одновременно с Омепразолом.

Являются самыми распространенными лекарствами и уже давно применяются в медицине. Ведь боль и воспалительный процесс сопровождают большинство заболеваний. И многим пациентам именно эти лекарства приносят облегчение. Но применение их связано с опасностью возникновения побочных эффектов. И не все пациенты имеют возможность использовать их без вреда для здоровья. Поэтому ученые создают новые лекарства, стараясь, чтобы они сохраняли высокую эффективность и не имели побочных действий. Такими свойствами обладают нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения.

История появления этих лекарств

В 1829 году была получена салициловая кислота, и ученые стали исследовать ее действие на человека. Были синтезированы новые вещества и появились препараты, устраняющие боль и воспаление. А после создания аспирина заговорили о появлении новой группы лекарств, которые не оказывают таких негативных действий, как опиаты, и более эффективны при лечении лихорадки и болей. После этого применение нестероидных противовоспалительных препаратов стало популярным. Такое название эта группа лекарств получила за то, что в их составе нет стероидов, то есть гормонов, и они не обладают такими сильными побочными действиями. Но негативное влияние на организм все же оказывают. Поэтому уже более ста лет ученые стараются создать такое лекарство, которое бы действовало эффективно и не имело побочных действий. И только в последние годы были получены нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, обладающие такими свойствами.

Принцип действия таких лекарств

Любое воспаление в человеческом организме сопровождается болью, отеком и гиперемией тканей.

Все эти процессы контролируются особыми веществами - простагландинами. Нестероидные противовоспалительные препараты, перечень которых все увеличивается, влияют на образовние этих веществ. Благодаря этому снижаются признаки воспаления, проходят жар и отек, утихает боль. Ученые уже давно выяснили, что эффективность этих лекарств связана с тем, что они влияют на фермент циклооксигеназу, с помощью которой и образуются простагландины. Но недавно было обнаружено, что она существует в нескольких формах. И только одна из них является специфическим ферментом воспаления. Многие НПВП оказывают действие на другую ее форму, поэтому и вызывают побочные действия. А нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения подавляют ферменты, которые вызывают воспаление, не оказывая действия на те, которые защищают слизистую желудка.

При каких заболеваниях применяются НПВП?

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами широко распространено как в медицинских учреждениях, так и при самостоятельном купировании пациентами болевых симптомов. Эти лекарства снимают боль, уменьшают жар и отек, снижают свертываемость крови. Эффективно их применение в таких случаях:

При заболеваниях суставов, артритах, ушибах, растяжении мышц и миозитах (как противовоспалительное средство). Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе.

Часто они используются в качестве жаропонижающего средства при простудных и инфекционных заболеваниях.

Наиболее востребованы эти препараты в качестве обезболивающего при головных болях, почечных и печеночных коликах, послеоперационных и предменструальных болях.

Побочные действия

Чаще всего при длительном применении НПВП встречаются поражения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, язвы и желудочные кровотечения.

Кроме того, эти препараты влияют и на деятельность почек, вызывая расстройство их функций, повышение белка в моче, задержку оттока мочи и другие нарушения.

Даже нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения не избавлены от негативного влияния на сердечно-сосудистую систему больного, они могут вызвать повышение давления, учащенное сердцебиение и отеки.

Часто после применения этих препаратов бывает головная боль, головокружение и сонливость.

1. Нельзя эти препараты принимать длительными курсами, чтобы не усилить побочные эффекты.

2. Начинать прием нового лекарства нужно постепенно, в небольших дозах.

3. Запивать эти препараты стоит только водой, а для снижения побочных действий нужно выпить ее не меньше стакана.

4. Нельзя принимать несколько НПВП одновременно. Лечебное действие от этого не усиливается, а вот негативное влияние будет выше.

5. Не стоит заниматься самолечением, принимайте препараты только по назначению врача.

7. Во время лечения этими препаратами нельзя принимать алкогольные напитки. Кроме того, НПВП влияют на эффективность некоторых лекарств, например, снижают действие гипертенизивных препаратов.

Формы выпуска НПВП

Наиболее популярны таблетированные формы этих препаратов. Но именно они имеют самое сильное негативное действие на сизистую желудка.

Чтобы лекарство сразу попало в кровь и начало дествовать без проявления побочных эффектов, его вводят внутривенно или внутримышечно, что возможно, правда, не всегда.

Более доступна еще одна форма применения этих препаратов - ректальные свечи. Негативного влияния на желудок от них меньше, но они противопоказаны при заболеваниях кишечника.

При местных воспалительных процессах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата лучше всего использовать наружные лекарства. НПВП выпускаются в форме мазей, растворов и кремов, которые эфективно снимают боевые ощущения.

Классификация НПВП

Чаще всего эти лекарства делятся на две группы в соответствии во своим химическим составом. Различают препараты, производные от кислот и некислотные. Можно также классифицировать НПВП по эффективности воздействия. Некоторые из них лучше снимают воспаление, например препараты "Дикофенак", "Кетопрофен" или "Мовалис". Другие более эффективны пр болях - средства "Кетонал" или "Индометацин". Есть и такие, которые чаще всего используются для снижения повышенной температуры - медикаменты "Аспирин", "Нурофен" или "Найз". В отдельную группу также выделяются нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, они отличаются большей эффективностью и отсутствием побочных действий.

НПВП, производные от кислот

Самый большой список нестероидных противовоспалительных препаратов относится к кислотам. В этой группе выделяют их несколько видов:

Салицилаты, самый распространенный из которых препарат "Аспирин";

Пиразолидины, например, средство "Анальгин";

Те, которые содержат в составе индолуксусную кислоту - препарат "Индометацин" или "Этодолак";

Производные пропионовой кислоты, например, средство "Ибупрофен" или "Кетопрофен";

Оксикамы - это новые нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относятся медикамент "Пироксикам" или "Мелоксикам";

К производным изоникотиновой кислоты относится только лекарство "Амизон".

Некислотные НПВП

Вторую группу этих препаратов составляют некислотные. К ним относятся:

Сульфонамиды, например, препарат "Нимесулид";

Производные коксибов - средства "Рофекоксиб" и "Целекоксиб";

Алканоны, например, медикамент "Набеметон".

Развивающаяся фармацевтическая промышленность создает все новые лекарства, но часто они являются такими же по составу, как и уже известные нестероидные противовоспалительные препараты.

Перечень самых эффективных НПВП

1. Средство"Аспирин" - самый старый медицинский препарат, до сих пор широко применяющийся при воспалительных процессах и боли. Сейчас он выпускается и под другими названиями. Это вещество можно встретить в лекарствах "Буфферан", "Инстприн", "Новандол", "Упсарин Упса","Форталгин С" и многих других.

2. Препарат "Диклофенак" создан ее в 60-х годах 20 века и сейчас очень популярен. Выпускается под названиями "Вольтарен", "Ортофен", "Диклак", "Клодифен" и другие.

3. Препарат "Ибупрофен" хорошо зарекомендовал себя как эффективное болеутоляющее и жаропонижающее средство, которое к тому же легко переносится пациентами. Известен он также под названиями "Долгит", "Солпафлекс", "Нурофен", Миг 400" и другими.

4. Медикамент "Индометацин" обладает самым сильным противовоспалительным действием. Выпускается он под названиями "Метиндол", "Индовазин" и другие. Это наиболее распространенные нестероидные противовоспалительные препараты для суставов.

5.Препарат "Кетопрофен" тоже довольно популярен при лечении заболеваний позвоночника и суставов. Приобрести его можно под наименованиями "Фастум". "Быструм", "Кетонал" и другие.

НПВП нового поколения

Ученые постоянно разрабатывают новые лекарства, которые бы действовали более эффективно и имели бы меньше побочных действий.

Этим требованиям отвечают современные НПВП. Они действуют избирательно, только на те ферменты, которые управляют процессом воспаления. Поэтому они меньше влияют на желудочно-кишечный тракт и не разрушают хрящевые ткани пациентов. Их возможно пить длительное время без опасения получить побочные эффекты. К преимуществам этих лекарств относится также длительный период их действия, благодаря чему их можно принимать реже - всего 1 раз в сутки. К недостаткам этих препаратов можно отнести довольно высокую цену. Такие современные НПВП - это препарат "Нимесулид", "Мелоксикам", "Мовалис", "Артрозан", "Амелотекс", "Найз" и другие.

НПВП при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Болезни суставов и позвоночника причиняют пациентам часто невыносимые страдания. Кроме сильных болей в этом случае встречаются отеки, гиперемия и скованность движений. Лучше всего при этом принимать НПВП, они эффективны в случае воспалительных процессов на 100%. Но так как они не лечат, а только снимают симптомы, применяются такие лекарства только в начале заболевания, для купирования боли.

Наиболее эффективны в таких случаях наружные средства. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе - это медикамент "Диклофенак", более известный пациентам под названием "Вольтарен", а также "Индометацин" и "Кетопрофен", которые применяются как в виде мазей, так и перорально. Хорошо снимают боли лекарства "Бутадион", "Напроксен" и "Нимесулид". Наиболее эффективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе - это таблетки, рекомендуется применять медикаменты "Мелоксикам", "Целекоксиб" или "Пироксикам". Выбор препарата должен быть индивидуальным, поэтому подбором его должен заниматься врач.

Воспаление – процесс, сопровождающий в той или иной степени практически все патологии органов и систем. Группа нестероидных противовоспалительных препаратов успешно борется с воспалением, снимает боль и приносит облегчение страданий.

Популярность НПВС объяснима:

• препараты быстро купируют боль, обладают жаропонижающим и противовоспалительным действием;
• современные средства доступны в различных лекарственных формах: их удобно применять в виде мазей, гелей, спреев, инъекций, капсул или свечей;
• многие из лекарств данной группы можно приобрести без рецепта.

Несмотря на доступность и всеобщую известность, НПВС – это вовсе не безопасная группа препаратов. Бесконтрольный приём и самостоятельное их назначение пациентами может нанести организму больше вреда, чем пользы. Назначать лекарство должен врач!

Классификация НПВС

Группа нестероидных противовоспалительных средств очень обширна и включает в себя множество препаратов, разнообразных по химическому строению и механизмам действия.

Изучение данной группы началось ещё в первой половине прошлого столетия. Самым первым её представителем является ацетилсалициловая кислота, действующее вещество которой – салицилин, было выделено в 1827 году из коры ивы. Спустя 30 лет учёные научились синтезировать данный препарат и её натриевую соль – тот самый аспирин, который занимает свою нишу на аптечных прилавках.

В настоящее время в клинической медицине используется более 1000 наименований лекарственных препаратов, созданных на основе НПВС.

Можно выделить следующие направления в классификации данных лекарственных средств:

По химическому строению

НПВС могут быть производными:

• карбоновых кислот (салициловой – Аспирин; уксусной – Индометацин, Диклофенак, Кеторолак; пропионовой – Ибупрофен, Напроксен; никотиновой – нифлумовая кислота);
• пирозалонов (Фенилбутазон);
• оксикамов (Пироксикам, Мелоксикам);
• коксибов (Целококсиб, Рофекоксиб);
• сульфонанилидов (Нимесулид);
• алканонов (Набуметон).

По выраженности борьбы с воспалением

Важнейшим клиническим эффектом для данной группы препаратов является противовоспалительный, поэтому важной классификацией НПВС является та, которая учитывает силу данного эффекта. Все лекарственные средства, относящиеся к данной группе подразделяются на обладающие:

• выраженным противовоспалительным действием (Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Ацеклофенак, Нимесулид, Мелоксикам);
• слабым противовоспалительным действием или ненаркотические анальгетики (Метамизол (Анальгин), Парацетамол, Кеторолак).

По ингибированию ЦОГ

ЦОГ или циклооксигеназа – это фермент, ответственный за каскад превращений, способствующих продукции медиаторов воспаления (простогландинов, гистамина, лейкотриенов). Данные вещества поддерживают и усиливают воспалительный процесс, повышают проницаемость тканей. Существует две разновидности фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1 – «хороший» фермент, способствующий выработке простогландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ. ЦОГ -2 – фермент, способствующий синтезу медиаторов воспаления. В зависимости от того, какую разновидность ЦОГ блокирует препарат, выделяют:

• неселективные ингибиторы ЦОГ (Бутадион, Анальгин, Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен, Кеторолак).

Блокируют как ЦОГ-2, за счёт чего снимают воспаление, так и ЦОГ-1 – результатом продолжительного приёма становятся нежелательные побочные эффекты со стороны органов ЖКТ;

• селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Мелоксикам, Нимесулид, Целекоксиб, Этодолак).

Избирательно блокируют лишь фермент ЦОГ-2, при этом уменьшают синтез простогландинов, но не оказывают гастротоксического действия.

По последним исследованиям выделяют ещё третью разновидность фермента – ЦОГ-3, которая содержится в коре головного мозга и цереброспинальной жидкости. Избирательно воздействует на данный изомер фермента препарат ацетаминофен (ацеклофенак).

Механизм действия и эффекты

Основной механизм действия данной группы препаратов заключается в ингибировании фермента циклооксигеназы.

Противовоспалительное действие

Воспаление поддерживается и развивается при образовании специфических веществ: простагландинов, брадикинина, лейкотриены. При воспалительном процессе из арахидоновой кислоты при участии ЦОГ-2, образуются простогландины.

НПВС блокируют выработку данного фермента, соответственно медиаторы – простагландины не образуются, развивается противовоспалительный эффект от приема препарата.

Помимо ЦОГ-2, НПВС могут блокировать и ЦОГ-1 ,которая тоже участвует в синтезе простогландинов, но необходимых для восстановления целостности слизистой ЖКТ. Если препарат блокирует обе разновидности фермента, он может оказывать негативное воздействие на ЖКТ.

За счёт уменьшения синтеза простагландинов, уменьшается отёк и инфильтрация в очаге воспаления.

НПВС, попадая в организм, способствует тому, что ещё один воспалительный медиатор – брадикинин становится не способным взаимодействовать с клетками, а это способствует нормализации микроциркуляции, сужению капилляров, что оказывает положительный эффект на купирование воспаления.

Под влиянием данной группы препаратов уменьшается выработка гистамина и серотонина – биологически активных веществ усугубляющих воспалительные изменения в организме и способствующие их прогрессированию.

НПВС угнетают перекисное окисление в мембранах клеток, а как известно, свободные радикалы являются мощным фактором, поддерживающим воспаление. Угнетение перекисного окисления – одно из направлений в противовоспалительном эффекте НПВС.

Анальгезирующее действие

Обезболивающий эффект при приёме НПВС достигается за счёт способности лекарственных средств данной группы проникать в ЦНС, подавлять там активность центров болевой чувствительности.

При воспалительном процессе большое скопление простагландинов вызывает гипералгезию – повышение чувствительности к боли. Поскольку НПВС способствуют уменьшению выработки этих медиаторов, то болевой порог у пациента автоматически возрастает: при прекращении синтеза простагландинов пациент чувствует боль менее остро.

Среди всех НПВС есть отдельная группа препаратов, которая обладает невыраженным противовоспалительным действием, но зато сильным обезболивающим – это ненаркотические анальгетики: Кеторолак, Метамизол (Анальгин), Парацетамол. Они способны устранить:

• головные, зубные, суставные, мышечные, менструальные боли, болевые ощущения при невритах;
• боли преимущественно воспалительного характера.

В отличие от наркотических обезболивающих препаратов, НПВС не воздействуют на опиодные рецепторы, а значит:

• не вызывают лекарственной зависимости;
• не угнетают дыхательный и кашлевой центры;
• не приводят к запорам при частом употреблении.

Жаропонижающее действие

НПВС оказывают ингибирующее, тормозящее действие на выработку веществ в ЦНС, которые возбуждают центр терморегуляции в гипоталамусе – простагландинов Е1, интерлейкинов-11. Препараты тормозят передачу возбуждения в ядрах гипоталамуса, происходит уменьшение теплообразования – повышенная температура тела нормализуется.

Эффект от лекарственных средств наступает только при высокой температуре тела, НПВС не оказывают данного действия при нормальном уровне температуры.

Антитромботическое действие

Наиболее выражен данный эффект у ацетилсалициловой кислоты (аспирина). Препарат способен тормозить агрегацию (слипание) тромбоцитов. Он широко применяется в кардиологии как антиагрегант – средство, препятствующее формированию тромбов, назначается для их профилактики при заболеваниях сердца.

Показания к применению

Вряд ли другая группа каких-либо лекарственных средств может «похвастаться» таким широким перечнем показаний к применению, которые имеют НПВС. Именно разнообразие клинических случаев и заболеваний, при которых лекарства оказывают должный эффект, делает НПВС одними из наиболее часто рекомендуемых врачами препаратов.

Показаниями к назначению НПВС являются:

• ревматологические заболевания, подагрический и псориатический артрит;
• невралгии, радикулит с корешковым синдромом (болями в пояснице, отдающими в ногу);
• другие заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартроз, тендовагиниты, миозиты, травматические повреждения;
• почечная и печеночная колика (как правило, показано сочетание со спазмолитиками);
• лихорадка выше 38.5⁰С;
• болевой синдром воспалительного характера;
• антиагрегантная терапия (аспирин);
• боль в послеоперационном периоде.

Поскольку боли воспалительного характера сопровождают до 70% всех заболеваний, становится очевидным, насколько широк спектр назначения у данной группы лекарственных средств.

НПВС являются препаратами выбора для облегчения и купирования острой боли при суставной патологии различного происхождения, неврологических корешковых синдромах – люмбалгии, ишиасе. Следует понимать, что на причину болезни НПВС не воздействует, а лишь снимает острую боль. При остеоартрозах препараты оказывают только симптоматическое действие, не предотвращая развитие деформации суставов.

При онкологических заболеваниях врачи могут рекомендовать НПВС в комбинации с опиоидными анальгетиками, для уменьшения дозировки последних, а также для обеспечения более выраженного и продолжительного обезболивающего эффекта.

НПВС назначают при болезненных менструациях, обусловленных повышенным тонусом матки из-за гиперпродукции простагландина-F2a. Препараты назначают при первом появлении болей вначале или накануне месячных курсом до 3-х дней.

Данная группа лекарственных средств является вовсе небезобидной и обладает побочными эффектами и нежелательными реакциями, поэтому назначать препараты НПВС должен врач. Бесконтрольный приём и самолечение может грозить развитием осложнений и нежелательными побочными эффектами.

Многие пациенты задаются вопросом: какое НПВС наиболее эффективное, лучше устраняет боль? Однозначного ответа на этот вопрос дать нельзя, поскольку НПВС следует подбирать для лечения воспалительного заболевания у каждого пациента индивидуально. Выбор препарата должен производиться врачом, и определяется его эффективностью, переносимостью побочных эффектов. Нет лучшего НПВС для всех пациентов, но есть лучшее НПВС для каждого отдельного пациента!

Побочные эффекты и противопоказания

Со стороны многих органов и систем НПВС могут вызывать нежелательные эффекты и реакции, особенно при частом и бесконтрольном приёме.

Нарушения ЖКТ

Наиболее характерный побочный эффект для неселективных НПВС. У 40% всех пациентов, получающих НПВС, отмечаются расстройства пищеварения, у 10-15% — эрозии и язвенные изменения слизистой ЖКТ, у 2-5% — кровотечения и прободения.

Наиболее гастротоксичными являются Аспирин, Индометацин, Напроксен.

Нефротоксичность

Вторая по частоте встречаемости группа нежелательных реакций, возникающая на фоне приема лекарственных средств. Вначале могут развиваться функциональные изменения в работе почек. Затем, при длительном приеме (от 4 месяцев до полугода) развивается органическая патология с формированием почечной недостаточности.

Понижение свёртываемости крови

Этот эффект чаще проявляется у пациентов уже принимающих непрямые антикоагулянты (Гепарин, Варфарин), или имеющих проблемы с печенью. Низкая свёртываемость может приводить к спонтанным кровотечениям.

Нарушения в работе печени

Поражения печени могут возникать от любых НПВС особенно на фоне приём алкоголя даже в небольших дозах. При длительном (более месяца) приеме Диклофенака, Фенилбутазона, Сулиндака может развиваться токсический гепатит с желтухой.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы

Изменения в формуле крови с возникновением анемии, тромбоцитопении развиваются наиболее часто при приёме Анальгина, Индометацина, Ацетилсалициловой кислоты. Если не повреждаются ростки кроветворения костного мозга, через 2 недели после отмены препаратов, картина в периферической крови нормализуется и патологические изменения исчезают.

У пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертензию или риски возникновения ИБС, при длительном приёме НПВС цифры артериального давления могут «подрастать» — развивается дестабилизация АГ, также при приеме как неселективных, так и селективных противовоспалительных препаратов существует вероятность увеличения риска развития инфаркта миокарда.

Аллергические реакции

При индивидуальной непереносимости препарата, а также у лиц с предрасположенностью к гиперергическим реакциям (страдающих бронхиальной астмой аллергического происхождения, поллинозом) могут наблюдаться различные проявления аллергии на НПВС – от крапивницы до анафилаксии.

Аллергические проявления составляют от 12 до 14% всех побочных реакций на данную группу препаратов и чаще встречаются при приеме Фенилбутазона, Анальгина, Амидопирина. Но могут наблюдаться на абсолютно любой представитель группы.

Аллергия может проявляться зудящими сыпями, отёком кожных покровов и слизистых, аллергическими ринитами, конъюнкитивами, крапивницей. Отёк Квинке и анафилактический шок составляет до 0,05% среди всех осложнений. При приёме ибупрофена иногда может возникать выпадение волос вплоть до облысения.

Нежелательные эффекты при беременности

Некоторые НПВС обладают тератогенным действием на плод: приём аспирина в первом триместре может приводить к расщеплению верхнего неба у плода. В последние недели беременности НПВС тормозит наступление родовой деятельности. Из-за угнетения синтеза простагландинов снижается двигательная активность матки.

Оптимального НПВС без побочных эффектов не существует. Менее выражены гастротоксические реакции у селективных НПВС (Мелоксикам, Нимесулид, Ацеклофенак). Но для каждого пациента следует индивидуально подбирать препарат,с учётом его сопутствующих заболеваний и переносимости.

Памятка при приёме НПВС. Что должен знать пациент

Пациенты должны помнить, что «волшебная» таблетка, прекрасно устраняющая зубную, головную или другую боль может быть вовсе небезобидна для их организма, особенно если принимается она бесконтрольно и не по назначению врача.

Существует ряд несложных правил, которые должны соблюдать пациенты, принимая НПВС:

1. Если у пациента есть возможность выбора НПВС, следует останавливаться на селективных препаратах, обладающих меньшими побочными эффектами: ацеклофенак, мовалис, найз, целекоксиб, рофекоксиб. Самыми агрессивными для желудка являются аспирин, кеторолак, индометацин.
2. Если у пациента в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, гастропатии, и врач назначил противовоспалительные препараты для купирования острой боли, следует принимать их не более пяти дней (до снятия воспаления) и только под защитой ингибиторов протонной помпы (ИПП): омепразола, рамепразола, пантопрозола. Таким образом, нивелируется токсичный для желудка эффект НПВС и снижается риск рецидива эрозивных или язвенных процессов.
3. Некоторые заболевания требуют постоянного приема противовоспалительных препаратов. Если врач рекомендует принимать НПВС регулярно, перед длительным приёмом пациенту необходимо произвести ФГДС и исследовать состояние желудочно-кишечного тракта. Если в результате обследования будут выявлены даже незначительные изменения слизистой, либо у пациента имеются субъективные жалобы на органы пищеварения, НПВС следует принимать совместно с ингибиторами протонного насоса (омепразол, пантопразол) постоянно.
4. При назначении аспирина для профилактики тромбообразования лицам старше 60-ти лет следует также производить гастроскопию 1 раз в год, и при наличии рисков со стороны ЖКТ, следует постоянно принимать препарат из группы ИПП.
5. Если в результате приема НПВС состояние пациента ухудшилось, появились аллергические реакции, боли в желудке, слабость, бледность кожных покровов, ухудшение дыхания или другие проявления индивидуальной непереносимости, следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

Индивидуальная характеристика препаратов

Рассмотрим популярные на сегодняшний день представители НПВС, их аналоги, дозировку и кратность приёма, показания к применению.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Аспирин УПСА, Аспирин Кардио, Тромбо АСС)

Несмотря на появление новых НПВС, аспирин продолжает активно использоваться в медицинской практике не только как жаропонижающее и противовоспалительное средство, а и как антиагрегант при болезнях сердца и сосудов.

Назначают препарат в виде таблеток внутрь после еды.

Противовоспалительный и жаропонижающий эффекты оказывает препарат при лихорадочных состояниях, головной боли, мигрени, ревматологических болезнях, невралгиях.

Такие препараты как Цитрамон, Аскофен, Кардиомагнил содержат в своем состав ацетилсалициловую кислоту.

Ацетилсалициловая кислота имеет много побочных эффектов, особенно негативно она воздействует на слизистую желудка. Для уменьшения ульцерогенного воздействия аспирин следует принимать после еды, таблетки запивать водой.

Язвенная болезнь желудка и 12-типерстной кишки в анамнезе являются противопоказаниями для назначения этого препарата.

В настоящее время выпускаются современные препараты с ощелачивающими добавками, либо в форме шипучих таблеток, содержащих ацетилсалициловую кислоту, которая лучше переносится и обеспечивает меньшее раздражающее действие на желудочную слизистую.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид, Кокстрал)

Препарат оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Оказывает эффект при остеоартритах, тендовагинитах, болевом синдроме при травмах, послеоперационном периоде.

Выпускается под разными торговыми наименованиями в виде таблеток по 0,1 и 0,2 г, гранул для приёма внутрь в пакетиках по 2 г (. действующего вещества), 1% суспензии для приёма внутрь, 1% геля для наружного применения. Разнообразие форм выпуска делает препарат весьма популярным для приема.

Назначают нимесулид внутрь взрослым по 0,1-0,2 г 2 раза в день, детям – из расчёта 1,5 мг/кг 2-3 раза в день. Гель наносят на болезненный участок кожи 2-3 раза в сутки не более чем 10 дней подряд.

Язвенная болезнь желудка, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность и кормление грудью являются противопоказаниями для приёма лекарства.

Мелоксикам (Мовалис, Артрозан, Мелокс, Мелофлекс)

Препарат относится к селективным НПВС. Несомненными его плюсами, в отличие от неселективных препаратов, являются меньшее ульцерогенное воздействие на ЖКТ и лучшая переносимость.

Обладает выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью. Применяется при ревматоидном артрите, артрозах, болезни Бехтерева, для купирования эпизодов возникшей боли воспалительного происхождения.

Выпускается в форме таблеток по 7,5 и 15 мг, ректальных суппозиториев по 15 мг. Обычная суточная доза для взрослых 7.5-15 мг.

Следует учитывать, что меньшая частота возникновения побочных эффектов при приёме мелоксикама не дает гарантии об их отсутствии, как и на другие НПВС, на препарат может развиваться индивидуальная непереносимость, редко наблюдается повышение артериального давления, головокружение, диспепсия, нарушение слуха на фоне приема мелоксикама.

Не следует увлекаться приемом препарата при язвенной болезни, эрозивных процессах желудка в анамнезе, противопоказан его прием при беременности и лактации.

Диклофенак (Ортофен, Вольтарен, Диклоберл, Диклобене, Наклофен)

Инъекции диклофенака для многих пациентов, страдающих «прострелами» в пояснице становятся «спасительными уколами», помогающими унять боль и снять воспаление.

Препарат выпускается в разных лекарственных формах: в виде 2,5% раствора в ампулах для внутримышечного введения, таблеток по 15 и 25 мг, ректальных свечей 0,05 г, 2% мази для наружного применения.

В адекватной дозе диклофенак редко вызывает побочные явления, но они возможны: расстройства со стороны системы пищеварения (боли в эпигастрии, тошнота, понос), головные боли, головокружение, аллергические реакции. В случае возникновения побочных эффектов, следует отменить лекарство и обратиться к лечащему врачу.

На сегодняшний день выпускаются препараты диклофенка-натрия, обладающие пролонгированным действием: диелоберл ретард, вольтарен ретард 100. Действие одной таблетки продолжается в течение суток.

Ацеклофенак (Аэртал)

Некоторые исследователи называют Аэртал – лидером среди НПВС, поскольку по данным клинических исследований, данный препарат вызывал намного меньше побочных эффектов, чем другие селективные НПВС.

Нельзя достоверно утверждать, что ацеклофенак «лучший из лучших», но то, что побочные эффекты при его приеме проявляются меньше, чем при приеме других НПВС, клинически доказанный факт.

Препарат выпускается в виде таблеток по 0,1 г. Применяется при хронических и острых болях воспалительного характера.

Побочные эффекты в редких случаях имеют место и проявляются в виде диспепсии, головокружения, расстройств сна, кожных аллергических реакций.

С осторожностью следует принимать ацеклофенак лицам, имеющим проблемы с органами ЖКТ. Противопоказан препарат при беременности, кормлении грудью.

Целекоксиб (Целебрекс)

Относительно новый, современный селективный НПВС, обладающий сниженным отрицательным воздействием на слизистую желудка.

Препарат выпускается в капсулах по 0,1 и 0,2 г. Применяется при суставных патологиях: ревматоидном артрите, артрозе, синовитах, а также других воспалительных процессах в организме, сопровождающихся болевым синдромом.

Назначается по 0,1 г 2 раза в день или по 0,2 г однократно. Кратность и сроки приема должны быть оговорены лечащим врачом.

Как и все НПВС, целекоксиб не лишен нежелательных эффектов и побочных явлений, выраженных пусть и в меньшей степени. Пациентов, принимающих лекарство может беспокоить диспепсия, боли в желудке, нарушение сна, изменения в формуле крови с развитием анемии. При появлении побочных эффектов, следует перестать употреблять лекарство и обратиться к врачу.

Ибупрофен (Нурофен, МИГ 200, Бонифен, Долгит, Ибупрон)

Один из немногих НПВС, обладающих не только противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, а еще и иммуномодулирующим.

Имеются данные о способности ибупрофена влиять на выработку интерферона в организме, что обеспечивает лучший иммунный ответ и улучшает неспецифическую защитную реакцию организма.

Принимается препарат при болевом синдроме воспалительного происхождения, как при острых состояниях, так и при хронической патологии.

Препарат может выпускаться в форме таблеток 0,2; 0,4; 0,6 г, жевательных таблеток, драже, таблеток продлённого действия, капсул, сиропа, суспензии, крема и геля для наружного применения.

Применяют ибупрофен внутрь и наружно, натирая поражённые области и места на теле.

Переносится ибупрофен обычно хорошо, обладает относительно слабой ульцерогенной активностью, что наделяет его большим преимуществом по сравнению с ацетилсалициловой кислотой. Иногда на фоне приема ибупрофена возможно появление отрыжки, изжоги, тошноты, метеоризма, повышения артериального давления, кожных аллергических реакций.

При обострении язвенной болезни, беременности и кормлении грудью данный препарат принимать нельзя.

Аптечные витрины пестрят различными представителями НПВС, с экранов телевизоров реклама обещает, что пациент забудет о боли навсегда, приняв именно «тот самый» противовоспалительный препарат… Врачи же настоятельно рекомендуют: при возникновении боли не следует заниматься самолечением! Выбор НПВС должен осуществляться лишь под контролем специалиста!

2383 0

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, NSAID) являются одними из основных препаратов, применяемых для лечения воспалительных заболеваний суставов.

Они назначаются периодическими курсами при хронических процессах, по необходимости – при обострениях заболеваний и острых воспалительных процессах. НПВП существуют в различных лекарственных формах – таблетках, мазях, растворах для инъекций. Выбор необходимого средства, дозировки и частоту его применения, должен осуществлять врач.

НПВС – что это за группа препаратов?

Группа НПВС достаточно обширна, и включает в себя различные по химической структуре препараты. Название «нестероидные» показывает их отличие от другой обширной группы противовоспалительных средств – кортикостероидных гормонов.

Общие свойства всех лекарств этой группы – это три их основных эффекта – противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий.

Этим обусловлено ещё одно название этой группы – ненаркотические анальгетики, а также огромная широта их применения. Эти три эффекта по-разному выражены у каждого препарата, поэтому они не могут быть полностью взаимозаменяемы.

К сожалению, у всех препаратов группы НПВП имеются схожие побочные эффекты. Самые известные из них – это провокация язвенной болезни желудка, токсичность для печени и угнетение кроветворения. По этой причине нельзя превышать указанную в инструкции дозировку, а также принимать эти препараты при подозрении на указанные болезни.

Лечить такими лекарствами боль в животе нельзя – всегда есть риск ухудшить своё состояние. Различные лекарственные формы НПВП были изобретены, чтобы улучшить их эффективность в каждой конкретной ситуации и снизить потенциальный вред для здоровья.

История открытия и становления

Применение растительных средств, обладающих противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим эффектом, описано ещё в трудах Гиппократа. Но первое точное описание эффекта НПВС относится к XVIII веку.

В 1763г английский врач и священник Эдвард Стоун сообщил в письме председателю Лондонского королевского общества, что настой коры ивы, произрастающей в Англии, обладает жаропонижающими свойствами, описал рецептуру его приготовления и способ применения при лихорадочных состояниях.

Почти через полвека во Франции И.Лир выделил из коры ивы вещество, которое обуславливало её лечебные свойства. По аналогии с латинским названием ивы – salix он назвал это вещество салицином. Это и был прообраз современной ацетилсалициловой кислоты, которую научились получать химическим путём в 1839г.

Промышленный выпуск НПВС был налажен в 1888г, первым препаратом, вышедшим на аптечные прилавки, была ацетилсалициловая кислота под торговым названием Аспирин, выпущенная фирмой Bayer, Германия. Ей до сих пор принадлежат права на торговую марку Аспирин, поэтому остальные производители выпускают ацетилсалициловую кислоту под международным непатентованным названием или создают собственные (например, Упсарин).

Более поздние разработки привели к появлению целого ряда новых препаратов. Исследования продолжаются до сих пор, создаются всё более безопасные и эффективные средства. Как ни странно, но первая гипотеза о механизме действия НПВС была сформулирована только в 20-х года XX века. До этого препараты применялись эмпирически, их дозировки определялись самочувствием пациента, а побочные эффекты были недостаточно исследованы.

Фармакологические свойства и механизм действия

Механизм развития воспалительной реакции в организме достаточно сложен, и включает в себя цепь химических реакций, запускающих друг друга. Одна из групп веществ, принимающих участие в развитии воспаления – простагландины (они впервые были выделены из ткани предстательной железы, откуда и название). Эти вещества имеют двойную функцию – они участвуют в образовании защитных факторов слизистой оболочки желудка и в воспалительном процессе.

Синтез простагландинов осуществляется двумя типами фермента циклооксигеназы. ЦОГ-1 синтезирует «желудочные» простагландины, а ЦОГ-2 – «воспалительные», и в норме неактивна. Именно в активность ЦОГ вмешиваются НПВС. Их основной эффект – противовоспалительный – обусловлен угнетением ЦОГ-2, а побочный – нарушение защитного барьера желудка – угнетением ЦОГ-1.

Кроме того, НПВС довольно сильно вмешиваются в клеточный метаболизм, чем обусловлен их обезболивающий эффект – они нарушают проведение нервных импульсов. Это же является причиной заторможенности, как побочного эффекта от приёма НПВС. Есть данные о том, что эти препараты стабилизируют мембраны лизосом, замедляя выделение литических ферментов.

Поступая в организм человека, эти препараты всасываются по большей части в желудке, в незначительном количестве – из кишечника.

Всасываемость различна, у новых препаратов биодоступность может достигать 96%. Препараты в кишечнорастворимой оболочке (Аспирин-кардио) всасываются значительно хуже. Наличие пищи не влияет на всасывание препаратов, но поскольку они повышают кислотность, желательно принимать их после еды.

Метаболизм НСПВП происходит в печени, с этим связана их токсичность для этого органа и невозможность применения при различных заболеваниях печени. Через почки выводится незначительная часть поступившей дозы препарата. Современные разработки в области НПВС направлены на то, чтобы снизить их действие на ЦОГ-1 и гепатотоксичность.

Показания к назначению — сфера применения

Болезни и патологические состояния, при которых назначают НПВС, разнообразны. Таблетки назначают в качестве жаропонижающего средства при инфекционных и неинфекционных заболеваниях, а также, как средство от головной, зубной, суставной, менструальной и других видов боли (кроме боли в животе, если не выяснена её причина). У детей для снятия жара используются свечи с НПВС.

Внутримышечные инъекции НПВС назначают, как обезболивающее и жаропонижающее средство при тяжёлом состоянии больного. Они обязательно входят в состав литической смеси – комбинации препаратов, позволяющих быстро сбить опасную температуру. Внутрисуставными инъекциями лечат тяжёлые поражения суставов, вызванные воспалительными заболеваниями.

Мази используются для местного воздействия на воспалённые суставы, а также при заболеваниях позвоночника, травмах мышц для снятия боли, отёка и воспаления. Мази можно наносить только на здоровую кожу. При заболеваниях суставов все три лекарственные формы могут комбинироваться.

Самые известные препараты группы

Самым первым НПВС, поступившим в продажу, была ацетилсалициловая кислота под торговой маркой Аспирин. Это название, несмотря на то, что является коммерческим, прочно ассоциируется с препаратом. Он назначается для снижения температуры, снятия головной боли, в небольших дозах – для улучшения реологических свойств крови. При болезнях суставов используется редко.

Метамизол (Анальгин) – не менее популярен, чем аспирин. Используется для снятия болей различного генеза, в том числе суставных. Запрещён во многих странах Европы, так как обладает сильным угнетающим действием на кроветворение.

– один из популярных препаратов для лечения суставов. Входит во многие мази, выпускается в и . Обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, при почти не вызывает системного эффекта.

Побочные действия

Как и при применении любых других средств, при приеме НПВС возникают многочисленные побочные эффекты. Самый известный среди них – ульцерогенный, т.е провоцирующий язву. Он вызван угнетением ЦОГ-1 и практически полностью отсутствует у селективных НПВС.

Кислотные производные обладают дополнительным ульцерогенным эффектом за счёт повышения кислотности желудочного сока. Большинство НПВС противопоказано при гастрите с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ.

Другой распространённый эффект – гепатотоксичность. Она может проявиться болями и тяжестью в животе, нарушениями пищеварения, иногда – кратковременным желтушным синдромом, кожным зудом, другими проявлениями поражения печени. При гепатитах, циррозе и печёночной недостаточности НПВС противопоказаны.

Угнетение кроветворения, которое при постоянном превышении дозировки приводит к развитию анемии, в некоторых случаях – панцитопении (недостатке всех форменных элементов крови), нарушению иммунитета, кровоточивости. НПВС не назначают при тяжёлых заболеваниях костного мозга и после его трансплантации.

Эффекты, связанные с нарушением самочувствия – тошнота, слабость, заторможенность реакции, снижение внимания, чувство усталости, аллергические реакции вплоть до астматических приступов – возникают индивидуально.

Классификация НПВС

На сегодняшний день существует множество препаратов группы НПВС, и их классификация должна помочь врачу в выборе наиболее подходящего препарата. В данной классификации указаны только международные непатентованные названия.

Химическая структура

По химической структуре выделяют такие нестероидные противовоспалительные средства.

Кислоты (всасываются в желудке, увеличивают кислотность):

• салицилаты:
• пиразолидины:
• производные индолуксусной кислоты:
• производные фенилуксусной кислоты:
• оксикамы:
• производные пропионовой кислоты:

Некислотные производные (не влияют на кислотность желудочного сока, всасываются в кишечнике):

• алканоны:
• производные сульфонамида:

По воздействию на ЦОГ-1 и ЦОГ-2

Неселективные – угнетают оба типа фермента, к ним относится большая часть НПВС.

Селективные (коксибы) угнетают ЦОГ-2, не влияют на ЦОГ-1:

• Целекоксиб;
• Рофекоксиб;
• Валдекоксиб;
• Парекоксиб;
• Лумиракоксиб;
• Эторикоксиб.

Селективные и неселективные НПВС

Большинство НПВС относится к неселективным, поскольку угнетает оба типа ЦОГ. Селективные НПВС – более современные препараты, воздействующие в основном на ЦОГ-2, и минимально затрагивающие ЦОГ-1. Это снижает риск побочных эффектов.

Тем не менее, полной селективности действия препаратов пока достичь не удаётся, и риск побочных эффектов всегда будет.

Препараты нового поколения

К новому поколению относят не только селективные, но и некоторые неселективные НПВС, обладающие выраженной эффективностью, но менее токсичные для печени и кроветворной системы.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения:

• – обладает продлённым периодом действия;
• – обладает самым сильным обезболивающим действием;
• – продлённый период действия и выраженный обезболивающий эффект (сравним с морфином);
• Рофекоксиб – самый селективный препарат, разрешён для больных гастритом язвенной болезнью вне обострения.

Нестероидные противовоспалительные мази

Использование препаратов НПВС в форме для местного применения (мази и гели) имеет ряд преимуществ, в первую очередь – отсутствие системного эффекта и целенаправленное воздействие на очаг воспаления. При заболеваниях суставов назначаются практически всегда. Самые популярные мази:

• Индометацин;

НПВС в таблетках

Самая распространённая лекарственная форма НПВС — таблетки. Используется для лечения различных , в том числе суставных.

Из преимуществ – могут назначаться для лечения проявлений системного процесса, захватывающего несколько суставов. Из недостатков – ярко выраженные побочные эффекты. Список препаратов НПВС в таблетках довольно длинен, к ним относятся:

Самыми распространёнными препаратами при являются в виде таблеток и инъекций, в виде инъекций и таблеток (это все НПВП нового поколения), а также не теряют своей эффективности мази на основе Диклофенака. Поскольку артроз, в отличие от артрита, редко обостряется, основной акцент в лечении делается на поддержание функционального состояния суставов.

Общие особенности применения

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов назначаются курсами или по необходимости в зависимости от течения заболевания.

Главная особенность их применения в том, что не нужно принимать одновременно несколько препаратов этой группы в одной и той же лекарственной форме (особенно касается таблеток), поскольку это усиливает побочные эффекты, а лечебное действие остаётся прежним.

Применять одновременно разные лекарственные формы допустимо, если в этом есть необходимость. Важно помнить, что противопоказания к приёму НПВС общие для большинства препаратов группы.

НПВП остаются важнейшим средством для лечения суставов. Их сложно, а иногда практически невозможно заменить никакими другими средствами. Современная фармакология развивает новые препараты их этой группы, чтобы снизить опасность их побочных эффектов, повысить избирательность действия.

Facebook

Twitter

Вконтакте

Одноклассники

Google+