От чего спасет таблетка нитроглицерина. Показания к применению «Нитроглицерина Побочные эффекты нитроглицерина

Глицерил тринитрат (нитроглицерин) (nitroglycerin)

Состав и форма выпуска препарата

40 шт. - пробирки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - пробирки полистироловые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Дозировка

Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что , применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, .

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Кроме того, нитроглицерин благотворно влияет на гладкие мышцы органов ЖКТ, путей, по которым происходит отток желчи, а также на другие органы.

Регулярное применение нитроглицерина помогает значительно уменьшить возврат венозной крови в сердце, тем самым спасая его от ишемических поражений. Найти нитроглицерин в аптеке можно в самых разных формах: таблетки, растворы, пластыри, капсулы.

В каких случаях применяется нитроглицерин?

Нитроглицерин показания к применению имеет следующие: появление спазмов сосудов головного мозга и сердца. В данном случае препарат оказывает быстрое воздействие и снимает спазм за счет расширения артерий и сосудов.

В каких еще случаях применяется нитроглицерин? От чего помогает это лекарство? Это препарат первой необходимости для людей, страдающих заболеваниями сердца, а также подверженных резким скачкам давления.

Противопоказания к применению

Несмотря на очевидную эффективность препарата при ряде заболеваний, как и любое лекарственное средство, нитроглицерин имеет определённые противопоказания, которые обязательно необходимо учитывать:

повышенное ;
индивидуальная непереносимость нитратов;
нарушения сердечных сокращений из-за скоплений жидкости и вызванного этим давления на полости сердца;
сердечная недостаточность;
травмы головы;
тяжелая стадия анемии;
нарушение кровообращения в головном мозге;
отек легких, вызванный токсическими веществами;
нарушение работы головного мозга, вызванное кровоизлиянием;
заболевания сетчатки глаза, сопровождающиеся высоким внутриглазным давлением.

Кроме того, принимать нитроглицерин запрещено беременным и кормящим грудью женщинам, детям.

При заболеваниях, связанных с почечной или печеночной недостаточностью, употребление нитроглицерина должно строго контролироваться лечащим врачом. Как правило, препарат нитроглицерин назначается только в тех случаях, когда польза от него очевидна, а вред, нанесенный больному, существенно ниже, чем полученная польза.

Как можно принимать?

На сегодняшний день нитроглицерин выпускается в самых разных формах. Возможно применение нитроглицерина в таблетках (внутрь или класть под язык для рассасывания), использовать для наружного применения, а также вводить внутривенно. Все зависит лишь от назначения врача и формы препарата.

В аптеке можно встретить следующие формы нитроглицерина:

Таблетки либо капсулы. Такую форму препарата, как правило, применяют сублингвальным способом, то есть кладут под язык и не запивают водой. Не рекомендуется использовать за один раз более трех таблеток. В основном эффект и заметное облегчение можно заметить уже после приема одной-двух таблеток или капсул. Если действие препарата не наступило, необходимо срочно обратиться к врачу, лучше даже вызвать скорую помощь. Чаще всего таким способом нитроглицерин принимается при стенокардии.
Таблетки или капсулы, запиваемые водой. Внутрь нитроглицерин в основном принимается для предупреждения приступа стенокардии. Запивается лекарство большим количеством воды, за один прием используется одна-две таблетки, в особо тяжелых случаях - три-четыре. Количество приемов лекарства в день должно контролироваться врачом. За сутки максимально можно употреблять не больше 34,8 мг нитроглицерина.
Для внутривенного введения используется специальный раствор нитроглицерина, включающий в себя глюкозу либо изотический раствор. Уколы делает врач, для самостоятельного применения такая форма не используется.
Пластырь. Нитроглицериновые пластыри используются на протяжении всего дня. Применяются больше для профилактики заболеваний, облегчают и улучшают состояние пациента.

Это действительно эффективный препарат, который оказывает воздействие на кровообращение в организме, но самостоятельное лечение может привести к обострению других заболеваний.

Нитроглицерин: механизм действия

Попадая в кровь, препарат довольно быстро воздействует на сосуды, расширяя их. Происходит это за счет того, что нитроглицерин, механизм действия которого мы рассматриваем, освобождает вещество оксид азота из гладких мышц в тканях сосудов. Благодаря этому процессу пространство между стенками сосудов становится больше, происходит их расширение, кровь начинает быстрее циркулировать. То же самое наблюдается и с желчевыводящими путями.

Побочное действие нитроглицерина

Как и любой другой лекарственный препарат, рассматриваемый нами имеет свои побочные эффекты. При этом наблюдается то или иное побочное действие нитроглицерина, которое может проявиться, как в центральной нервной системе, так и в виде наружных высыпаний и прочих признаков.

Наиболее распространенными побочными действиями нитроглицерина являются:

головокружение;
обострение болезней сетчатки глаза, связанных с повышением внутриглазного давления;
слабость, постоянное утомление и усталость;
частые головные боли;
нарушения зрения;
сердечнососудистая недостаточность;
покраснение лица, вызванное чрезмерным приливом крови;
обильное потоотделение;
резкое и сильное снижение артериального давления;
учащенное сердцебиение;
тошнота, рвота, нарушения стула;
высыпания на коже, зуд, жжение, крапивница.

Нитроглицерин при повышенном давлении

Можно ли нитроглицерин при высоком давлении? Люди, имеющие эту проблему, периодически сталкиваются с приступами гипертонического криза. Это резкое и сильное увеличение артериального давления, которое сопровождается сильными пульсирующими болями в голове, тошнотой и рвотой, сильным потоотделением, нарушениями зрения, онемением мимических мышц. При приступе гипертонического криза необходима срочная медицинская помощь, так как подобное состояние является очень опасным и может привести к развитию инсульта.

Своеобразной скорой помощью при гипертоническом кризе является нитроглицерин. Он быстро расширяет сосуды, благодаря чему артериальное давление начинает спадать. Особенно полезен данный препарат будет для людей, которые помимо головных болей, во время приступа также ощущают боли в сердце. Единственный минус лекарства - после снятия приступа пациент может ощущать головные боли, которые являются побочным действием препарата.

Нитроглицерин: чем заменить?

Вообще, нитроглицерин (от чего его применяют, вам уже известно) - это препарат, который должен иметь в своей аптечке любой человек, страдающий заболеваниями сердца, сосудистой системы или повышенным артериальным давлением. Особенно это касается пациентов со стенокардией. Однако иногда данное средство заканчивается в самый неподходящий момент. В таких случаях можно использовать аналоги препарата, схожие по составу и механизму воздействия на организм.

Чем заменить нитроглицерин? Подобными средствами являются:

"Нитрокор";
"Нитросорбид";
"Нитрогранулонг";
"Дикор Лонг";
"Изодинит".

Все эти лекарства схожи с нитроглицерином по своему фармакологическому действию и практически не отличаются и по стоимости.

"Нитрокор"

"Нитрокор" - лекарственный препарат, имеющий в своем составе те же активные компоненты, что и нитроглицерин. Именно поэтому он также быстро действует, помогая снять приступ стенокардии. "Нитрокор" можно использовать и в качестве профилактического средства.

Основной способ применения - под язык. Вдобавок к основным компонентам, лекарство содержит сахар, декстрозу и крахмал. Не рекомендуется постоянно использовать препарат, так как он вызывает привыкание. Можно делать небольшие перерывы, благодаря которым организм снова будет должным образом воспринимать средство.

"Нитросорбид"

Нитроглицерин и "Нитросорбид" - препараты из одного класса лекарственных средств, однако, между ними имеются небольшие отличия. Если нитроглицерин действует молниеносно, расширяя сосуды и избавляя больного от приступа, то вот "Нитросорбид" медленно всасывается в кровь, оказывая воздействие на сосуды лишь спустя 2-2,5 часа. Зато данное средство дольше находится в организме.

"Нитросорбид" подходит для ситуаций, когда нет резких скачков давления, и не требуется скорая помощь. Этот препарат, как правило, назначают в качестве профилактического средства.

"Нитрогранулонг"

Данное лекарственное средство имеет идентичный механизм воздействия на сосуды, поскольку в его составе находится нитроглицерин. Препарат выпускается во многих формах - таблетки, капсулы, мази, аэрозоли, капли и пластыри. Для более быстрого эффекта лучше использовать капли и аэрозоли, так как они очень быстро всасываются в кровь.

Действие активного вещества начинается уже через две минуты.

"Дикор Лонг"

"Дикор Лонг" - органический нитрат, который предназначен для более длительного лечебного эффекта. В основном препарат применяется после инфаркта в период реабилитации.

Данное средство не подходит для устранения приступов, так как эффект наступает приблизительно через 30 минут.

"Изодинит"

Данный препарат имеет схожий состав с нитроглицерином, оказывает аналогичное воздействие на организм. Скорость действия препарата зависит от выбранной формы.

Несмотря на то что нитроглицерин имеет массу аналогов, именно этот препарат оказывает самое эффективное действие.

Мы рассмотрели такой препарат, как "Нитроглицерин". От чего он, какие его показания и противопоказания, чем заменить - вам также известно. Однако следует помнить о том, что самолечение может только усугубить ситуацию. Обязательно перед применением проконсультируйтесь с врачом. Будьте здоровы!

Заболевания сердечно-сосудистой системы – нередкое явление в современном мире, где люди ведут малоподвижный образ жизни, часто попадают в стрессовые ситуации и имеют вредные привычки. На помощь человеку с заболеванием сердца может прийти лекарственный препарат Нитроглицерин. Эта статья расскажет, как действует Нитроглицерин, каковы его виды и показания к применению.

Действие Нитроглицерина

Препарат Нитроглицерин (англ. – Nitroglycerine) – это синтетическое вещество, быстро расширяющее кровеносные сосуды, купирующее ишемические приступы в области миокарда. Основное действие Нитроглицерина – это кратковременная профилактика стенокардии и избавление от болевых ощущений. Медикамент оказывает следующее действие на сердечно-сосудистую систему:

уменьшение венозного возвращения крови к сердцу;
распределение кровотока в миокарде;
улучшение сократительной функции мышцы сердца;
уменьшение потребности миокарда в кислороде;
расслабление гладкой мускулатуры сердечных стенок.

Нитроглицерин – показания

Лекарство Нитроглицерин, в основном, применяют в кардиологии. В аптеках можно встретить этот медикамент в виде таблеток, капсул, ампул, спрея, раствора и мази. Чтобы узнать, в каких случаях принимают Нитроглицерин, и в каком из видов, следует обязательно обратиться к врачу и внимательно прочесть раздел инструкции «Нитроглицерин – показания к применению».

Основные показания к применению нитроглицерина:

Нитроглицерин – таблетки

Капсулы и таблетки содержат 0,5 мг вещества. Таблетки Нитроглицерин принимаются суббукально (за щеку), а капсулы сублингвально (под язык). Разжевывать или разламывать таблетку не нужно, она размещается на слизистой оболочке рта и остается там до полного растворения. Применение таблеток осуществляется до четырех раз в сутки, за полчаса до еды. Разовая доза может достигать 19,5 г, поскольку проникновение вещества в организм в таком виде усложнено.

Нитроглицерин – спрей

Медикамент в форме аэрозоля оказывает более быстрый эффект, чем таблетки или раствор. Спрей Нитроглицерин используют путем распыления в ротовой полости под язык. Один баллон спрея может содержать 250 доз (30 г) или 100 доз (12 г). Для остановки приступа стенокардии хватит 1-2 доз. Повысить норму в 3-4 дозы аэрозоля за 15 минут нельзя. Главным показанием к применению спрея являются болевые спазмы сердечной мышцы.

Нитроглицериновая мазь

Нитроглицерин в виде мази не имеет показаний к применению в кардиологии. Нитроглицериновая мазь 0,2% в медицине используется в проктологии для лечения геморроя и анальных трещин. Нитроглицериновая мазь при местном применении расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение и способствуя регенерации тканей. Препарат обладает свойством снижать боевые ощущения и заживлять трещины аноректальной области.

Нитроглицерин в ампулах

Применение нитроглицерина в ампулах осуществляется путем введения внутривенно через капельницу. Продолжительность приема и дозу жидкого вещества должен правильно рассчитать врач, делать это самостоятельно опасно. Для применения внутривенным способом ампулу следует развести в изотоническом растворе или пятипроцентном растворе глюкозы до концентрации 50 или 100 мкг/мл. Показания к применению нитроглицериновых ампул – острый инфаркт миокарда, тяжелые формы стенокардии.

Инструкция по применению

Чтобы узнать, как пить нитроглицерин, следует проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению препарата. Вид лекарства, способ приема и дозировка назначаются индивидуально для каждого пациента, исходя из его истории болезни. Инструкция по применению нитроглицерина должна быть знакома каждому человеку, страдающему стенокардией или ишемией сердца.

В случае приступа стенокардии следует положить под язык целую таблетку или ее половину. Разжевывать или проглатывать лекарство не нужно – просто держите под языком. Болевые ощущение должны исчезнуть через одну-три минуты. Если боль прошла, остатки таблетки нужно выплюнуть, а если облегчение не наступает, положить под язык еще одну капсулу. Если две таблетки не помогают, немедленно обращайтесь к врачам.

Дозировка

Чтобы узнать, как принимать нитроглицерин от сердца, следует обязательно обратиться в медицинское учреждение. Дозировка нитроглицерина определяется врачом с учетом особенностей и показаний заболевания, физиологических показателей пациента и характера болевых ощущений. Чрезмерное употребление лекарства, прием средства без показаний к применению или превышение рекомендуемой дозы могут стать причинами передозировки.

Последствия передозировки:

снижение АД (артериального давления);
головокружение, мигрень;
слабость и ломота тела;
повышение температуры и внутричерепного давления;
тошнота, спазмы желудка.

Побочные действия

Перед приемом лекарства следует узнать, для чего нужен нитроглицерин и какие осложнения он может создавать. До применения средства обязательно ознакомьтесь с его составом и информацией о сроках годности. Непереносимость организма к данному препарату может спровоцировать такие побочные действия нитроглицерина:

Для органов чувств и нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, нарушение зрения, двигательное беспокойство, ощущение распирания головы, психотические реакции, обострение глаукомы.
Для сердечно-сосудистой и кровеносной систем: гипотензия, приливы крови к лицу, метгемоглобинемия, коллапс.
Для органов ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, сухость ротовой полости.
Для кожных покровов: покраснение кожи, гиперемия, цианоз.
Аллергические реакции: контактный дерматит, жжение и зуд.
Прочие: ощущение жара, гипотермия, парадоксальные явления – приступ стенокардии, развитие толерантности, инфаркт миокарда вплоть до внезапной смерти.

Противопоказания

Применение медикамента запрещено при беременности, для детей и для матерей, кормящих ребенка. Другие противопоказания нитроглицерина:

мозговая ишемия;
пониженное артериальное давление;
геморрагический инсульт;
высокое внутричерепное давление;
сосудистый коллапс или шок;
тампонада сердца;
закрытоугольная глаукома;
токсический отек легких;
гипертиреоз;
брадикардия;
тяжелая форма анемии;
мозговое кровоизлияние;
острая сосудистая недостаточность;
непереносимость нитроглицерина или других нитратов.

Цена на Нитроглицерин

Препарат Нитроглицерин – незаменимое средство для людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. Стоит медикамент относительно недорого, а найти его можно практически в каждой аптеке, поскольку это одно из лекарств первой необходимости. Узнайте, как отличается цена на Нитроглицерин 500 мкг в таблетках в разных аптеках Москвы, в таблице ниже.

Название аптеки
«Нова Вита»
«Нео-фарм»

Нитроглицерин – антиангинальное средство, нитрат вазодилатирующего периферического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

Нестабильная стенокардия;
Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
Отек легких;
Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

Тампонада сердца;
Черепно-мозговая гипертензия;
Токсический отек легких;
Изолированный митральный стеноз;
Коллапс;
Констриктивный перикардит;
Острый инфаркт миокарда;
Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
Неконтролируемая гиповолемия;
Геморрагический инсульт;
Недавно перенесенная травма головы;
Субарахноидальное кровоизлияние;
Нарушение мозгового кровообращения;
Закрытоугольная форма глаукомы;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
Гипертиреоз;
Выраженная анемия;
Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1 / 2 - 1 / 3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки. Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка). В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут. Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства. Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы. При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Особые указания

Прием алкоголя во время терапии запрещен.

В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.

При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.

Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.

Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.

Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.

Спрей нельзя вдыхать!

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.

Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.

Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.

Срок годности:

Концентрат – 3 года;

Таблетки – 2,5 года;

Лекарственная форма: таблетки подъязычные Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: нитроглицерин разведенный 10% (лактозой) в пересчете на нитроглицерин - 0,5 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 2,0 мг, крахмал картофельный - 4,0 мг, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский - 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,0 мг, магния стеарат - 0,8 мг, аспартам -1,6 мг, кросповидон - 12,0 мг, сахар молочный (лактоза) - достаточное количество для получения таблетки массой 80,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:

C.01.D.A.02 Нитроглицерин

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

При применении подъязычных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, антиангинальный эффект сохраняется от 30 мин до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек полости рта. При приеме под язык исключается эффект "первичного прохождения" через печень. При приеме 1 таблетки под язык биодоступность составляет приблизительно 100%, время достижения максимальной концентрации в крови - 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит - глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин, период полувыведения - 4-5 мин.

Показания: Купирование приступов стенокардии, кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим нитратам; артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (ниже 90 мм рт. ст.) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз, констриктивный перикардит, тампонада сердца; тяжелая гиповолемия, травмы головы, состояния с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз нитроглицерина), шок, коллапс; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 ( , ); тяжелая анемия, фенилкетонурия (препарат содержит аспартам), непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Геморрагический инсульт; внутричерепная гипертензия; острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), хроническая сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка; нетяжелый аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); тиреотоксикоз; тяжелая почечная недостаточность; печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить. кормление грудью.

Способ применения и дозы:

При стенокардии (сразу после появления ангинозной боли) 1 таблетку поместить под язык до полного рассасывания. У части больных со стабильной стенокардией эффект наступает от меньшей дозы, поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, полностью не рассосавшейся, рекомендуется выплюнуть. Обычно эффект проявляется через 0,5-2 мин, в некоторых случаях - 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо принять еще одну таблетку.

Максимальная суточная доза - 3 мг (6 таблеток), но в некоторых случаях, в зависимости от клинической ситуации, может быть выше.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо срочно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда).

Действие нитроглицерина длится в течении 30-60 мин.

При приеме под язык толерантность к нитроглицерину развивается редко, однако у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно повышать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления; редко - ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы и органов чувств: "нитратная" головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость; редко (особенно при передозировке) - тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, обострение закрытоугольной глаукомы.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Прочие: гипотермия, гиперемия кожи, ощущение жара; редко - метгемоглобинемия.

Передозировка:

Симптомы : снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз - коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение : перевод больного в горизонтальное положение с приподнятием ног выше головы (для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени); в тяжелых случаях - применение плазмозаменителей, внутривенное введение агонистов α -адренорецепторов ().

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции.

Для ликвидации метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, назначают аскорбиновую кислоту внутрь (1 г) или, в форме натриевой соли внутривенно, 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) в дозе 1-2 мг/кг (до 50 мл), оксигенотерапию; гемодиализ, переливание крови.

Рекомендуется мониторинг концентрации метгемоглобина в крови. Взаимодействие:

Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными лекарственными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, диуретиками, этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Синтетический аналог естественного кофермента синтазы оксида азота при одновременном применении с нитроглицерином повышает риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами фосфодиэстеразы-5 ( , ) может возникнуть резкое снижение артериального давления.

При одновременном применении с бета-адреноблокагорами и блокаторами "медленных" кальциевых каналов антиангинальное действие нитроглицерина повышается.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина и уменьшение прессорного эффекта симпатомиметиков, что повышает риск развития артериальной гипотензии.

На фоне одновременного приема с хинидином, прокаинамидом может возникнуть ортостатический коллапс.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению максимальной концентрации нитроглицерина и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время").

При одновременном применении нитроглицерина с ризатриптаном или суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий, со средствами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты, дизопирамид) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Нитроглицерин снижает эффективность ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

Особые указания:

Таблетку нельзя разжевывать, так как через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

При появлении головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным при контроле гемодинамики.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда (парадоксальные нитратные реакции).

В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; отказаться от употребления алкоголя, ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющийся цианозом и появлением коричневого оттенка крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больными с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии необходимо срочно отменить и применить антидот. При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина.

Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал между приемами нитратов (8-12 часов).

1 таблетка Нитроглицерина содержит 0,005 ХЕ (хлебных единиц), максимальная суточная доза - 0,03 ХЕ.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки подъязычные, 0,5 мг. Упаковка:

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 40 таблеток в банки из стекломассы, или в контейнеры пластмассовые для лекарственных средств, или в банки полимерные.

Одну контурную ячейковую упаковку, или одну банку, или один контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: Без рецепта Регистрационный номер: ЛС-002381 Дата регистрации: 10.10.2011 / 05.02.2018 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ЗДОРОВЬЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ, ООО Украина Производитель: Дата обновления информации: 12.07.2018 Иллюстрированные инструкции

Статьи по теме