Джинтропин – инструкция по применению и побочные эффекты. Джинтропин: инструкция по применению Джинтропин форма выпуска
Гормон роста, представленный в продаже под торговым названием «Jintropin», представляет собой биосинтетический ДНК-рекомбинантный соматотропин, содержащий в своем составе, как и натуральный аналог, сто девяносто одну аминокислоту. Он был разработан в Китае, где и производится по сей день. Синтетический соматотропин, реализуемый во флаконах, выпускается в двух формах - готовый раствор и лиофинизированный порошок.
Препарат был получен в рамках госзаказа, порученного правительством Китая. Государственные дотации составили 50% от общей стоимости проекта, остальное финансирование было обеспечено за счет вложений китайского ученого Ли Джина. Разработки проводили на территории собственной лаборатории Gene Science Pharmaceuticals Co. Первый образец Джинтропина был выпущен в 1998 году. Производство и исследовательская лаборатория синтетического аналога гормона роста располагаются в китайской провинции Чан-Чунь.
Универсальность и практически полное отсутствие каких-либо серьезных побочных эффектов стали причиной высокой популярности Jintropin сначала на территории Китая, где в 2002 он стал первым фармакологическим препаратом в стране, а в скором времени и по всему миру. Благодаря невысокой стоимость, он обрел популярность как среди представителей шоу-бизнеса, так и у спортсменов различных дисциплин. Есть информация о том, что Джинтропином для поддержания формы пользуется Мадонна. Не обошлось и без скандалов. Сильвестр Сталлоне, к примеру, пытался нелегально ввести в своем багаже этот препарат, но эта попытка была пресечена на австралийской границе.
Множество случаев нелегального ввоза и дальнейшего распространения Jintropin на территории Соединенных Штатов Америки привели к тому, что в 2007 году Ли Джина обвинили в контрабанде синтетического соматотропина, продажа которого была полностью запрещена на территории США. Результатом этого и других подобных инцидентов стало то, что китайское правительство приняло решение о приостановке выпуска препарата. Таким образом, целых три года (2007-2010 г.) Джинтропин не производили вообще.
Сегодня синтетический соматотропин выпускают и импортируют в ограниченном количестве. За пределами Китая он реализуется исключительно официальными дистрибьюторами GenSi. Этот факт нисколько не повлиял то, что по всему миру реализуется огромное количество подделок этого препарата.
Препарат, попадая в организм, способствует ускорению общего метаболизма и обменных процессов, происходящих в тканях, провоцирует гипертрофию и гиперплазию мышечных волокон, снижает объемы подкожных жировых отложений. Он оказывает положительное влияние на состояние волосяной и ногтевой структур, суставов, хрящей. Синтетический аналог соматотропина способствует заживлению травм, полученных в результате несчастного случая либо из-за хирургического вмешательства, омолаживает организм, препятствуя возрастным изменениям.
Его применяют в терапии венозных и язвенных болезней ног, ожогов. Бодибилдерами он активно применяется на курсе наращивания мышечной массы, а также в период сушки, то есть во время подготовки к предстоящим соревнованиям. Он снижает катаболические процессы, в том числе и при соблюдении диеты, поддерживает азотистый баланс на положительном уровне.
Прием Джинтропина
Джинтропин вводится в организм после разведения в ампуле посредством бактерицидной специальной воды, обязательно присутствующего в упаковке с препаратом. Жидкость по стенкам ампулы медленно вводится с помощью инсулинового шприца.
Препарат размешивается, но не встряхивается, подкожно вводится в жировые складки на таких областях, как ягодицы, живот, руки. Инъекции лучше вводить в различные места попеременно. Иначе есть вероятность развития дисгармонии в результате того, что жир будет сжигаться только локально, то есть на одном участке.
Объем вводимого препарата зависит от того, с какой целью принимают Джинтропин:
- от 8 и до 12 единиц в сутки вводят профессиональные атлеты для стимулирования процесса жиросжигания и набора мышечной массы;
- от 4 и до 8 единиц в сутки принимают любители, чтобы не просто улучшить форму и строение тела, но и для укрепления сустава, а также терапии травм;
- от 1 и до 4 единиц в сутки, разделяя эту норму на две и более дозировок, применяют люди в возрасте для омоложения, а также такую дозу дают детям, имеющим проблемы в развитии роста.
У очищенного и оригинального препарата не было обнаружено никаких побочных эффектов. Антитела вырабатываются у подделок, то есть у Джинтропина, которые не прошли очистку.
Отзывы бодибилдеров о Jintropin
Профессиональные бодибилдеры в Рунете, как правило, положительно отзываются о препарате, отмечая удобство применения, отсутствие побочных явлений, полное соответствие заявленным качествам. Он нашел множество позитивных отзывов и у людей, не занимающихся спортом, которые используют его для омолаживания организма, а также у женщин, принимающих его вместе с ТЗ.
Негативные отзывы о препарате тоже есть, но они, как правило, связаны с высоким риском приобретения подделки, а также большой ценой Джинтропина не территории стран СНГ и России. Большинство отмечают результат на ГР во время сушки. Некоторые, не зная о том, что надо повышать и собственные гормоны щитовидной железы, сталкиваются с тем, что их выработка просто снижается.
Состав
действующее вещество: соматропин;
1 флакон содержит 4 МЕ (1,33 мг) или 10 МЕ (3,33 мг) соматропину (рлГР (рекомбинантный человеческий гормон роста))
вспомогательные вещества: маннит (Е 421) глицин; натрия хлорид, натрия дигидрофосфат, дигидрат.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа" type="checkbox">
Фармакологическая группа
Гормоны передней доли гипофиза и их аналоги.
Код АТС Н01А С01.
Показания
Задержка роста, обусловленная недостаточностью секреции гормона роста, задержка роста у девочек вследствие дисгенеза гонад (синдром Тернера), задержка роста у детей подросткового возраста, связана с хроническими заболеваниями почек.
Выраженная недостаточность гормона роста у взрослых вследствие диагностированной гипоталамо-гипофизарной патологии (не влияет на секрецию пролактина), подтвержденная двумя диагностическими тестами после проведения адекватной заместительной терапии любых других контуров регуляции.
Противопоказания
Джинтропин не следует назначать при наличии злокачественных опухолей с признаками активного роста. Противоопухолевая терапия должна быть завершена до начала лечения Джинтропином ® .
Препарат назначают как стимулятор роста детям с закрытыми зонами роста эпифизов трубчатых костей.
Лечение Джинтропином ® противопоказано пациентам, находящимся в критическом состоянии, остро развившимся как следствие операции на открытом сердце или брюшной полости, множественной травмы и острой дыхательной недостаточности.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. У детей с хроническими заболеваниями почек перед трансплантацией почек лечение Джинтропином ® следует прекратить.
Применение в течение беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно рекомендуют ежедневные подкожные инъекции делать вечером. Для предотвращения липоатрофии следует менять места инъекций.
дети
Недостаточность гормона роста
Хронические заболевания почек или синдром Тернера
взрослые
заместительная терапия
Рекомендуется начинать заместительную терапию с малых доз 0,45 - 0,9 МЕ / сут (0,15 - 0, ЗМК / сут) и каждый месяц постепенно повышать дозу до получения максимального эффекта у индивидуального больного. Как маркер верного подбора дозы следует использовать уровень инсулиноподобного фактора роста I (ИПФР-И) в сыворотке крови. С возрастом доза уменьшается.
Поддерживающая доза варьирует у разных больных, но редко превышает 3 МЕ / сут (1 мг / сут).
Правила обращения с препаратом Джинтропин ®
Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки с мылом и / или дезинфицирующим раствором.
Раствор препарата нельзя сильно взбалтывать.
Перед смешиванием порошка с растворителем следует снять с флаконов пластиковые колпачки, а поверхности резиновых пробок протереть антисептическим раствором. Порошок Джинтропину ® следует растворить в 1 мл растворителя.
Сначала набирают растворитель в стерильный шприц.
1. Для этого следует ввести иглу в резиновую пробку флакона, содержащего порошок для инъекций, и ввести необходимое количество растворителя во флакон.
2. Не извлекая иглы из флакона, осторожно взболтать содержимое флакона до полного растворения порошка.
3. Убедиться в том, что поршень шприца находится в нижнем положении. Отобрать в шприц объем раствора, который соответствует необходимой дозе. Следует быть осторожным, чтобы не вытащить поршня из шприца.
4. вытесненное воздух из шприца и сделать подкожную инъекцию.
Побочные реакции" type="checkbox">
Побочные реакции
Может возникнуть задержка жидкости с периферическими отеками, у взрослых, в частности, может наблюдаться запястный сухожильный синдром. Симптомы дозозависимы и обычно проходят при уменьшении дозы. У взрослых больных могут наблюдаться боли в суставах и мышцах, парестезии, которые проходят без специального лечения.
В местах введения препарата могут возникать местные реакции, головная боль. Имеются сообщения об отдельных случаях интракраниальной гипертензии.
У некоторых больных могут образовываться антитела к соматропину; клиническое значение этих антител неизвестно, хотя сегодня эти антитела имеют низкую связывающую способность и не связаны с ослабленным ростом, за исключением больных с генными делециями. Очень редко, когда малый рост обусловлен делецией генного комплекса гормона роста, лечения гормоном роста может индуцировать развитие антител, замедляют рост.
В бедренном суставе может наблюдаться епифизолизис. Ребенок с необъяснимой хромотой должно быть обследована.
Несколько чаще сообщается о побочных эффектах у взрослых больных, которым диагноз недостаточности гормона роста была поставлена в детстве, чем у тех, которым этот диагноз был поставлен во взрослом возрасте.
Передозировка
Передозировка может привести к гипогликемии и впоследствии к гипергликемии. Длительная передозировка может вызвать появление признаков гигантизма и (или) акромегалии, что согласуется с известными эффектами избыточной секреции гормона роста у человека.
Применение в период беременности или кормления грудью
До сих пор опыт безопасности лечения соматропином в период беременности недостаточен. Возможность выделения соматропину в грудное молоко не может быть исключена. Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.
Особые меры безопасности
Диагноз должен быть установлен (подтвержден) до начала лечения. Терапия препаратом Джинтропин ®должна осуществляться только соответствующими квалифицированными врачами. При сахарном диабете, перед началом лечения Джинтропином ® , доза инсулина требует корректировки.
Опыт применения препарата у взрослых пациентов с ДГР (дефицитом гормона роста), старше 60 лет, является недостаточным.
Опыт длительного лечения взрослых пациентов ограничен.
При хронической почечной недостаточности перед началом лечения должен быть определен состояние почек.
Лечение следует прекратить после трансплантации почек.
Особенности применения
Лечение должно проводиться под регулярным наблюдением специалиста, имеющего опыт в диагностике и лечении больных с недостаточностью гормона роста.
В течение терапии Джинтропином ® может проявиться гипотиреоз. В течение лечения Джинтропином ®необходимо периодически проверять функцию щитовидной железы. Возможны проявления гипотиреоза во время лечения гормоном роста корректировать гормоны щитовидной железы, чтобы получить достаточный эффект от лечения.
Больные с интра- и екстрачерепнимы неоплазиями в стадии ремиссии, которые получают лечение гормоном роста, должны быть тщательно обследованы врачом через определенные промежутки времени.
У больных с эндокринными нарушениями, включая недостаточность гормона роста, могут чаще встречаться смещения эпифиза головки бедренной кости.
Больные с недостаточным ростом вследствие хронической почечной недостаточности должны периодически обследоваться по поводу прогрессирования почечной остеодистрофии. У детей с выраженной почечной остеодистрофией могут наблюдаться смещение эпифиза головки бедренной кости или аваскулярный некроз головки бедра и уверенности в том, что на эти нарушения не влияет терапия гормоном роста, нет. Перед началом терапии необходимо сделать рентгенограмму бедра. Врачи и родители должны быть предупреждены о развитии хромоты или появление жалоб на боль в бедре или колене у больных при лечении Джинтропином ® .
Перед тем, как начинать лечение Джинтропином ® детей с хроническими заболеваниями почек, необходимо точно установить наличие у них нарушений роста при оптимальной терапии патологии почек путем наблюдения в течение одного года. Во время лечения необходимо продолжать консервативное лечение уремии традиционными лекарственными средствами, а при необходимости проводить диализ.
У больных с хроническими заболеваниями почек функция почек обычно снижена. В качестве меры предосторожности, при лечении Джинтропином ® следует постоянно контролировать функцию почек, чтобы не пропустить чрезмерного снижения или повышения интенсивности клубочковой фильтрации (что может привести к гиперфильтрацию).
На время трансплантации почек лечение необходимо прекратить.
Больных с вторичной недостаточностью гормона роста вследствие внутричерепной опухоли необходимо часто обследовать относительно прогрессии или рецидивов этого основного заболевания.
Сообщалось о некоторых случаях лейкемии у детей с недостаточностью гормона роста, в лечившихся так и в тех, что неликувалися гормоном роста, что может быть причиной несколько увеличенной по сравнению с детьми без недостаточности роста, ее частоты. Причинной взаимосвязи с терапией гормоном роста не установлено.
В случае тяжелого или периодически повторяющейся головной боли, нарушениях зрения, тошноты и / или рвоты рекомендуется провести офтальмоскопию для выявления отека зрительного нерва. При подтверждении этого можно думать о легкую форму интракраниальной гипертензии, и в этом случае лечение гормоном роста следует прекратить. На сегодня нет достаточно данных для принятия решения о клиническом ведения больных с внутричерепной гипертензией. Если начинать лечение гормоном роста снова, необходим тщательный мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии и в случае ее рецидива лечение следует прекратить.
Введение гормона роста сопровождается фазой временной гипогликемии продолжительностью примерно 2:00, после чего в течение 2 - 4:00 наблюдается повышение уровня глюкозы в крови, несмотря на высокую концентрацию инсулина, поэтому необходимо учитывать возможность изменения толерантности к глюкозе. Джинтропин ® следует применять с осторожностью у больных сахарным диабетом или со случаями заболевания сахарным диабетом в семье. Больным сахарным диабетом может потребоваться коррекция их антидиабетической терапии.
У всех больных с заболеваниями развивающихся нужно взвесить возможную пользу лечения гормоном роста и потенциальный риск от его применения.
Для предотвращения липоатрофии следует менять места инъекций.
В случае устойчивого отека или тяжелой парестезии доза должна быть уменьшена для предотвращения развития кистевого туннельного синдрома.
Недостаточность гормона роста у взрослых является пожизненной и имеет лечиться соответствующим образом, однако опыт применения у больных старше шестидесяти лет и длительного применения ограничен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное лечение ГКС может тормозить процессы роста и, следовательно, ослаблять ростстимулирующих эффект препарата. Влияние соматропина на рост может изменяться под влиянием других гормонов, например, гонадотропинов, анаболических стероидов, эстрогенов и гормонов щитовидной железы.
Лекарственная форма
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для подкожного введения
Состав
Один флакон содержит
активное вещество- соматропин (рекомбинантный гормон роста человека) 1.33 мг (4.0 МЕ), 3.33 мг (10.0 МЕ),
вспомогательные вещества: глицин, сахароза, метионин, твин-80, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат моногидрат.
Описание
Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны передней доли гипофиза и их аналоги. Соматропин и его аналоги. Соматропин.
Код ATХ H01AC01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Абсорбция соматропина после подкожного введения составляет около 80%; время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 4+2 часа. Абсолютная биодоступность соматропина при подкожном введении одинакова у лиц мужского и женского пола.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения после подкожного введения достигает 3 часа. Метаболизируется в почках и печени. Около 0,1% в неизмененном виде выводится через кишечник.
Нет данных о влиянии на фармакокинетические параметры соматропина возраста, расы, нарушения функции печени, почек или сердца.
Фармакодинамика
Джинтропин® является биосимиляром, активным веществом которого является рекомбинантный соматропин, получаемый биосинтетическим методом с помощью рекомбинантной ДНК (дезоксирибинуклеиновой кислоты) с использованием Е. coli (в качестве штамма-продуцента).
Механизм действия
Соматропин является мощным метаболическим гормоном, имеющим значение для метаболизма липидов, углеводов и белков. У детей с недостаточным эндогенным гормоном роста, соматропин стимулирует линейный рост и увеличивает темпы роста. У взрослых, а также у детей соматропин поддерживает нормальное строение тела путем увеличения задержки азота и стимуляция роста мышц скелета, а также путем мобилизации жира в организме. Висцеральная жировая ткань особенно реагирует на соматропин. В дополнение к расширенному липолизу, соматропин уменьшает поглощение триглицеридов в запасы жира в организме. Концентрации в сыворотке IGF-I (инсулиноподобного фактора роста-I, или ИФР-I) и IGFBP3 (инсулиноподобный фактор роста, связанный с белком 3) увеличивается из-за соматропина.
Кроме того, были продемонстрированы нижеприведенные эффекты.
Обмен липидов
Активирует рецепторы липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) в печени и изменяет профиль липидов и липопротеидов в крови, приводя к снижению в крови ЛПНП, аполипопротеида В, концентрации холестерина.
Обмен углеводов
Повышает высвобождение инсулина, но концентрация глюкозы натощак обычно не изменяется. У детей с гипопитуитаризмом возможно развитие гипогликемии натощак. Это состояние обратимо при введении соматропина.
Водно-минеральный обмен
Недостаток гормона роста ассоциируется со снижением объема плазмы и тканевой жидкости. Оба эти показателя быстро увеличиваются после лечения соматропином. Способствует задержке натрия, калия и фосфора в организме.
Метаболизм костной ткани
Стимулирует костный метаболизм. У больных с дефицитом гормона роста и остеопорозом длительная терапия соматропином приводит в нормализации минерального состава и плотности костей.
Физическая работоспособность
Лечение соматропином увеличивает мышечную силу и физическую выносливость. Также увеличивается сердечный выброс, однако механизм этого эффекта пока не выяснен. Определенную роль в этом может играть уменьшение периферического сосудистого сопротивления.
Показания к применению
Нарушение роста из-за недостаточной секреции гормона роста у детей
Дисгенезия гонад (синдром Шерешевского-Тернера) у детей
Задержка роста у детей препубертатного возраста вследствие хронической
почечной недостаточности
Дефицит гормона роста у взрослых, в качестве заместительной терапии
(при врожденном или приобретенном дефиците гормона роста)
Способ применения и дозы
Лечение препаратом Джинтропин® должно проводиться под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт ведения пациентов с дефицитом гормона роста.
Дозу и режим введения Джинтропина следует подбирать индивидуально для каждого пациента.
Джинтропин® вводят подкожно, медленно, 1 раз в сутки (обычно на ночь). Для профилактики развития липоатрофии следует менять места инъекций.
Растворять содержимое флакона рекомендуется в 1 мл прилагаемого растворителя (вода для инъекций). Для этого отбирают растворитель шприцем и вводят во флакон с лиофилизатом через пробку. Осторожно покачивают до полного растворения содержимого флакона. НЕ ВСТРЯХИВАТЬ. Полученный раствор должен быть прозрачным и не содержать взвешенных частиц. Если раствор мутный или содержит взвешенные частицы, вводить его нельзя. Приготовленный раствор хранится во флаконе не более двух недель при температуре от 2º С до 8º С.
Режим дозирования определяется врачом индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела пациента, а также корректируется в зависимости от эффективности в процессе терапии.
Дети:
|
показание |
|||
|
мг/кг массы тела в сутки |
мг/м2 площади поверхности тела в сутки |
примечание |
|
|
Недостаточная секреция гормона роста |
Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата |
||
|
Синдром Шерешевского-Тернера |
|||
|
Задержка роста у детей препубертатного возраста вследствие хронической почечной недостаточности |
Лечение должно быть прекращено, если после первого года лечения препаратом увеличение роста не превышает 1 см. Также терапия должна быть прекращена, если прибавка в росте не превышает 2 см в год и обнаружено, что костный возраст > 14 лет для девочек или > 16 лет для мальчиков или наблюдаются закрытые зоны роста |
||
Взрослые:
Лечение рекомендуется начинать с низкой дозы – 0,15 – 0,3 мг (0,45 – 0,90 МЕ) в сутки с последующим ее постепенным увеличением в зависимости от концентрации ИРФ-I в сыворотке крови. У пациентов с нормальной исходной концентрацией ИРФ-I доза препарата должна подбираться таким образом, чтобы значение ИРФ-I находилось на верхней границе нормы, не выходя за пределы 2-х стандартных отклонений от среднего. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и редко превышает 1,33 мг (4 МЕ) в сутки.
Женщинам может потребоваться более высокая доза, чем мужчинам, так как у мужчин со временем наблюдается повышение чувствительности к ИРФ-I. В связи с этим у женщин, особенно получающих пероральную заместительную терапию эстрогенами, есть риск получать лечение соматропином в недостаточной дозе, в то время как мужчины могут получать лечение соматропином в избыточной дозе. Оптимальность дозы соматропина должна контролироваться каждые 6 месяцев.
Пациентам старше 60 лет терапию следует начинать с дозы 0,1-0,2 мг/сут, медленно увеличивая до индивидуально необходимой. Следует применять минимальную эффективную дозу.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Часто (≥1\1000 до <1\10)
Периферические отеки, кожная сыпь, гиперемия, зуд в месте инъекции
Нарушение толерантности к глюкозе
Артралгия, миалгия
Иногда (≥1\1000 до <1\100)
Атрофия мышц, боли в костях, синдром карпального канала, скованность в конечностях
Редко (≥1\10000 до <1\1000)
Гипертензия, бессоница
Парестезия
Очень редко (<1\10000)
Лейкемия (но частота ее подобна той, которая отмечается у детей без дефицита гормона роста)
У взрослых
Очень редко (≥1\10)
Головные боли
Периферические отеки, парестезия, артралгия, миалгия
Легкая гипергликемия
Часто (≥1\1000 до <1\10)
Головные боли, гипертензия, бессоница
Гипотиреоз
Образование антител к гормону роста (связывающая способность этих антител невелика и клинического значения не имеет)
Скованность в конечностях
Иногда (≥1\1000 до <1\100)
Сонливость, нистагм
Гематурия, полиурия, частое мочеиспускание, нарушение мочеиспускания
Тахикардия, доброкачественная внутричерепная гипертензия
Отек диска зрительного нерва, двоение
Абдоминальные боли, вздутие живота, тошнота, рвота
Редко (≥1\10000 до <1\1000)
Сахарный диабет второго типа
Очень редко (<1\10000)
Гинекомастия
Подкожное введение гормона роста может иногда привести к уменьшению или увеличению жировой ткани в месте инъекций.
По данным клинических исследований, у 2% пациентов детского возраста отмечалось образование антител к гормону роста. Приблизительно у 8% пациентов с синдромом Тернера при назначении более высоких дозировок гормона роста в ходе клинических исследований отмечалось образование антител. Связывающая способность этих антител было низкой, и не было отмечено отрицательного влияния на темпы роста. Необходимо проведение теста на наличие антител к гормону роста у каждого пациента, который не отвечает на терапию соматропином.
У небольшого количества детей, которым проводилось лечение гормоном роста, развивалась лейкемия. Однако нет доказательств увеличения частоты развития лейкемии у пациентов, получающих лечение гормоном роста, без предрасполагающих факторов.
Сдвиг эпифиза головки бедра связан с эндокринными нарушениями, и чаще возникал у детей с синдромом Легг-Кальве-Пертеса. Тем не менее, неизвестно, связаны эти заболевания с приемом соматропина или нет. Возможен дискомфорт или боли в бедрах и коленях, эти варианты были рассмотрены.
Наблюдались и другие побочные эффекты, такие как гипергликемия вследствие пониженной чувствительности к инсулину, нарушения свободного тироксина, возможное развитие доброкачественной внутричерепной гипертензии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к соматропину или к любому другому из компонентов препарата
Активные злокачественные новообразования любой локализации
Наличие признаков роста опухоли головного мозга (противоопухолевая терапия должна быть завершена до начала лечения соматропином, лечение необходимо прекратить в случае появления признаков роста опухоли)
Острые неотложные состояния (в том числе развившиеся в результате осложнений после операций на сердце или в брюшной полости множественных травм, острой дыхательной недостаточности)
Тяжелые формы ожирения (соотношение масса тела/рост более 200%)
Тяжелые респираторные нарушения у пациентов с синдромом Прадера-Вилли
Стимуляция роста у пациентов с закрытыми эпифизарными зонами роста
Беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Соматропин может увеличивать клиренс лекарственных средств, метаболизируемых микросомальными изоферментами цитохрома Р450 в печени, в особенности тех, что подвергаются метаболизму при участии изофермента 3A4 − половые гормоны, глюкокортикостероиды, противоэпилептические средства и циклоспорины, что может приводить к снижению их концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этого воздействия пока не определена.
Глюкокортикостероиды ингибируют стимулирующее действие соматропина на процессы роста. На эффективность соматропина может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормональными препаратами, например гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.
Особые указания
Инсулинорезистентность
Соматропин может вызывать состояние инсулинорезистентности, а у некоторых пациентов – гипергликемию, поэтому за пациентами необходимо вести наблюдение с целью выявления признаков нарушения толерантности к глюкозе.
В редких случаях на фоне применения соматропина может развиваться сахарный диабет 2 типа, однако в большинстве этих случаев у пациентов исходно имелись факторы риска развития сахарного диабета – ожирение, семейный анамнез, прием глюкокортикостероидов или имевшееся ранее нарушение толерантности к глюкозе.
У пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом, на фоне терапии соматропином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических препаратов.
У детей с повышенным риском развития сахарного диабета (семейный анамнез, ожирение, тяжелая инсулинорезистентность, акантокератодермия) следует провести тест на толерантность к глюкозе.
Щитовидная железа
При лечении соматропином выявлено усиленное преобразование тироксина в трийодтиронин, что может приводить к соответствующим изменениям концентрации Т3 и Т4 в плазме крови. Теоретически возможна клиническая манифестация субклинического гипотиреоза. У пациентов, получающих левотироксин натрия в качестве заместительной гормональной терапии, может развиться гипертиреоз.
Функция надпочечников
Соматропин снижает концентрацию кортизола в плазме крови, возможно, путем воздействия на белки-переносчики или увеличения печеночного клиренса. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестна, однако заместительная глюкокортикостероидная терапия должна быть оптимизирована перед назначением соматропина.
Новообразования головного мозга
При недостаточности гормона роста, появившейся после противоопухолевой терапии, следует обратить внимание на возможные признаки рецидива опухоли головного мозга.
Эпифизеолиз головки бедренной кости
У больных с эндокринными нарушениями, включая недостаточность гормона роста, смещение эпифизов бедренной кости может отмечаться чаще, чем в общей популяции. Обнаружение хромоты на фоне терапии соматропином требует клинического исследования и тщательного наблюдения.
Доброкачественная внутричерепная гипертензия
В случае тяжелых или рецидивирующих головных болей, нарушения зрения, тошноты и/или рвоты рекомендуется осмотр глазного дна (фундоскопия) для выявления отека зрительного нерва, наличие которого предполагает возможность внутричерепной гипертензии. Однако, вначале, подъем внутричерепного давления может не сопровождаться отеком диска зрительного нерва. Таким образом, отсутствие отека диска зрительного нерва не исключает внутричерепную гипертензию. При подтверждении диагноза, необходимо прекратить терапию соматропином. В настоящее время отсутствуют указания по схеме применения соматропина у пациентов с корригированной внутричерепной гипертензией. Однако, возобновление лечения соматропином во многих случаях не приводит к рецидиву внутричерепной гипертензии. Если применение соматропина было возобновлено, то необходимо тщательное наблюдение за возможным появлением симптомов внутричерепной гипертензии.
Пожилой возраст
Опыт применения у лиц старше 60 лет ограничен. Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию соматропина, в связи с чем они могут быть более склонны к развитию побочных реакций.
Синдром Прадера-Вилли (СПВ)
Лечение соматропином у пациентов с СПВ должно сопровождаться ограниченной по калорийности диетой.
Имеются сообщения о летальных случаях при применении соматропина у детей с СПВ, имеющих как минимум один из факторов риска – ожирение тяжелой степени, дыхательную недостаточность в анамнезе, ночное апноэ или инфекцию дыхательных путей. Таким образом, пациенты с СПВ при наличии одного или более из перечисленных факторов могут иметь больший риск. Пациенты с СПВ должны быть обследованы для выявления этих факторов риска перед началом применения соматропина. При выявлении обструкции верхних дыхательных путей необходимо проведение лечения перед началом применения соматропина. При появлении подозрения на синдром ночного апноэ следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.
Если во время лечения соматропином наблюдаются признаки обструкции верхних дыхательных путей, включая появление или усиление храпа, лечение следует прервать и провести необходимое обследование.
Все пациенты с СПВ должны наблюдаться на предмет ночного апноэ и появления респираторных инфекций.
Необходим контроль массы тела пациентов с СПВ.
Сколиоз – частое явление при СПВ, он может прогрессировать при быстром росте организма, поэтому во время лечения соматропином необходимо следить за возможными признаками сколиоза. Однако применение соматропина не увеличивает вероятность развития или выраженность сколиоза.
Опыт длительного применения у взрослых и у пациентов с СПВ ограничен.
Задержка роста в результате внутриутробной задержки роста
У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки роста перед началом лечения следует исключить другие причины отставания в росте.
У детей с таким диагнозом перед началом лечения следует натощак определить концентрацию инсулина и глюкозы в плазме крови и проводить эти исследования ежегодно.
У детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки роста перед началом лечения и затем 2 раза в год рекомендуется определять концентрацию ИРФ-I. Если при повторных измерениях концентрация ИРФ-I превышает два стандартных отклонения относительно типовых, то для коррекции дозы соматропина следует принять во внимание соотношение ИРФ-I к ИРФСБ-3.
Опыт терапии у детей с диагнозом задержка роста в результате внутриутробной задержки роста в период полового созревания ограничен, поэтому начинать лечение в этот период не рекомендуется. Опыт применения у пациентов с синдромом Сильвера-Рассела также ограничен.
При прекращении терапии до достижения максимально возможного возраста, часть прибавки в росте может быть потеряна.
Нарушения роста при хронической почечной недостаточности
Функциональная активность почек перед началом терапии соматропином должна составлять менее 50% от нормальной. Перед назначением лечения соматропином задержки роста, обусловленной хронической почечной недостаточностью, пациенты предварительно должны наблюдаться в течение одного года для подтверждения нарушения роста. Должно быть начато консервативное лечение почечной недостаточности, которое должно проводиться и во время лечения соматропином. Во время трансплантации почки лечение соматропином следует прекратить.
Нет данных о величине прибавки роста при применении соматропина у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
Критические состояния
Смертность у взрослых пациентов, получавших соматропин в дозе 5,3 мг или 8 мг в сутки, находящихся в критическом состоянии в результате осложнений после операций на открытом сердце и брюшной полости, множественных травмах в результате несчастного случая, а также острой дыхательной недостаточности была выше, чем в группе плацебо (42% и 19% соответственно). В связи с этим применение препарата при данных состояниях противопоказано.
Образование антител
Примерно у 1% пациентов могут образовываться антитела к соматропину. Способность этих антител к взаимодействию является низкой, и они не оказывают влияния на скорость роста. У всех пациентов с отсутствием ответа на терапию или ее снижением необходимо выполнить исследование на наличие антител к соматропину.
Панкреатит у детей
Риск возникновения панкреатита у пациентов детского возраста, получающих соматропин, повышен. Несмотря на редкость данного осложнения, следует исключать панкреатит при появлении боли в животе.
Описаны случаи развития лейкоза у небольшого количества пациентов с дефицитом гормона роста, получавших соматропин. Взаимосвязь между возникновением лейкоза и терапией соматропином не установлена.
С осторожностью
Сахарный диабет, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз (в том числе при проведении заместительной терапии гормонами щитовидной железы), сопутствующая терапия глюкокортикостероидами.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Джинтропин® не оказывает негативного влияния на способность к вождению транспортных средств и выполнению других, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ГенеСайенс Фармасьютикалс Ко., Лтд., Китай
Рекомбинантный соматотропный гормон
Действующее вещество
Соматропин (somatropin)
Форма выпуска, состав и упаковка
Вспомогательные вещества: маннитол - 20 мг, глицин - 0.7 мг, натрия дигидрофосфат - 1.5 мг, - 0.5 мг.
Растворитель: вода д/и - 1 мл.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) и шприцами одноразовыми (5 шт.) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде массы или порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: - 40 мг, глицин - 1.4 мг, натрия дигидрофосфат - 1.5 мг, натрия хлорид - 0.5 мг.
Растворитель: вода д/и - 1 мл.
Флаконы (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 шт.) и шприцами одноразовыми (5 шт) - пачки картонные.
Флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) - пачки картонные.
Флаконы (50) в комплекте с растворителем (амп. 50 шт.) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат Джинтропин является генно-инженерным соматотропным гормоном. Стимулирует скелетный и соматический рост, а также оказывает выраженное влияние на метаболические процессы. Стимулирует рост костей скелета, воздействуя на пластинки эпифиза трубчатых костей, костный метаболизм. Способствует нормализации структуры тела посредством увеличения мышечной массы и снижения жировой массы тела. У больных с дефицитом гормона роста и остеопорозом заместительная терапия приводит к нормализации минерального состава и плотности костей. Увеличивает число и размер клеток мышц, печени, вилочковой железы, половых желез, надпочечников, щитовидной железы. Стимулирует транспорт аминокислот в клетку и синтез белков, снижает уровень холестерина, воздействуя на профиль липидов и липопротеинов. Подавляет высвобождение инсулина. Способствует задержке натрия, калия и фосфора. Увеличивает массу тела, мышечную активность и физическую выносливость.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция соматропина после п/к введения составляет 80%, C max в крови достигается через 3-6 ч. Проникает в хорошо перфузируемые органы.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в почках и печени. V d соматропина - 0.49-2.11 л/кг. Выводится почками и с желчью (в т.ч. 0.1% в неизмененном виде). T 1/2 после п/к введения составляет 3-5 ч.
Показания
— задержка роста у детей вследствие недостаточной секреции гормона роста, при дисгенезии гонад (синдром Шерешевского-Тернера), при хронической (снижение функции почек более чем на 50%) в препубертатном периоде;
— у взрослых при подтвержденном врожденном или приобретенном дефиците гормона роста в качестве заместительной терапии.
Противопоказания
— злокачественные новообразования;
— активные опухоли головного мозга;
— ургентные состояния (в т.ч. состояния после операций па сердце, брюшной полости, острая дыхательная недостаточность);
— беременность;
— период кормления грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, гипотиреозе.
Дозировка
Джинтропин вводят п/к, медленно, 1 раз/сут, обычно на ночь. Следует менять места инъекции для профилактики развития лииоатрофии.
Растворять содержимое флакона рекомендуется в 1 мл прилагаемого растворителя, исходя из рассчитанной дозы. Для этого отбирают растворитель шприцем и вводят во флакон с препаратом через пробку. Осторожно покачивают до полного растворения содержимого флакона. Резкое встряхивание при этом недопустимо. Приготовленный раствор хранится во флаконе не более двух недель при температуре от 2°С до 8°С.
Дозы подбирают индивидуально с учетом выраженности дефицита гормона роста, массы или площади поверхности тела, эффективности в процессе терапии.
У детей при
При
При дефиците гормона роста у взрослых начальная доза составляет 0.15-0.3 мг/сут (что соответствует 0.45-0.9 МЕ/сут) с последующим ее увеличением, в зависимости от эффекта.
При титровании дозы в качестве контрольного показателя может использоваться уровень инсулиноподобного фактора роста I (ИРФ-I) в сыворотке крови. Поддерживающая доза подбирается индивидуально, но не превышает, как правило, 1 мг/сут, что соответствует 3 МЕ/сут.
Побочные действия
Возможно: повышение внутричерепного давления ( , тошнота, рвота, нарушение зрения), снижение функции щитовидной железы, гипергликемия, лейкемоидные реакции, эпифизеолиз головки бедренной кости, задержка жидкости с развитием периферических отеков, артралгия, миалгия, туннельный синдром. Симптомы носят, как правило, транзиторный, дозозависимый характер, могут потребовать уменьшения дозы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Редко: образование антител к препарату со снижением его эффективности.
Местные реакции: гиперемия, припухлость, боль, зуд, липоатрофия в месте инъекции.
Следующие побочные эффекты описаны в литературе при применении препарата соматропин: слабость, усталость, гинекомастия, отек диска зрительного нерва (обычно наблюдается в течение первых 8 недель лечения, наиболее часто бывают у больных с синдромом Шсрешевского-Тернера), панкреатит (абдоминальные боли, тошнота, рвота), средний отит и нарушение слуха (у больных с синдромом Шерешевского-Тернера), подвывих бедра у детей (прихрамывание, боль в бедре и колене), ускорение роста существовавшего ранее невуса (возможна малигнизация), прогрессирование сколиоза (у больных с чрезмерно быстрым ростом), повышение содержания в крови неорганического фосфата, паратиреоидного гормона и активности ЩФ.
Передозировка
Острая передозировка может привести вначале к гипогликемии, а затем к гипергликемии. При длительной передозировке могут отмечаться признаки и симптомы, характерные для избытка человеческого гормона роста - развитие акромегалии и/или гигантизма, а также развитие гипотиреоза, снижение уровня кортизола в сыворотке крови.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
ГКС снижают стимулирующее действие соматропина на процессы роста.
На эффективность препарата (в отношении конечного роста) также может оказывать влияние сопутствующая терапия другими гормонами, например, гонадотропином, анаболическими стероидами, эстрогенами и гормонами щитовидной железы.
Особые указания
На фоне лечения препаратом Джинтропин возможно потребуется коррекция доз гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом, может произойти манифестация латентно протекающего гипотиреоза, а у пациентов, получающих тироксин, могут появиться признаки гипертиреоза.
Во время лечения необходимо контролировать состояние глазного дна, особенно, при симптомах внутричерепной гипертензии. Отек зрительного нерва требует отмены препарата.
Обнаружение хромоты на фоне терапии соматропином требует тщательного наблюдения.
Необходимо менять места п/к инъекций в связи с возможностью развития липоатрофий.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
У детей при недостаточной секреции гормона роста рекомендуется доза 25-35 мкг/кг/сут (0.07-0.1 МЕ/кг/сут), что соответствует 0.7-1 мг/м 2 /сут (2-3 МЕ/м 2 /сут). Лечение начинают как можно в более раннем возрасте и продолжают до полового созревания и/или до закрытия зон роста костей. Возможно прекращение лечения при достижении желаемого результата.
При синдроме Шерешевского-Тернера, при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста , рекомендуется доза 50 мкг/кг/сут (0.14 МЕ/кг/сут) что соответствует 1.4 мг/м 2 /сут (4.3 МЕ/м 2 /сут). При недостаточной динамике роста может потребоваться коррекция дозы.
Применение в пожилом возрасте
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.
Приготовленный раствор хранить при температуре от 2°С до 8°С в течение 2 недель.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Инструкция по применению:
Джинтропин – рекомбинантный соматотропный гормональный препарат.
Состав и форма выпуска Джинтропина
Джинтропин выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора для п/к введения в дозировках 4 МЕ и 10 МЕ, содержащих действующее вещество – соматропин – в количестве 1,33 мг и 3,33 мг соответственно.
Вспомогательными компонентами препарата являются хлорид натрия, дигидрофосфат натрия, глицин и маннитол.
Джинтропин выпускают во флаконах в комплекте с одноразовым шприцом и растворителем.
Фармакологическое действие Джинтропина
Джинтропин – генно-инженерный соматотропный гормон, который способствует соматическому и скелетному росту. Применение Джинтропина оказывает достаточно сильное воздействие на метаболические процессы организма. Препарат стимулирует рост костей скелета, воздействуя на костный метаболизм и пластинки эпифиза трубчатых костей. Увеличивает мышечную массу, что способствует нормализации структуры тела. У пациентов с недостатком гормона роста и остеопорозом гормонотерапия способствует нормализации плотности и минерального состава костей.
Согласно инструкции, Джинтропин также снижает уровень холестерина и стимулирует транспортировку аминокислот в клетки и синтез белков, воздействуя на профиль липопротеидов и липидов. Увеличивает размер клеток мышц, вилочковой железы, печени, половых желез, щитовидной железы и надпочечников. Угнетает высвобождение инсулина. Задерживает в организме фосфор, калий и натрий. Увеличивает физическую выносливость, мышечную активность и массу тела.
Показания к применению Джинтропина
Согласно инструкции, Джинтропин назначают детям при задержке роста из-за недостаточной выработки организмом гормона роста, при синдроме Шерешевского-Тернера, а также при хронической почечной недостаточности (при сниженной функции почек больше, чем на 50% от нормы) в пубертатном периоде.
Взрослым Джинтропин назначают при приобретенном или врожденном дефиците гормона роста в качестве заместительного лечения.
Противопоказания
Джинтропин противопоказан в следующих случаях:
- период беременности и грудного вскармливания (в случае применения Джинтропина от кормления грудью целесообразно отказаться);
- активные опухоли головного мозга;
- злокачественные новообразования;
- гиперчувствительность к соматропину и дополнительным компонентам препарата;
- угнетенные состояния (в частности после перенесенных операций на сердце и брюшной полости, при острой дыхательной недостаточности).
По отзывам, Джинтропин следует назначать с осторожностью при внутричерепной гипертензии, сахарном диабете, гипотиреозе.
Способ применения Джинтропина и режим дозирования
Согласно инструкции, Джинтропин вводят п/к, медленно, не чаще одного раза в сутки, как правило, перед сном. Для профилактики возникновения липоатрофии следует периодически менять места инъекции.
Содержимое флакона необходимо растворить в 1 мл растворителя, прилагаемого к препарату. Для этого растворитель набирают шприцем и вводят во флакон через пробку. Перемешивают до полного растворения (без резкого встряхивания). Готовый раствор можно хранить при температуре 2-8 градусов не больше 14 дней.
Дозировки для пациентов подбираются индивидуально в зависимости от выраженности недостатка гормона роста, массы тела и эффективности применения.
При недостаточной выработке гормона роста у детей дозировка составляет 25-35 мг на кг веса в сутки. Лечение следует назначить в как можно более раннем возрасте и продолжать вплоть до полового созревания или до закрытия зоны роста костей. При достижении желаемого результата лечение можно прекратить.
При недостатке гормона роста у взрослых пациентов начальная дозировка Джинтропина, по инструкции, составляет 0,15-0,3 мг в сутки, а в последующем ее увеличивают для достижения желаемого эффекта.
При синдроме Шерешевского-Тернера, а также при хронической почечной недостаточности у детей, которая сопровождается задержкой роста, рекомендуемая дозировка составляет 50 мкг на кг веса в сутки.
Передозировка
Острая передозировка Джинтропином, по отзывам, может привести сначала к развитию гипогликемии, а после к гипергликемии. В случае длительной передозировки отмечаются симптомы, характерные для избытка гормона роста в организме: гигантизм, акромегалия, гипотиреоз, снижение концентрации кортизола в сыворотке крови.
В случае передозировки прием препарата необходимо прекратить и провести симптоматическую терапию.
Побочные действия
По отзывам, Джинтропин может вызывать такие побочные действия, как повышение внутричерепного давления, гипергликемию, снижение функции щитовидной железы, эпифизеолиз головки бедренной кости, лейкемоидные реакции, миалгию, артралгию, задержку жидкости в организме с развитием периферических отеков, туннельный синдром.
Как правило, все вышеперечисленные симптомы носят дозозивисимый характер и проходят после корректировки дозы.
Иногда возможны такие аллергические реакции, как зуд и кожная сыпь. Очень редко в организме могут образовываться антитела к препарату, что снижает его эффективность.
Местные реакции на применение Джинтропина могут быть следующие: зуд, боль, припухлость, гиперемия и липоатрофия в месте инъекции.
Взаимодействие Джинтропина с другими лекарственными препаратами
Стимулирующее действие соматропина на гормоны роста снижают ГКС.
Влиять на эффективность препарата может одновременное лечение другими гормонами (гонадотропин, эстрогены, анаболические стероиды, гормоны щитовидной железы).
Условия хранения
Препарат хранят в темном месте при температуре 2-8 градусов. Готовый раствор не следует хранить дольше 14 суток. Джинтропин относится к препаратам рецептурного отпуска с рекомендованным сроком хранения – 24 месяца.
Статьи по теме
